Nirolex Febbre E Dolore: è un farmaco sicuro?

Nirolex febbre e dolore (Paracetamolo): sicurezza e modo d’azione

Nirolex febbre e dolore (Paracetamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Nirolex Febbre e Dolore è indicato nel trattamento del dolore lieve o moderato e/o in caso di febbre.

Nirolex febbre e dolore: come funziona?

Ma come funziona Nirolex febbre e dolore? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Nirolex febbre e dolore

Categoria farmaco terapeutica: analgesico-antipiretico Codice ATC: N02BE01

Il paracetamolo è una sostanza dotata di proprietà analgesiche ed antipiretiche, che vengono attribuite ad un effetto diretto sui centri del dolore e della termoregolazione probabilmente tramite l’inibizione della PG-sintetasi.

Il paracetamolo ha azione analgesica e antipiretica insieme a un debole effetto antinfiammatorio. Il suo meccanismo d’azione non è pienamente noto. Esso inibisce la sintesi delle prostaglandine a livello centrale, ma solo debolmente inibisce la sintesi delle prostaglandine a livello periferico. Esso inibisce anche l’effetto dei pirogeni endogeni sul centro di regolazione della temperatura nell’ipotalamo.


Nirolex febbre e dolore: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nirolex febbre e dolore, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Nirolex febbre e dolore

Assorbimento e distribuzione

In seguito alla somministrazione orale, il paracetamolo viene assorbito quasi completamente e rapidamente (il picco massimo di livello plasmatico si raggiunge in 30-120 minuti). In seguito alla somministrazione rettale, la biodisponibilità del paracetamolo è inferiore e più lenta rispetto a quella che si ha con la somministrazione orale e la biodisponibilità assoluta è circa del 30-40% ed il massimo livello plasmatico si raggiunge in 1.3-3.5 ore. Il farmaco viene distribuito rapidamente ed uniformemente nei tessuti ed attraversa la barriera ematoencefalica. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale varia fra il 65% e

l’89%, indicando un effetto di primo passaggio di circa il 20-40%. Il digiuno accelera l’assorbimento ma non influenza la biodisponibilità.

Il legame con le proteine è basso (circa 5-20%) a dosi terapeutiche. Metabolismo

Il paracetamolo viene ampiamente metabolizzato nel fegato principalmente in prodotti coniugati inattivi dell’acido glucuronico (circa il 60%) e dell’acido solforico (circa il 35%), che vengono escreti completamente per via urinaria entro 24 ore.

Eliminazione

I coniugati glucuronati e solfati del paracetamolo sono escreti completamente con le urine entro 24 ore.

Meno del 5% del farmaco assunto viene escreto non modificato. La clearance totale è di circa 350 ml/min.

L’emivita plasmatica è di circa 1,5-3 ore a dosi terapeutiche. L’emivita plasmatica del paracetamolo risulta prolungata nei bambini e la via metabolica principale è la solfato- coniugazione. L’emivita plasmatica del paracetamolo risulta prolungata anche nell’epatopatia cronica e nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa.


Nirolex febbre e dolore: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Nirolex febbre e dolore agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nirolex febbre e dolore è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Nirolex febbre e dolore: dati sulla sicurezza

La tossicità acuta orale (DL50) in roditori e non roditori oscilla fra 760 e 3700 mg/kg per il paracetamolo.

Quando usato alle dosi terapeutiche il paracetamolo è un farmaco sicuro, ma in caso di sovradosaggio è tossico (la dose letale per il paracetamolo è di circa 10 g). I principali segni di intossicazione negli animali e nell’uomo sono danni epatici (necrosi centrolobulare) e meno frequentemente disfunzione renale (necrosi tubulare prossimale).

L’estensione della necrosi epatica aumenta con la dose ed è strettamente correlata all’aumento dell’attività delle transaminasi seriche.

La principale via metabolica del paracetamolo è la formazione del glucoronide (lenta, alta capacità) e dei coniugati solfati (rapida, bassa capacità). Una via metabolica minore è la formazione del NAPQI (n-acetil–p-benzochinoneimina), un metabolita altamente reattivo, che è normalmente sequestrato ed inattivato per coniugazione con il glutatione epatico (GSH). In seguito a dosaggi epatotossici, il glutatione si esaurisce ed il metabolita tossico si lega covalentemente con le proteine e gli enzimi essenziali causando danno cellulare e necrosi. Un trattamento efficace in caso di tossicità da paracetamolo consiste nel somministrare dei donatori di gruppi sulfidrilici, per esempio i precurosori del glutatione.

In aggiunta alla tossicità acuta, il sovradosaggio cronico è stato associato ad epatite cronica attiva.

Sebbene l’epatotossicità sia la più frequente conseguenza di intossicazione da acetaminofene negli animali e nell’uomo, è stata osservata anche la disfunzione renale cronica, inclusa la necrosi tubulare prossimale e la nefrite interstiziale.

Dagli studi di genotossicità e carcinogenicità effettuati su ratti e topi sono emersi risultati eterogenei. Sulla base dei dati ottenuti da esperimenti del National Toxicology Program (NTP) in ratti e topi, l’Agenzia Internazionale per la Ricerca sul Cancro (IARC) ha classificato il paracetamolo come non genotossico e non cancerogeno.

Il paracetamolo attraversa la placenta. Il paracetamolo non risulta essere teratogeno per gli animali e l’uomo. Negli animali da laboratorio e nell’uomo non sono stati riportati problemi di infertilità indotta da paracetamolo e nello sviluppo peri/postatale.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Nirolex febbre e dolore: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nirolex febbre e dolore

Nirolex febbre e dolore: interazioni

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimide, fenobarbital, carbamazepina). Ciò è applicabile anche a sostanze

potenzialmente epatotossiche ed in caso di etilismo (si veda paragrafo 4.9 Sovradosaggio). La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).

La somministrazione concomitante di cloramfenicolo può indurre un prolungamento dell’emivita del cloramfenicolo, con il rischio di elevarne la tossicità.

Poichè non è ancora stata accertata la rilevanza clinica delle interazioni del paracetamolo con la warfarina ed i derivati cumarinici, l’assunzione a lungo termine di Nirolex Febbre e Dolore nei pazienti in corso di terapia con anticoagulanti orali dovrebbe avvenire solo sotto controllo medico.

L’uso concomitante di paracetamolo e di AZT (zidovudina) potenzia il rischio di neutropenia indotta da quest’ultimo. Pertanto, si deve assumere Nirolex Febbre e Dolore insieme ad AZT soltanto sotto controllo del medico.

La somministrazione di probenecid inibisce il legame del paracetamolo con l’acido glucuronico, riducendo la clearance del paracetamolo approssimativamente di un fattore di

2. La dose di paracetamolo deve pertanto essere ridotta durante la somministrazione contemporanea con probenecid.

La colestiramina riduce l’assorbimento del paracetamolo.

Per la somministrazione orale inoltre:

I farmaci che rallentano lo svuotamento gastrico (es. propantelina) possono ridurre la velocità di assorbimento del paracetamolo, ritardandone l’effetto terapeutico; al contrario, i farmaci che aumentano la velocità di svuotamento gastrico (es. metoclopramide) comportano un aumento nella velocità di assorbimento.


Nirolex febbre e dolore: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Nirolex febbre e dolore: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco