Nitrosylon (Nitroglicerina): sicurezza e modo d’azione
Nitrosylon (Nitroglicerina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Angina pectoris: come monoterapia o in associazione ad altri farmaci antianginosi quali beta-bloccanti e/o calcioantagonisti.
Nitrosylon: come funziona?
Ma come funziona Nitrosylon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nitrosylon
La nitroglicerina produce un effetto dilatante sul sistema venoso, riducendone le resistenze e determinando una riduzione del flusso venoso verso il cuore. Questo provoca una diminuzione del volume e della pressione telediastolici nel ventricolo sinistro, con riduzione quindi della domanda di ossigeno.
La riduzione della pressione della parete ventricolare produce inoltre un miglioramento nella distribuzione del sangue ai tessuti subendocardici.
La nitroglicerina induce inoltre un effetto dose-dipendente di riduzione delle resistenze del sistema vascolare arterioso, sia periferico che a livello coronarico.
Questo effetto si traduce quindi in una diminuzione del lavoro cardiaco da una parte, ed in un aumento di apporto di ossigeno dall’altra.
Nitrosylon: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nitrosylon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nitrosylon
NITROSYLON è un dispositivo terapeutico di liberazione transdermica, nel quale la nitroglicerina è impregnata in una particolare matrice polimerica, che ne consente una liberazione lenta e controllata nel tempo. Il tutto è ricoperto da un sottile film acrilico e da una pellicola che va tolta prima dell’uso.
Dopo l’applicazione sulla pelle, la nitroglicerina penetra direttamente nella circolazione ematica. La velocità di liberazione della nitroglicerina dal cerotto transdermico consente concentrazioni stabili del principio attivo da 2 a 24 ore dopo l’applicazione.
Dopo la rimozione del dispositivo, il livello plasmatico di nitroglicerina si abbassa rapidamente nel giro di 1-2 ore. Ciò permette, nei casi di riduzione di efficacia del
nitroderivato per lo sviluppo di tolleranza, la possibilità di effettuare una efficace "finestra terapeutica".
L’eliminazione avviene preferibilmente per via urinaria.
Nitrosylon: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nitrosylon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nitrosylon è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nitrosylon: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: la DL50 della nitroglicerina nel ratto è di 17,5 g/kg e nel Mus musculus di 12,33 g/kg.
Tossicità cronica: la somministrazione di nitroglicerina nel ratto albino in accrescimento alla dose di 300 mg/kg per 180 giorni per via epicutanea non ha determinato alcuna significativa modifica dell’accrescimento corporeo, della crasi ematica e di altri parametri biologici presi in esame. Non si sono verificate nemmeno alterazioni istologiche dei principali organi.
Studi effettuati con somministrazioni topiche di NITROSYLON sia nell’animale da esperimento che nell’uomo, non hanno evidenziato problemi di sensibilizzazioni topiche o sistemiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nitrosylon: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nitrosylon
Nitrosylon: interazioni
Quando richiesto, il farmaco può essere associato a beta-bloccanti e calcioantagonisti. Onde evitare eventuali ipotensioni eccessive, deve essere prestata la massima attenzione alla somministrazione contemporanea di calcioantagonisti a spiccata attività vasodilatante, vasodilatatori diretti (idralazina, etc.) e diuretici.
E’ consigliabile limitare l’assunzione di alcool durante il trattamento con NITROSYLON. La risposta alla nitroglicerina può diminuire con l’assunzione contemporanea di acido acetilsalicilico e antinfiammatori non steroidei.
La somministrazione contemporanea di fenobarbital può aumentare il metabolismo epatico riducendo i livelli plasmatici.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controìndìcazìonì).
Nitrosylon: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nitrosylon: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
NITROSYLON specie all’inizio del trattamento, a causa della possibile insorgenza di effetti collaterali quali ipotensione, nausea, vertigini, può diminuire la reattività del paziente durante la guida o l’utilizzazione di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco