Norchol: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Norchol (Iodio-131I-Norcolesterolo): sicurezza e modo d’azione

Norchol (Iodio-131I-Norcolesterolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

dicinale solo per uso diagnostico. Questo prodotto è indicato per:

– Valutazione diagnostica funzionale del tessuto cortico-surrenale.

In generale, prima di eseguire una scintigrafia, le proprietà morfo-strutturali delle ghiandole surrenali (posizione, dimensioni) vengono studiate mediante tomodensitometria (TC) ed ecografia. Analogamente, la diagnosi di disfunzione delle surrenali (ipercortisolismo, iperaldosteronismo) viene stabilita alla luce dei risultati delle valutazione biochimica endocrina. La scintigrafia consente di precisare la localizzazione del tessuto iperfunzionante (iperplasia diffusa o adenoma).

Diagnosi differenziale tra metastasi surrenalica (area fredda) e ipertrofia surrenalica·non maligna nei pazienti oncologici (quando la tomografia ad emissione di positroni mediante PET con fluorodesossiglucosio (1

8F) (PET FDG) non consente di giungere a una conclusione).

Localizzazione del tessuto funzionale in caso di persistenti elevati livelli di ormoni corticosurrenalici in seguito a surrenalectomia o in presenza di tessuto endocrino ectopico.

Rilevazione e follow-up di tumori normofunzionanti del surrene (incidentalomi) quando la PET FDG non consente di giungere a una conclusione.

Norchol: come funziona?

Ma come funziona Norchol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Norchol

Categoria farmacoterapeutica: Altri prodotti radiofarmaceutici a uso diagnostico, derivati dello iodio-131. Codice ATC: V09XA01.

Meccanismo di azione

Lo iodometilnorcolesterolo (131I) è un analogo del colesterolo: la sua evoluzione metabolica è identica a quella del colesterolo fino alla fase dell’accumulo attivo a livello delle ghiandole surrenali ma non partecipa alla biosintesi ormonale.

Effetti farmacodinamici

Alle concentrazioni chimiche e alle attività utilizzate per le procedure diagnostiche, lo iodometilnorcolesterolo (131I) non sembra avere effetti farmacodinamici.


Norchol: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Norchol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Norchol

Distribuzione / Fissazione agli organi

Nelle ghiandole surrenali si accumula meno dell’1 % della dose di iodometilnorcolesterolo (131I) somministrata. La maggior parte di questa fissazione avviene nel corso delle prime 48 ore successive alla somministrazione. Una parte della quantità fissata nelle ghiandole surrenali viene coinvolta in uno o più cicli enteroepatici.

Eliminazione / Emivita

L’eliminazione del prodotto avviene per via renale e fecale (in quantità di circa 1/3 della dose somministrata per ciascuna delle vie indicate nel giro di 9 giorni).

Dopo i 9 giorni, 1/3 della dose è ancora ritenuta nell’organismo e si distribuisce in modo essenzialmente diffuso, tuttavia il 2 % di essa si localizza a livello del fegato. Pur ricorrendo a una inibizione efficace della fissazione tiroidea, sussiste sempre un certo grado di assorbimento da parte della tiroide.


Norchol: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Norchol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Norchol è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Norchol: dati sulla sicurezza

Studi di tossicità nel topo hanno dimostrato che con una sola somministrazione intraperitoneale di iodometilnorcolesterolo (131I) a una dose di 1000 mg/kg non è stato osservato alcun decesso.

Non esistono studi sulla tossicità subacuta, né sugli effetti mutageni, e di cancerogenesi a lungo termine. Questo farmaco non è destinato ad una somministrazione regolare o continuata.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Norchol: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Norchol

Norchol: interazioni

In generale, i trattamenti concomitanti con medicinali che presentano un’attività farmacologica nei confronti della corteccia surrenale modificano considerevolmente la fissazione di iodometilnorcolesterolo (131I). È pertanto necessario sospendere la somministrazione dei seguenti medicinali al malato per almeno 48 ore prima della somministrazione del prodotto radiofarmaceutico:

medicinali che possono interferire con la funzione ipotalamo-ipofisi-surrenalica : glucocorticoidi, inibitori della biosintesi dei corticoidi come il mitotano, il metirapone, l’amminoglutetimmide) o

medicinali che possono interferire con il sistema renina-angiotensina-aldosterone : spironolattone, la maggior parte dei diuretici il cui meccanismo di azione fa intervenire la corteccia surrenalica, gli inibitori del calcio, gli inibitori dell’enzima di conversione e i contraccettivi orali contenenti estrogeni.

Un frenamento corticotropo esogeno mediante desametasone può tuttavia essere necessario in alcuni casi.

Gli ipocolesterolemizzanti possono aumentare la fissazione e se ne dovrà tenere quindi conto nell’interpretazione dei risultati dell’esame.

Se l’indicazione per l’indagine diagnostica riguarda l’eventualità di un adenoma che secerne aldosterone, il trattamento mediante spironolattone dovrà essere sospeso per almeno sei settimane prima dell’inizio dell’esame.


Norchol: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Norchol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco