Normopress (Atenololo + Indapamide): sicurezza e modo d’azione
Normopress (Atenololo + Indapamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’ipertensione arteriosa.
Normopress: come funziona?
Ma come funziona Normopress? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Normopress
Categoria farmaco-terapeutica: b-bloccanti, selettivi ed altri diuretici. ATC C07CB03 NORMOPRESS è una specialità antiipertensiva costituita dall’associazione atenololo- indapamide.
L’atenololo è un ? bloccante dotato di cardioselettività (azione specifica sui ?
1 recettori). La selettività diminuisce con l’aumentare della dose. Esso è privo di attività simpatico mimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana e non attraversa, se non in minima quota, la barriera ematoencefalica. Come gli altri b-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi (è quindi controindicato nell’insufficienza cardiaca non controllata). Come con gli altri b-bloccanti, il modo azione dell’atenololo nel trattamento dell’ipertensione non è chiaro. L’atenololo è efficace e ben tollerato nella maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti di razza nera.
L’indapamide è un derivato sulfamidico non tiazidico, esso svolge la sua attività farmacologica attraverso un doppio meccanismo d’azione: determina una contrazione del volume plasmatico in seguito ad inibizione del riassorbimento del sodio a livello dell’epiteliio tubulare-distale, e riduce le resistenze periferiche normalizzando la ipereattività vasale attraverso una azione diretta, probabilmente in seguito a riduzione degli scambi ionici attraverso la membrana delle pareti vascolari. Una nuova teoria propone che l’attività vasale e ipotensiva sia dovuta alla stimolazione della sintesi delle prostaglandine PGE2. Numerosi studi hanno recentemente dimostrato che, anche in terapia a lungo termine, al dosaggio raccomandato, l’indapamide non presenta effetti negativi né sul metabolismo lipidico non influenzando significativamente i livelli di trigliceridi, LDL o il rapporto LDL/HDL, né sul metabolismo glucidico.
Il farmaco non modifica di solito la gittata né la frequenza cardiaca e non riduce in maniera significativa il flusso ematico renale e la filtrazione glomerulare.
Normopress: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Normopress, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Normopress
Le caratteristiche farmacocinetiche di atenololo e indapamide garantiscono un effetto antiipertensivo della durata di 24 ore. La semplicità posologica facilita la compliance per la sua accettabilità da parte del paziente.
Dopo somministrazione orale l’assorbimento di atenololo è consistente ma incompleto (circa 40% – 50%) con un picco di concentrazioni plasmatiche di 2 – 4 ore dopo la dose. I livelli ematici dell’atenololo sono consistenti e soggetti ad una certa variabilità. Non risulta una significativa metabolizzazione epatica dell’atenololo e più del 90% dell’atenololo assorbito raggiunge la circolazione sistemica in modo inalterato. L’emivita plasmatica è di circa 6 ore, ma può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale, poiché il rene è la principale via di eliminazione. L’atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei tessuti cerebrali è bassa. La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).
L’indapamide è rapidamente e totalmente assorbita dal tratto digestivo. Il picco ematico è raggiunto nell’uomo entro le prime due ore, l’emivita è di 18 ore. La sua distribuzione avviene nella totalità dell’organismo. L’indapamide è escreta per via urinaria per circa il 60%. La percentuale di legame alle proteine è del 79%.
Studi condotti nell’uomo hanno evidenziato che la somministrazione contemporanea dei due farmaci non provoca interazioni farmacocinetiche tra i 2 componenti.
Normopress: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Normopress agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Normopress è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Normopress: dati sulla sicurezza
Con atenololo e indapamide è stata ottenuta un’ampia esperienza clinica. Le varie informazioni riguardanti la somministrazione di NORMOPRESS sono riportate nei paragrafi specifici.
Studi di tossicità acuta, subacuta e cronica hanno dimostrato che l’associazione atenololo+indapamide somministrata nei più comuni animali di laboratorio per via orale, anche a dosi elevate, non ha provocato effetti tossici sistemici.
La somministrazione di NORMOPRESS non ha rilevato nessun effetto mutageno teratogeno ed embriotossico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Normopress: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Normopress
Normopress: interazioni
Per la presenza di atenololo, NORMOPRESS non va associato ad alcuni calcio-antagonisti non diidropiridinici (es. verapamil e diltiazem), con effetto inotropo negativo, per la possibilità che si manifestino marcata bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca, blocco atrio-ventricolare e arresto cardiocircolatorio. È necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l’altra terapia. L’uso concomitante con calcio-antagonisti diidropiridinici (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente. I betabloccanti inoltre possono potenziare l’effetto cardiodepressivo di altri farmaci antiaritmici e interferire con l’azione degli ipoglicemizzanti orali. I farmaci glicosidi-digitalici, associati ai beta-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare. I beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l’inizio del trattamento con beta-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l’interruzione della terapia con clonidina. I farmaci simpaticomimetici, come l’adrenalina, possono contrapporsi all’effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. L’uso concomitante di farmaci inibitori la sintetasi prostaglandinica (ibuprofene, indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti. E’ necessario porre particolare cautela nell’uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con Normopress. Occorre che l’anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa. L’uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un’attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. E’ da evitare l’uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.
Per la presenza dell’indapamide, NORMOPRESS non andrà associato a sali di litio o a diuretici potassio-disperdenti. Cautela richiede l’impiego di NORMOPRESS nei soggetti in terapia digitalica, cortisonica ovvero in quelli che assumono cronicamente lassativi.
Normopress: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Normopress: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il farmaco non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco