Noxalide (Nimesulide): sicurezza e modo d’azione
Noxalide (Nimesulide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Stati flogistici dolorosi e non dolorosi, anche accompagnati da febbre, in particolare a carico dell’apparato osteoarticolare.
Noxalide: come funziona?
Ma come funziona Noxalide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Noxalide
La nimesulide, o 4- nitro- fenossimetansulfonanilide, è una molecola ad azione antiflogistica, antipiretica ed analgesica, dotata di buona tollerabilità a livello gastrico.
Il suo profilo farmacodinamico è stato studiato in numerosi modelli sperimentali quali: edema da carragenina nel ratto , eritema da raggi ultravioletti nella cavia e artrite da adiuvante nel ratto per l’attività antiinfiammatoria; ipertermia da lievito di birra nel ratto per l’attività antipiretica; Writhing-test nel topo e test di Randall e Selitto nel ratto per l’attività analgesica.
I risultati ottenuti ne hanno dimostrato l’efficacia, confermata successivamente in indagini cliniche controllate eseguite in differenti quadri patologici caratterizzati da stato flogistico, iperpiressia e dolore.
Noxalide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Noxalide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Noxalide
NOXALIDE è ben assorbito per via orale e raggiunge il picco plasmatico in 1-2 ore. Presenta un’emivita plasmatica di 2-3 ore con una prolungata durata d’azione (circa 6-8 ore). Viene escreto prevalentemente per via urinaria: circa il 98% della dose somministrata viene eliminato in 24 ore, senza dare origine a fenomeni di accumulo nei trattamenti prolungati.
Noxalide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Noxalide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Noxalide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Noxalide: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta. (DL50) topo os 225 mg/kg; ip 159 mg/kg; ratto os 194 mg/kg; ip 124 mg/kg, rettale > 661 mg/kg; coniglio rettale 81.4 mg/kg.
Tossicità per somministrazione prolungata : ratto os 52 settimane: assenza di tossicità fino a 10 mg/kg/die; cane B os 52 settimane: assenza di tossicità fino a 60 mg/kg/die.
Ratto SD rettale: 12 settimane: assenza di tossicità fino a 60 mg/kg/die.
Teratogenesi: Ratto SD: assente fino a 45 mg/kg/die; coniglio NZ: assente fino a 5 mg/kg/die.
La somministrazione di FANS a ratte gravide può determinare restrizione del dotto arterioso fetale.
Attività mutagena: Assente sia in vivo che in vitro.
Attività cancerogena: La sperimentazione effettuata nel ratto per un periodo di 21 mesi non ha evidenziato alcun effetto carcinogeno del farmaco.
Attività sul sistema immunitario: assente ogni attività immunosoppressiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Noxalide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Noxalide
Noxalide: interazioni
I pazienti devono essere tenuti sotto stretto controllo se contemporaneamente vengono somministrate sostanze a limitata tollerabilità gastrica.
Sono segnalate le seguenti interazioni:
Ace inibitori: riduzione dell’effetto ipotensivo; aumento del rischio di danno renale o d’iperpotassiemia.
Altri antiinfiammatori non steroidei: evitare la somministrazione contemporanea di due o più di questi medicinali.
Chinolonici: aumento del rischio di convulsioni.
Anticoagulanti: aumento del rischio d’emorragia.
Antidiabetici: aumento dell’effetto ipoglicemico delle sulfaniluree.
Antiipertensivi: riduzione dell’effetto ipotensivo.
Antivirali: la contemporanea somministrazione deve essere evitata o richiede un attento monitoraggio.
Betabloccanti: riduzione dell’effetto ipotensivo.
Glicosidi cardioattivi: sono possibili l’aggravamento dell’insufficienza cardiaca, la riduzione del filtrato glomerulare e l’aumento della concentrazione sierica dei glicosidi.
Corticosteroidi: Aumento del rischio di ulcerazioni e sanguinamento gastrointestinale
Ciclosporina: aumento del rischio di nefrotossicità.
Cititossici: l’escrezione del metotrexato è ridotta.
Diuretici: aumento del rischio di nefrotossicità.
Litio: probabile riduzione dell’escrezione con possibile aumento della concentrazione ematica del litio fino a livelli tossici.
Miorilassanti: la concentrazione ematica di daclofene può essere aumentata con rischio di tossicità.
Noxalide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Noxalide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Come avviene con altri farmaci antiinfiammatori, potrebbero manifestarsi sonnolenza o vertigini durante la terapia: di questo dovrebbero essere informati coloro che sono impegnati alla guida di autoveicoli o all’uso di macchinari che richiedono attenzione e vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco