Okacin (Lomefloxacina): sicurezza e modo d’azione
Okacin (Lomefloxacina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento topico delle infezioni oculari esterne sostenute da germi sensibili alla lomefloxacina. Profilassi pre e post operatoria delle infezioni oculari post chirurgiche.
Okacin: come funziona?
Ma come funziona Okacin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Okacin
Lomefloxacina, inibitore specifico della girasi batterica (Topoisomerasi II), è un antibiotico chinolonico difluorato di ampio spettro sia verso germi Gram + che germi Gram -, è di elevata efficacia e ha dimostrato una bassa tossicità sia a livello sistemico che a livello delle strutture oculari.
Lomefloxacina interferisce con il metabolismo del DNA batterico a molteplici livelli come: inibizione della replicazione, trascrizione, riparazione, ricombinazione, transposizione, superavvolgimento e distensione del DNA.
Per i chinolonici, la molecola bersaglio è la subunità A dell’enzima della girasi batterica (Topoisomerasi II), la quale forma un complesso stabile tra il chinolonico e l’intero tetramero A2B2 della girasi, che porta ad un danneggiamento delle funzioni dell’enzima, risultante in una rapida azione battericida.
Raramente è stata osservata l’insorgenza di resistenze, fino ad oggi non è stato osservato trasferimento delle resistenze per mezzo di plasmidi.
È stato determinato che la lomefloxacina possiede una elevata azione antimicrobica di ampio spettro sia verso batteri Gram + che batteri Gram -.
La MBC (minima concentrazione battericida) è spesso uguale alla MIC (minima concentrazione inibente) o più alta di un fattore 2.
Gruppo di organismi altamente sensibili (MIC 90 < 3,31: g/ml):
Aeromonas, H. influenzae, Branhamella, N. gonorrhoeae, E. coli, Klebsiella,
Citrobacter, Salmonella, Yersinia, Shighella, E. cloacae, Proteus, Morganella,
Providencia, S. epidermidis, C. fleundi, P. aeruginosa.
Gruppo di organismi mediamente sensibili (MIC 90 = 3,13-25: g/ml):
Str.pyogenes, Str. pneumonie, Str. viridans, Str. faecalis, Stph. aureus, P. cepacia & maltophilia, C. trachomatis.
Gruppo di organismi scarsamente sensibili (MIC 90 = 25-100: g/ml):
batteri anaerobi, C. difficile.
Gruppo di organismi scarsamente sensibili e/o resistenti (MIC 90 > 100: g/ml):
micobatteri e funghi.
Okacin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Okacin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Okacin
Occhi di coniglio sani e altri cauterizzati con NaOH hanno evidenziato concentrazioni terapeutiche tissutali nella cornea, sclera, palpebre, congiuntiva e umore acqueo dopo la somministrazione di 1 goccia per 5 volte ad intervalli di 5 minuti.
In pazienti da sottoporre a intervento chirurgico di cataratta la somministrazione di lomefloxacina 0,3% 5 volte al giomo per 2 giorni seguita da una istillazione di 5 gocce in 20 min., ha fatto registrare nello umore acqueo concentrazioni massime di 2,7: g/ml a 90 min. dopo l’ultima instillazione.
Dai 30 ai 180 min. dopo l’ultima istillazione sono state trovate concentrazioni sopra 1: g/ml per circa 2,5 ore.
Studi in vivo hanno evidenziato i seguenti livelli di lomefloxacina nelle lacrime: dopo 1-2 instillazioni 40-200: g/ml a 2 ore; 7-27: g/ml a 6 ore e anche dopo 24 ore dopo l’ultima instillazione sono stati osservati livelli superiori a 3: g/ml.
Okacin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Okacin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Okacin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Okacin: dati sulla sicurezza
Studi in vivo sul coniglio, con modelli sperimentali di infezione oculare di S.Epidermidis e Pseudomonas aeruginosa hanno mostrato una significativa efficacia preventiva ad un dosaggio di 3 gocce al giomo.
Su cavie con ascesso corneale causato da infezione da Pseudomonas, dopo 6-8 giorni di trattamento ad un dosaggio di 5 gocce nei primi venti minuti seguite da altre 2 o 3 instillazioni nella giornata è stata raggiunta una rapida eradicazione dei microrganismi e una rapida remissione dei segni clinici.
In tutte le prove standard di tossicità: riproduzione, fertilità e mutagenesi, la lomefloxacina, somministrata sia per via sistemica che per via topica/oculare ha dimostrato di possedere una bassa tossicità generale specialmente verso i tessuti oculari.
Le uniche particolarità osservate durante la serie di sperimentazioni condotte sono state un’alterazione delle vertebre caudali nel feto di coniglio e una moderata artrotossicità nel coniglio giovane (50/100 mg/kg).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Okacin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Okacin
Okacin: interazioni
Nessuna riportata fino ad oggi.
Sebbene l’uso sistemico di alcuni chinolonici abbia dato luogo ad accumulo di teofillina e a prolungata eliminazione di caffeina, lo stesso fenomeno non è stato osservato con l’Okacin.
Okacin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Okacin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno riportato fino ad oggi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco