Okitask compresse (Ketoprofene Sale Di Lisina): sicurezza e modo d’azione
Okitask compresse (Ketoprofene Sale Di Lisina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori di diversa origine e natura, ed in particolare:
mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori mestruali, dolori muscolari e osteoarticolari.
Okitask compresse: come funziona?
Ma come funziona Okitask compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Okitask compresse
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici, non steroidei – derivati dell’acido propionico
Codice ATC: M01AE03.
Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.
Il meccanismo d’azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante l’inibizione dell’enzima ciclo ossigenasi.
In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG2 e PGH2, precursori delle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2a e PGD2 e anche della prostaciclina PGI2 e dei trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all’azione diretta.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antinfiammatorio sia con un effetto centrale.
Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.
Okitask compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Okitask compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Okitask compresse
Il ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito. Le concentrazioni massime plasmatiche di ketoprofene vengono raggiunte dopo 20 minuti dalla somministrazione.
L’emivita plasmatica è approssimativamente di 1,5 ora. Dopo somministrazioni ripetute di ketoprofene non è stato osservato alcun accumulo.
Ketoprofene si lega alle proteine plasmatiche (principalmente l’albumina) per il 95-99%.
I valori di clearance plasmatica sono compresi tra 0,06 e 0,08 L/kg/h ed il valore di distribuzione è 0,1-0,4 L/kg.
Ketoprofene viene estensivamente metabolizzato dagli enzimi epatici microsomiali, principalmente per mezzo di una coniugazione e solo in piccola quantità per idrossilazione. I prodotti di questo metabolismo appaiono farmacologicamente inattivi. L’eliminazione è rapida e avviene principalmente per via renale. Il 60-80% di una dose di okitask viene escreto nelle urine come metabolita glucoronato in 24 ore.
Da uno studio di farmacocinetica condotto sulla formulazione in compresse su 30 soggetti si evidenzia che a 5’ vengono raggiunti livelli plasmatici medi di 0,43 mcg/ml (min. 0.01 – max
4.04 mcg/ml).
Dopo somministrazione di ketoprofene, il prodotto è stato identificato nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale.
Okitask compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Okitask compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Okitask compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Okitask compresse: dati sulla sicurezza
La DL50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antinfiammatorio ed analgesico nell’animale. Per via endoperitoneale la DL50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.
Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico. A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell’animale dai farmaci antinfiammatori non steroidei. In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale. In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato.
Studi di teratogenesi, di fertilità e riproduzione e di tossicità peri-postnatale evidenziano la non teratogenicità di ketoprofene e l’assenza di effetti negativi sulla funzione riproduttiva.
Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo". Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l’assenza di effetti cancerogeni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Okitask compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Okitask compresse
Okitask compresse: interazioni
Associazioni non raccomandate
Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi 2) e alte dosi di salicilati: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinali e sanguinamento.
Anticoagulanti (eparina e warfarin) e inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina, clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento (vedere – paragrafo 4.4 – avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).
Se la cosomministrazione è inevitabile, i pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio.
Litio: rischio di aumento dei livelli plasmatici di litio, che possono raggiungere livelli tossici a causa della diminuzione dell’escrezione renale di litio. Se necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio di litio deve essere aggiustato durante e dopo la terapia con FANS.
Metotrexato, a dosi superiori di 15 mg/settimana: aumento del rischio di tossicità ematica del metotrexato, soprattutto se somministrato ad alte dosi (>15 mg/settimana), probabilmente correlato allo spostamento dalle proteine leganti il metrotrexato e alla diminuzione della clearance renale.
Pertanto, i pazienti sottoposti a trattamento con tali farmaci debbono consultare il medico prima di assumere il prodotto.
Associazioni che richiedono precauzione
Diuretici:
I pazienti che stanno assumendo diuretici e tra questi, quelli particolarmente disidratati sono maggiormente a rischio di sviluppare insufficienza renale secondaria alla riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine. Questi pazienti devono essere reidratati prima di iniziare la cosomministrazione ed è necessario monitorare strettamente la funzionalità renale (si veda Sezione 4.4) dopo l’inizio del trattamento.
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.
ACE-inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (ad es. pazienti disidratati e pazienti anziani) la cosomministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e agenti in grado di inibire la ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg/settimana:
Eseguire un monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico completo durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare la frequenza del monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere paragrafo 4.4).
Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Controlli clinici più frequenti e monitoraggio del tempo di sanguinamento.
Sono da tener presenti eventuali interazioni con i seguenti farmaci: ipoglicemizzanti orali.
Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:
Farmaci Antiipertensivi (Beta-bloccanti, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II, diuretici): il trattamento con un FANS può ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici.
Trombolitici e Agenti anti-aggreganti: aumento del rischio di sanguinamento.
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4 – Avvertenze specìalì e precauzìonì dì ìmpìego).
Probenecid: la concomitante somministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene.
Difenilidantoina e sulfamidici: poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Okitask compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Okitask compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti devono essere avvisati della possibilità di insorgenza di sonnolenza, senso di vertigine o convulsioni e di evitare di guidare, usare macchinari se compaiono questi sintomi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco