Reliberan: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Reliberan (Clordiazepossido Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Reliberan (Clordiazepossido Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Il Reliberan è indicato nel trattamento dell’ansia e della tensione nervosa, per sintomi di privazione nell’alcoolismo, negli stati apprensivi ed ansiosi preoperatori, nelle agitazioni psicomotorie dei bambini difficili e come coadiuvante nel trattamento dei disturbi dovuti alla somatizzazione dello stato ansioso e della tensione nervosa.

Reliberan: come funziona?

Ma come funziona Reliberan? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Reliberan

Gli studi sul clordiazepossido depongono per una sua azione sul sistema limbico, che recenti ricerche indicano essere implicato nelle risposte agli stimoli emozionali. La dose di farmaco che inibisce efficacemente la reazione di aggressività è molto al di sotto della dose che produce effetto sedativo nelle scimmie aggressive e nei ratti resi aggressivi mediante lesione dell’area settale dell’encefalo.


Reliberan: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Reliberan, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Reliberan

La caratteristica del Reliberan capsule (clordiazepossido) consiste in una particolare forma farmaceutica (microgranuli a lenta cessione) che, pur lasciando invariata la cinetica del composto, ne modifica la disponibilità. Di norma 50 mg di clordiazepossido cloridrato somministrati per bocca danno luogo, entro 60, al massimo 90 minuti, ad una concentrazione plasmatica terapeuticamente efficace, aggirantesi intomo a 1,75 mcg/ml e, nelle stesse condizioni, l’emivita di eliminazione è oltremodo variabile, essendo compresa tra 5 e 30 ore, a seconda dei singoli soggetti. Con l’impiego di Reliberan capsule l’assorbimento gastro-intestinale del farmaco è più lento e più regolare di quello che si verifica utilizzando una forma convenzionale di clordiazepossido, infatti il picco plasmatico terapeuticamente efficace si verifica gradualmente e dopo un tempo nettamente superiore alle 2 ore. Pertanto le probabilità di effetti collaterali del farmaco e di eventuali condizioni di surdosaggio, anche relativo (pazienti di basso peso corporeo) sono minori.

Il clordiazepossido attraversa la barriera ematoencefalica e si ritrova nel liquor, peraltro in concentrazione minore di quella plasmatica. Nel liquor infatti si ritrova solo il clordiazepossido libero, che rappresenta il 10%, mentre il restante 90% si lega con le proteine del plasma. Il legame proteico configura una specie di deposito del farmaco, che rende ragione dell’emivita di eliminazione abbastanza prolungata (fino a 30 ore). Il clordiazepossido subito libero e quello che viene gradualmente liberato dalle proteine vengono variamente metabolizzati in composti che, in buona parte, conservano l’attività specifica nel sistema limbico; essi sono: dimetilclordiazepossido, demoxepan, demetildiazepam, oxazepam. Le emivite di distribuzione e di eliminazione come pure la "clearance" totale ematica non variano nei due sessi; al contrario i volumi del compartimento centrale e lo spazio di distribuzione totale del clordiazepossido sono maggiori nella donna.


Reliberan: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Reliberan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Reliberan è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Reliberan: dati sulla sicurezza

Sperimentazioni tossicologiche hanno dimostrato, in ratti alimentati con clordiazepossido cloridrato fino alla dose di 80 mg/kg al giomo e riprodotti per una o due generazioni, nessuna evidenza di alterazioni congenite, né effetti negativi sulla secrezione lattea o sulla crescita dei piccoli. Soltanto con dosi di 100 mg/kg al giomo si è notata diminuzione significativa dell’indice di fertilità e della vitalità, nonché del peso corporeo della prole, attribuibile all’effetto sedativo raggiunto.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Reliberan: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Reliberan

Reliberan: interazioni

Qualora si ritenga necessaria l’associazione terapeutica del Reliberan con altri psicofarmaci, occorre considerare attentamente la farmacologia dei farmaci da usare, particolarmente degli inibitori delle MAO e dei fenotiazinici, noti per il loro effetto potenziante.

L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Nonostante la mancata dimostrazione di un rapporto tra causa ed effetto, occorre tener presente che, sebbene molto raramente, sono state segnalate alterazioni dei parametri dell’emocoagulazione in pazienti sotto trattamento con anticoagulanti orali e clordiazepossido. È opportuno che i pazienti, che debbono fare uso di Reliberan, così come di qualsiasi altro farmaco psicotropo, siano informati sulla possibilità delle seguenti interazioni: l’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.


Reliberan: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Reliberan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni").

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco