Rozex 0,75% emulsione cutanea (Metronidazolo): sicurezza e modo d’azione
Rozex 0,75% emulsione cutanea (Metronidazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Rozex 0,75% emulsione cutanea è indicato nel trattamento topico della rosacea nelle sue manifestazioni eritematose e papulo-pustolose.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: come funziona?
Ma come funziona Rozex 0,75% emulsione cutanea? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Rozex 0,75% emulsione cutanea
Categoria farmaco terapeutica: chemioterapici per uso topico Codice ATC: D06BX01
Il metronidazolo o 1-2′-idrossietil-2-metil-5 nitroimidazolo è un composto nitroimidazolico di sintesi dotato di attività antiprotozoaria ed antibatterica ampiamente documentate in letteratura.
Il meccanismo di azione del metronidazolo nel trattamento della rosacea non è del tutto noto, i dati farmacologici indicano un’attività basata sull’azione antibatterica e antinfiammatoria.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Rozex 0,75% emulsione cutanea, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Rozex 0,75% emulsione cutanea
La somministrazione topica di 1 g di Rozex 0,75% emulsione cutanea sul viso di 12 volontari ha portato ad una concentrazione massima serica di metronidazolo in media di 34,4 ng/ml (intervallo 19,7
– 63,8 ng/ml); questo è meno dello 0,5% della Cmax riportata nello stesso soggetto con la somministrazione orale di una compressa di metronidazolo da 250 mg (media Cmax = 7248 ng/ml; intervallo 4270 – 13970 ng/ml).
La Tlag e Tmax per il metronidazolo a seguito di somministrazione topica era significativamente (p< 0,05) prolungata se comparata alla somministrazione orale, la Tmax si è verificata 7,8 ore (95% di intervallo di confidenza: 3,6-12,1 ore) più tardi con la formulazione topica .
La Cmax dell’idrossimetabolita dopo la somministrazione orale di 250 mg di metronidazolo varia tra 626 e 1788 ng/ml con il picco tra le 4 e 12 ore. Dopo somministrazione topica le concentrazioni seriche dell’idrossimetabolita (2-idrossimetilmetronidazolo) sono state nella maggior parte degli intervalli di tempo sotto il limite quantificabile del metodo analitico (< 9,6 ng/ml) e la Cmax variava da un valore al di sotto del limite quantificabile a 17,3 ng/ml.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Rozex 0,75% emulsione cutanea agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Rozex 0,75% emulsione cutanea è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: dati sulla sicurezza
In numerosi esperimenti di mutagenesi in vitro ed in vivo con cellule di mammifero, il metronidazolo ed i suoi principali metaboliti hanno generalmente prodotto risultati negativi. Non sono state inoltre dimostrate alterazioni cromosomiche attribuibili all’impiego di metronidazolo.
La carcinogenicità del metronidazolo attraverso somministrazione orale è stata valutata in ratti, topi e criceti. Gli studi condotti hanno mostrato che il metronidazolo causa un aumento dell’incidenza dei tumori del polmone nei topi e probabilmente di altri tumori, inclusi quelli del fegato nel ratto. Al contrario, due studi carcinogenetici sulla durata della vita effettuati sui criceti hanno prodotto risultati negativi.
Inoltre, somministrando il metronidazolo per via intraperitoneale in topi glabri (15 ?g per g di peso corporeo e per giorno per 28 settimane) si è verificato un aumento significativo dei tumori della pelle UV-indotti.
Sebbene la significatività di tali studi nell’uomo in riferimento all’utilizzo cutaneo del metronidazolo nel trattamento della rosacea non sia chiara, e considerando che in anni di uso sistemico non è stato evidenziato alcun potenziale carcinogeno nell’uomo, si consiglia comunque di evitare o minimizzare l’esposizione al sole delle zone trattate con metronidazolo topico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Rozex 0,75% emulsione cutanea
Rozex 0,75% emulsione cutanea: interazioni
Considerando lo scarso assorbimento sistemico di Rozex 0,75% emulsione cutanea applicato per via topica, interazioni negative con altri farmaci risultano quantitativamente irrilevanti.
Il metronidazolo somministrato per via orale può portare ad un potenziamento degli effetti dei farmaci anticoagulanti. Un aumento del tempo di protrombina è stato osservato dopo somministrazione contemporanea di metronidazolo orale e di un anticoagulante orale di tipo cumarinico (Warfarin).
L’effetto del metronidazolo topico sul tempo di protrombina non è noto.
Inoltre in un ristretto numero di pazienti che assumevano contemporaneamente metronidazolo orale e alcool si è verificata una reazione simile a quella che si verifica con Disulfiram.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Rozex 0,75% emulsione cutanea: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’impiego di Rozex 0,75% emulsione cutanea non altera la capacità di guida, né l’uso di altri macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco