Sectral 400 mg compresse (Acebutololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Sectral 400 mg compresse (Acebutololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione arteriosa di qualsiasi tipo e gravità ; angina pectoris, tachiaritmie sopraventricolari (tachicardia sinusale, fibrillazione, aritmie extrasistoliche, flutter atriale); tachicardia ventricolare; aritmie da iperdigitalizzazione; alterazioni del ritmo da iperstimolazione adrenergica.
Sectral 400 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Sectral 400 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sectral 400 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: beta-bloccanti, selettivi; Codice ATC: C07AB04.
L’acebutololo cloridrato, molecola di sintesi originale, frutto della ricerca dei laboratori May-Baker, esplica un’azione antagonista sui recettori beta-adrenergici, dimostrando spiccata selettività per i recettori 1 (cardiaci) del sistema adrenergico piuttosto che su quelli 2 (bronchiali, vascolari). La molecola è inoltre caratterizzata da modica attività simpaticomimetica intrinseca e da attività stabilizzante di membrana.
Sectral è dotato delle seguenti caratteristiche: cardioselettività , modica attività simpatico-mimetica intrinseca, attività antiaritmica, attività stabilizzante di membrana.
Sectral 400 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sectral 400 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sectral 400 mg compresse
La somministrazione per via orale dell’acebutololo viene seguita da un suo agevole e rapido assorbimento, con concentrazione ematica massima verso la 2a-3a ora. La molecola di acebutololo viene acetilata a livello epatico con formazione di un metabolita attivo, il diacetololo, dall’emivita estremamente protratta. Le caratteristiche farmacocinetiche dell’acebutololo, ed in particolare la prolungata emivita del suo metabolita, motivano il perdurare dell’efficacia del farmaco nel trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris anche quando esso venga assunto in unica somministrazione giornaliera. Acebutololo e diacetololo si diffondono rapidamente distribuendosi ai vari organi, fatta eccezione per il SNC dove sono reperibili soltanto in tracce. Il legame sieroproteico dell’acebutololo è modesto (27-43%). L’eliminazione dell’acebutololo e del diacetololo avviene sia per via renale (40- 60%) che per via biliare per cui il farmaco può essere utilizzato, a dosaggi opportunamente ridotti, anche in casi di insufficienza renale.
Sectral 400 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sectral 400 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sectral 400 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sectral 400 mg compresse: dati sulla sicurezza
Ricerche di tossicità acuta, subacuta e cronica, eseguite in varie specie animali hanno dimostrato la buona tollerabilità del farmaco per somministrazione sia orale che endovenosa. Indagini di teratogenesi, mutagenesi, carcinogenesi, fertilità , peri- e post-natalità , non hanno evidenziato dati di rilievo a favore di eventuali attività negative dell’acebutololo. Il diacetololo, principale metabolita attivo dell’acebutololo, presenta le stesse caratteristiche farmaco-tossicologiche dell’acebutololo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sectral 400 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sectral 400 mg compresse
Sectral 400 mg compresse: interazioni
Sectral non deve essere somministrato in associazione con verapamil e bisogna attendere alcuni giorni dalla fine di una terapia con verapamil prima di iniziare la terapia con Sectral (e viceversa). Utilizzare con grande attenzione insieme ad altri calcio antagonisti, in particolare diltiazem. Un aumento del rischio di depressione è stato segnalato quando i beta-bloccanti sono somministrati in concomitanza con diltiazem (vedere paragrafo 4.8).
Occorre particolare cautela se vengono contemporaneamente somministrati farmaci antiaritmici ad azione cardio-depressiva (per esempio chinidina), o anestetici, o morfina, così come è suggerita cautela nei pazienti affetti da diabete, specie se in trattamento con ipoglicemizzanti.
Farmaci antiaritmici di classe I (come la disopiramide) e amiodarone possono aumentare il tempo di conduzione atriale e indurre effetti inotropi negativi quando somministrati contemporaneamente ai beta-bloccanti.
Se un beta-bloccante è usato contemporaneamente a clonidina, si deve proseguire la terapia con quest’ultimo per diversi giorni anche dopo che il beta-bloccante è stato interrotto. Una brusca sospensione della clonidina durante trattamento con Sectral può causare un eccessivo aumento della pressione ematica.
Il trattamento concomitante con Sectral e glicosidi cardiaci, reserpina, alfa–metildopa, guanetidina e guanfenacina può condurre a una severa riduzione della frequenza cardiaca o a ritardi nella conduzione.
L’uso concomitante di fingolimod con i beta-bloccanti può potenziarne gli effetti bradicardici e non è raccomandato. Ove si ritenga necessaria tale co-somministrazione, si raccomanda un opportuno monitoraggio all’inizio del trattamento, e almeno fino al mattino successivo.
L’uso concomitante di Sectral e calcio-antagonisti del tipo della nifedipina può pure causare una maggiore caduta pressoria e, occasionalmente, comparsa di insufficienza cardiaca.
I beta-bloccanti possono accentuare l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e dei farmaci antidiabetici orali. In pazienti con diabete labile e insulino dipendente può essere necessario ridurre il dosaggio degli agenti ipoglicemizzanti (quali insulina e farmaci diabetici orali). Tuttavia i beta-bloccanti sono anche noti per attenuare l’effetto della glibenclamide. Il blocco beta-adrenergico può anche prevenire la comparsa di sintomi di ipoglicemia (tachicardia, sudorazione e tremori) (vedere paragrafo 4.4).
Reazioni crociate dovute allo spostamento di altri farmaci dai siti di legame con le proteine plasmatiche sono improbabili a causa del basso grado di legame alle proteine plasmatiche manifestato da acebutololo e diacetololo.
L’acebutololo può antagonizzare l’effetto di broncodilatatori simpaticomimetici e xantine.
L’uso contemporaneo di digossina e beta-bloccanti può occasionalmente indurre grave bradicardia.
Gli effetti anti-ipertensivi dei beta-bloccanti possono essere attenuati da agenti antiinfiammatori non steroidei (FANS). L’indometacina può ridurre l’azione antipertensiva dell’acebutololo.
La somministrazione contemporanea di antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine, come anche di altri agenti antiipertensivi può aumentare l’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti.
Esiste un rischio teorico che la somministrazione contemporanea di inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO) e alte dosi di beta-bloccanti, anche se questi sono cardioselettivi, possa produrre ipertensione. Occorre informare l’anestesista della terapia con Sectral prima di un’anestesia generale (vedere paragrafo 4.4). Se il trattamento viene continuato, è necessario porre particolare attenzione all’uso di agenti anestetici che possono provocare depressione miocardica quali etere, ciclopropano e tricloroetilene.
E’ opportuno evitare l’associazione di Sectral con alcaloidi della rauwolfia e suoi derivati di sintesi.
La determinazione dei 17-chetosteroidi urinari e dei derivati metossilati delle catecolamine urinarie con le usuali metodiche può evidenziarne, nei pazienti in trattamento con Sectral, valori falsamente elevati.
L’uso concomitante di acebutololo e narcotici può causare un aumentata caduta della pressione ematica. L’azione inotropa negativa di acebutololo e narcotici può essere additiva. Un dannoso aumento della pressione ematica è possibile durante la simultanea somministrazione di noradrenalina o adrenalina con acebutololo.
L’arresto sinusale si può presentare quando i beta-bloccanti, incluso Sectral, sono utilizzati in concomitanza con altri farmaci noti per indurre arresto sinusale ( vedere paragrafo 4.8).
Sectral 400 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sectral 400 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non esistono studi specifici sugli effetti di acebutololo sulla capacità di guidare e usare macchinari. Come per tutti i beta-bloccanti, possono verificarsi occasionalmente capogiri e stanchezza. Questo deve essere preso in considerazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco