Septanest (Articaina Cloridrato + Adrenalina Bitartrato): sicurezza e modo d’azione
Septanest (Articaina Cloridrato + Adrenalina Bitartrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Anestesia mediante infiltrazione e loco-regionale in caso di interventi odontoiatrici quali: estrazioni semplici o multiple; trapanazioni; resezioni apicali, resezioni dell’alveolo dentale; pulpectomia; ablazione di cisti; interventi sulla gengiva. In relazione al grado d’ischemia locale richiesta da ciascun intervento il medico deciderà sull’utilizzazione di una o l’altra preparazione.
Septanest: come funziona?
Ma come funziona Septanest? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Septanest
SEPTANEST è composto dall’associazione di articaina, anestetico locale del tipo amidico caratterizzato per essere chimicamente l’unico derivato tiofenico fra gli anestetici locali, e da epinefrina (adrenalina) quale vasocostrittore, in due dosaggi.
Iniettata nelle vicinanze del filetto sensitivo l’articaina blocca reversibilmente la conduzione delle sensazioni dolorose.
L’anestesia è rapida, (da 1 a 3 minuti) profonda e dura almeno 75 minuti (SEPTANEST 1/100.000) o almeno 45 minuti (SEPTANEST 1/200.000). L’adrenalina aggiunta alla soluzione rallenta il passaggio dell’articaina nella circolazione generale ed assicura cosi il mantenimento prolungato di una concentrazione tissulare attiva. La costanza di dissociazione (pKa) dell’articaina è di 7,8. E’ ben noto che l’attività anestetica dell’articaina è legata alla sua possibilità di passare la membrana nervosa.
Solo la parte non ionizzata dell’articaina può facilmente penetrare questa membrana.
Per conseguenza, l’efficacia dell’anestetico è diminuita quando viene iniettato nei tessuti infiammati poiché il pH di questi tessuti è acido, e il pH acido conduce ad un trasferimento della articaina nella sua forma ionizzata.
Septanest: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Septanest, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Septanest
Iniettata nella cavità boccale per via sotto mucosa, in soluzione con 1/200.000 d’adrenalina, l’articaina raggiunge il suo picco di concentrazione sanguigna in circa 17 minuti. La sua emi-vita d’eliminazione è molto corta: 25 minuti circa. L’articaina non è più dosabile nel sangue 3 ore dopo la sua somministrazione.
Septanest: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Septanest agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Septanest è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Septanest: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: la tossicità acuta dell’ Articaina è simile a quella degli altri anestetici loca1i comunemente usati. Le DL 50, secondo le speci, sono comprese entro: 20 e 60 mg/kg per via endovenosa, 150 e 300 mg/kg per via intramuscolare, 200 e 500 mg/kg per via sotto-mucosa. I sintomi che portano alla morte (convulsioni, arresto respiratorio) sono rapidamente evidenziati. Per la sua elevata tossicità, la presenza dell’adrenalina aumenta quella dell’articaina nelle soluzioni con vasocostritiore quando queste sono somministrate sperimentalmente per via endovenosa. Nei casi di soluzione con adrenalina 1/100.000 la DL 50 dell’articaina è quindi: 3.72 mg/kg nel topo femmina, 11.4 mg/kg nel ratto, 19.2 mg/kg nel coniglio. Nei casi di soluzione con adrenalina 1/200.000 la DL 50 dell’articaina è quindi di 7.58 mg/kg nel topo.
Tossicità nei casi di somministrazioni ripetute: nelle prove realizzate sul topo ed il cane dopo 4/5 settimane di somministrazione quotidiana per endovena o intramuscolo è stato dimostrato che le dosi senza effetto tossico erano: nel ratto: di 6 mg/kg/giorno per endovena e di 25 mg/kg/giorno per intramuscolo, nel cane: di 10 mg/kg/giorno per endovena e di 25 mg/kg/giorno per intramuscolo. A dosi elevate i sintomi di tossicità sono g1i stessi in ambedue le specie: convulsioni, spasmi, collasso respiratorio.
Tossicità nella funzione riproduttiva: studi sul ratto, coniglio e gatto non hanno rivelato del potenziale embriotossico. Non sono stati realizzati studi peri e postnatali né dei test di fertilità sull’animale. I dati disponibili non sono sufficienti per autorizzare la somministrazione durante la gravidanza e l’allattamento.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Septanest: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Septanest
Septanest: interazioni
Il prodotto può interagire con farmaci suscettibili di modificare la risposta del soggetto all’adrenalina. Non hanno determinato effetti diversi da quelli desiderati gli oppiacei usati di routine per la premedicazione e per la medicazione supplementare od altri analgesici, atropina, psicofarmaci o analettici periferici, e, in caso d’anestesia generale supplementare, barbiturici, anestetici da inalazione, chetamine e neuroleptoanalgesici. L’azione ipertensiva dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico, quale è l’adrenalina, può essere potenziata dagli antidepressivi triciclici o dagli IMAO.
Interazioni di questo tipo sono state riferite con l’impiego di noradrenalina alla concentrazione di 1:25.000 e di adrenalina alla concentrazione di 1:80.000. La concentrazione di adrenalina contenuta nel SEPTANEST 1:200.000 e nel SEPTANEST 1:100.000 è inferiore. Ciò nonostante si deve considerare l’eventualità di un’interferenza di questo tipo. Pertanto l’uso del prodotto deve essere evitato in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
Septanest: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Septanest: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il medico deve decidere per ciascun particolare caso se il paziente è in condizioni di guidare la macchina o di manovrare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco