Target: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Target (Atenololo + Clortalidone): sicurezza e modo d’azione

Target (Atenololo + Clortalidone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Target รจ indicato nel trattamento dellโ€™ipertensione essenziale in pazienti la cui pressione arteriosa non risulti adeguatamente controllata con la sola monoterapia con atenololo o clortalidone.

Target: come funziona?

Ma come funziona Target? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Target

Categoria farmacoterapeutica: beta-bloccanti selettivi ed altri diuretici Codice ATC: C07CB03

Target?, prodotto di associazione di atenololo e clortalidone, associa le caratteristiche antiipertensive di entrambi i farmaci. Lโ€™atenololo รจ un inibitore di recettori beta-adrenergici che agisce in modo preferenziale sui beta-recettori del cuore.

Esso รจ quindi dotato di cardioselettivitร  e, a differenza di altri farmaci inibitori dei beta-recettori, รจ dal punto di vista farmacologico privo di attivitร  simpaticomimetica intrinseca e di attivitร  stabilizzante di membrana. Il clortalidone, saluretico di sintesi, esercita unโ€™attivitร  antiipertensiva agendo essenzialmente a livello del primo tratto del tubulo distale, mediante inibizione del riassorbimento degli elettroliti e con meccanismo diretto su vasi periferici.

Nella terapia antiipertensiva, lโ€™associazione di atenololo con un diuretico-tiazidico ha dimostrato di essere compatibile e generalmente piรน efficace rispetto ai singoli monocomponenti.


Target: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Target, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Target

Le caratteristiche farmacocinetiche dellโ€™atenololo e del clortalidone assicurano un effetto antiipertensivo della durata di 24 ore. La somministrazione di atenololo e clortalidone in associazione ha scarsi effetti sul profilo farmacocinetico dei singoli farmaci.

Lโ€™atenololo รจ assorbito attraverso il tratto gastro-intestinale, ha uno scarso legame alle proteine plasmatiche e una scarsa metabolizzazione epatica (assenza di firstpass effect che comporta tassi ematici prevedibili e con trascurabili variazioni individuali) e supera con difficoltร  le barriere biologiche e lipidiche dellโ€™organismo (scarsa diffusibilitร  a livello del SNC). Il picco ematico viene raggiunto dopo 2- 4 ore e il farmaco viene escreto come sostanza immodificata per via renale; il tempo di emivita รจ di 6-9 ore e non presenta modificazioni dopo somministrazione cronica.

Il clortalidone รจ assorbito attraverso il tratto gastro-intestinale, ha un legame alle proteine plasmatiche pari al 75%, una scarsa metabolizzazione epatica e un tempo di picco di 12 ore.

Il farmaco viene escreto principalmente per via renale con unโ€™emivita di eliminazione di 50 ore.


Target: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Target agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Target รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Target: dati sulla sicurezza

Studi di tossicitร  acuta e cronica, condotti su varie specie animali, hanno evidenziato la bassa tossicitร  del preparato.

Tossicitร  acuta: DL50 topo e ratto p.o. ? 2500 mg/kg. Studi specifici condotti al fine di valutare unโ€™eventuale attivitร  teratogena sono risultati negativi.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Target: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Target

Target: interazioni

A causa della sua componente beta-bloccante:

sebbene controindicato nellโ€™insufficienza cardiaca non controllata (vedere paragrafo 4.3), puรฒ essere impiegato in pazienti i cui segni di insufficienza cardiaca siano sotto controllo. Si richiede cautela nella somministrazione del prodotto a pazienti con scarsa riserva cardiaca.

puรฒ aumentare il numero e la durata degli attacchi anginosi in pazienti con agina di Prinzmetal, a causa della vasocostrizione coronarica incontrollata mediata dal recettore alfa. Poichรฉ lโ€™atenololo รจ un beta-bloccante selettivo per i recettori beta-1, lโ€™uso di Target puรฒ essere preso in considerazione, anche se occorre usare la massima cautela.

Nonostante la controindicazione allโ€™uso di Target sia riferita a gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica (vedere paragrafo 4.3), la sua somministrazione puรฒ aggravare anche i disturbi circolatori arteriosi periferici meno gravi.

A causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione, occorre usare cautela nella somministrazione di Target a pazienti con blocco cardiaco di I grado.

La somministrazione del prodotto puรฒ modificare i segnali dโ€™allarme dellโ€™ipoglicemia, come tachicardia, palpitazioni e sudorazione

Esso puรฒ inoltre mascherare i segni cardiovascolari della tireotossicosi.

Lโ€™azione farmacologica di Target produce una riduzione della frequenza cardiaca. Nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili ad una riduzione della frequenza cardiaca, si dovrร  considerare una riduzione del dosaggio del farmaco.

Nei pazienti che soffrono di malattia cardiaca ischemica il trattamento non devโ€™essere interrotto bruscamente.

Nei pazienti con anamnesi di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, la terapia puรฒ causare un aggravamento della risposta allergica a tali allergeni. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle normali dosi di adrenalina impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.

In generale i pazienti affetti da malattia broncospastica non devono assumere beta-bloccanti a causa dellโ€™aumento della resistenza delle vie aeree. Lโ€™atenololo รจ un beta-bloccante beta-1 selettivo, tuttavia tale selettivitร  non รจ assoluta. Pertanto occorre somministrare la dose piรน bassa possibile di Target usando la massima cautela. Se si verifica un aumento della resistenza delle vie respiratorie, Target devโ€™essere sospeso e, se necessario, si deve somministrare al paziente un broncodilatatore (p. es. salbutamolo).

Gli effetti sistemici dei beta-bloccanti orali possono essere amplificati in caso di contestuale somministrazione di beta-bloccanti oftalmici.

Nei pazienti con feocromocitoma Target va somministrato solo dopo aver ottenuto il blocco dei recettori alfa. La pressione sanguigna deve essere attentamente monitorata.

Si richiede cautela nellโ€™uso di anestetici in pazienti che assumono Target. Lโ€™anestesista devโ€™essere informato e la scelta dellโ€™anestetico deve ricadere su un agente dotato di minima attivitร  inotropa negativa. Lโ€™uso di beta-bloccanti con anestetici puรฒ causare lโ€™attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. Si raccomanda di evitare gli anestetici che causano depressione miocardica.

A causa della presenza del clortalidone:

Controllare periodicamente gli elettroliti plasmatici, in modo da rilevare un eventuale squilibrio elettrolitico ed in particolare lโ€™ipopotassiemia e lโ€™iponatriemia.

Si possono verificare ipopotassiemia e iponatriemia. Si raccomanda pertanto la misurazione degli elettroliti, specie nei pazienti anziani, nei pazienti in terapia digitalica per insufficienza cardiaca, in quanti seguono una dieta particolare (povera di potassio) o in quanti soffrono di disturbi gastrointestinali. Nei pazienti in terapia digitalica lโ€™ipopotassiemia puรฒ predisporre allo sviluppo di aritmie.

Poichรฉ il clortalidone puรฒ modificare la tolleranza al glucosio, i pazienti diabetici devono essere informati della possibilitร  di un aumento dei livelli di glucosio. Nella fase iniziale della terapia si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia e nella terapia prolungata il test della glicosuria deve essere effettuato ad intervalli regolari.

Nei pazienti con insufficienza epatica o malattia epatica progressiva, piccole alterazioni dellโ€™equilibrio dei fluidi e degli elettroliti possono precipitare il coma epatico.

Puรฒ verificarsi iperuricemia. Normalmente si osserva solo un piccolo aumento dellโ€™acido urico sierico, tuttavia se lโ€™aumento perdura, lโ€™impiego contestuale di un agente uricosurico puรฒ far regredire lโ€™iperuricemia.


Target: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Target: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

รˆ improbabile che la somministrazione del farmaco influisca sulla capacitร  dei pazienti di guidare o di usare macchinari. Tuttavia, occorre prendere in considerazione lโ€™occasionale comparsa di capogiri o stanchezza.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco