Temgesic (Buprenorfina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Temgesic (Buprenorfina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
p>
Trattamento del dolore acuto e cronico di elevata intensità di diversa origine e tipo.
Compresse sublinguali
Trattamento del dolore acuto e cronico di intensità medio-elevata di diversa origine e tipo.
Temgesic: come funziona?
Ma come funziona Temgesic? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Temgesic
Manifestazioni di sovradosaggio acuto includono miosi, sedazione, ipotensione, collasso cardiovascolare, depressione respiratoria e morte. Si possono osservare nausea e vomito.
I principali sintomi che richiedono intervento sono la depressione respiratoria che può evolvere fino all’arresto respiratorio e alla morte, e il vomito.
Trattamento
Nel caso di sovradosaggio, si devono istituire misure di emergenza generali prestando particolare attenzione allo status respiratorio e cardiaco del paziente.
Deve essere effettuato il trattamento sintomatico della depressione respiratoria, mettendo in atto misure generali di rianimazione. La pervietà delle vie aeree e la ventilazione assistita o controllata devono essere assicurate. Il paziente deve essere trasferito in un ambiente dotato di una struttura di rianimazione. Se il paziente vomita, occorre prestare attenzione per impedire l’aspirazione del vomito.
È consigliato l’uso di un antagonista degli oppioidi (ad es. naloxone) nonostante il modesto effetto che può avere nel contrastare i sintomi respiratori della buprenorfina rispetto a quello esercitato nei confronti di agonisti completi degli oppioidi.
naloxone può non essere efficace nel risolvere la depressione respiratoria prodotta dalla buprenorfina; di conseguenza, la gestione primaria del sovradosaggio deve essere il ristabilire una ventilazione adeguata, attraverso la ventilazione meccanica, se necessario.
II naloxone può essere eliminato più rapidamente della buprenorfina, producendo la ricomparsa dei sintomi da sovradosaggio di buprenorfina precedentemente controllati. Nel determinare la durata del trattamento necessario per contrastare gli effetti di un sovradosaggio si deve prendere in considerazione la lunga durata d’azione della buprenorfina.
Temgesic: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Temgesic, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Temgesic
Categoria farmacoterapeutica:
Analgesici, Oppioidi, Derivati dell’oripavina Codice ATC: N02AE01
Principio attivo di Temgesic è la buprenorfina cloridrato, analgesico centrale di recente sintesi, con caratteristiche di agonista-antagonista parziale. Temgesic rappresenta un farmaco originale, dotato di elevato potere analgesico, durata d’azione prolungata e basso rischio di creare dipendenza. Il farmaco si presenta pertanto come valida alternativa alla morfina e ad altri analgesici oppioidi nel trattamento dei dolori acuti e cronici di diverso tipo ed eziologia e di intensità medio-elevata.
La comparsa dell’effetto analgesico si evidenzia 10-15 min dalla somministrazione per via endovenosa, mentre per via intramuscolare o sublinguale l’azione compare dopo circa 20 min. L’effetto si protrae per circa 6-8 ore.
La via sublinguale è di elezione nella terapia di dolori cronici.
I risultati ottenuti in numerosi studi clinici testimoniano la buona tollerabilità di Temgesic alle dosi consigliate ed il suo ampio margine terapeutico.
Temgesic: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Temgesic agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Temgesic è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Temgesic: dati sulla sicurezza
La buprenorfina viene rapidamente assorbita sia dopo somministrazione orale che parenterale.
Il picco plasmatico viene raggiunto dopo circa 6 min per somministrazione intramuscolare e circa 2 ore dopo somministrazione orale (sublinguale).
Il periodo di emivita t½ varia da 1 a 3 ore dopo somministrazione intramuscolare o endovenosa.
Studi in vitro con proteine plasmatiche umane hanno evidenziato un elevato legame proteico (circa il 96%), specie a frazioni alfa e beta-globuliniche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Temgesic: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Temgesic
Temgesic: interazioni
Le compresse sublinguali contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Temgesic: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Temgesic: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità a livello della funzione riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Prodotti contenenti basse dosi di buprenorfina devono essere utilizzati durante la gravidanza solo se i possibili benefici superano i potenziali rischi per il feto.
Verso il termine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve. La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza può provocare sindrome da astinenza nel neonato (ad esempio, ipertonia, tremore neonatale, agitazione neonatale, mioclono o convulsioni). La sindrome si manifesta in genere da alcune ore a vari giorni dopo la nascita.
A causa della lunga emivita di buprenorfina, deve essere preso in considerazione il monitoraggio neonatale per parecchi giorni al termine della gravidanza per prevenire il rischio di depressione respiratoria o della sindrome da astinenza nei neonati.
Allattamento
Poiché la buprenorfina e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno, la buprenorfina non deve essere usata nelle donne in allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco