Terafluss (Terazosina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Terafluss (Terazosina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Le compresse di Terazosina sono indicate per:Il trattamento di ipertensione da lieve a moderata.
Il trattamento sintomatico dell’ostruzione delle vie urinarie provocata da ipertrofia prostatica benigna (IPB).
Terafluss: come funziona?
Ma come funziona Terafluss? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Terafluss
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dei recettori alfa-adrenergici. Codice atc: G04CA03.
Uso nell’ipertensione
Sebbene il meccanismo esatto dell’azione ipotensiva della terazosina non sia stato determinato, il rilassamento dei vasi sanguigni periferici appare essere principalmente prodotto per mezzo dell’antagonismo competitivo dei recettori alfa-1 adrenergici postsinaptici. La terazosina produce generalmente una graduale diminuzione iniziale della pressione sanguigna seguita da un’azione antiipertensiva protratta.
L’esperienza clinica indica che alla somministrazione di dosi terapeutiche di terazosina sono associate diminuzioni del 2-5% della concentrazione totale di colesterolo nel plasma, e una diminuzione del 3-7% della concentrazione delle frazioni LDLc + VLDLc combinate nel plasma, rispetto ai valori rilevati prima del pre-trattamento.
Uso nell’ipertrofia prostatica benigna (IPB)
Alcuni studi indicano che l’antagonismo dei recettori alfa-1 adrenergici è utile ai fini del miglioramento dell’urodinamica in pazienti affetti da ostruzione vescicale cronica, come da ipertrofia prostatica benigna.
I sintomi dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) sono principalmente causati dalla presenza di una prostata ingrandita e dall’incremento del tono della muscolatura liscia dell’apertura di uscita della vescica urinaria e della prostata, che è regolato dai recettori alfa-1 adrenergici.
Nel corso di esperimenti in vitro è stato mostrato che la terazosina antagonizza le contrazioni del tessuto prostatico umano indotte da fenilefrina. In studi clinici è stato mostrato che terazosina è in grado di migliorare l’urodinamica e la sintomatologia in pazienti affetti da ipertrofia prostatica benigna (IPB).
Terafluss: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Terafluss, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Terafluss
Assorbimento
La terazosina è ben assorbita (80-100%). La terazosina ha un minimo effetto di "primo passaggio" e la dose quasi completa di terazosina è disponibile a livello sistemico. I picchi di concentrazione plasmatica vengono raggiunti approssimativamente 1-2 ore dopo somministrazione orale a digiuno.
La biodisponibilità non è influenzata significativamente dall’assunzione di cibo.
Distribuzione
Circa il 90-94% di terazosina si lega alle proteine plasmatiche. Il legame proteico è indipendente dalle concentrazioni totali del principio attivo.
Biotrasformazione
I principali metaboliti della terazosina vengono originati attraverso demetilazione e coniugazione.
Eliminazione
Approssimativamente il 10% – 20% di terazosina somministrata per via orale è escreta immutata nelle urine e nelle feci, rispettivamente.
Circa il 40% della dose di terazosina somministrata è eliminata nelle urine e il 60% nelle feci. L’emivita totale di eliminazione è approssimativamente di 8-13 ore.
Linearità/non linearità di farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di terazosina l’AUC ed il Cmax aumentano in proporzione al dosaggio oltre il range raccomandato (2-10 mg).
Terafluss: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Terafluss agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Terafluss è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Terafluss: dati sulla sicurezza
Cancerogenicità: è stato mostrato che la terazosina produce tumori benigni del midollo surrenale in ratti di sesso maschile quando è somministrata ad alti dosaggi per un lungo periodo di tempo. Nessun evento di questo tipo è stato osservato in ratti di sesso femminile o
in studi simili effettuati su topi. Non è nota la rilevanza di tali scoperte in riferimento all’uso clinico del principio attivo sull’uomo.
Non è stata riportata evidenza di un effetto genotossico della terazosina da studi in vitro e in vivo su potenziale mutageno della sostanza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Terafluss: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Terafluss
Terafluss: interazioni
Nei pazienti ai quali sono stati somministrati terazosina più ACE-inibitori o diuretici, l’incidenza di vertigini o effetti collaterali collegati è risultata maggiore rispetto alla popolazione totale dei pazienti sottoposti a trattamento con terazosina durante studi clinici. Si dovrà osservare opportuna cautela nel caso in cui la terazosina venga somministrata con altri agenti antiipertensivi (ACE inibitori, bloccanti dei beta-recettori, antagonisti del calcio e
diuretici), al fine di evitare la possibilità di ipotensione significativa. Nel caso in cui terazosina venga aggiunta a un diuretico o ad altro agente antiipertensivo, potrebbe risultare necessaria una riduzione del dosaggio e una nuova titolazione. Non si raccomanda l’uso combinato di terazosina con altri bloccanti alfa-recettori.
L’uso concomitante di inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e Terafluss può determinare in alcuni pazienti l’insorgenza di sintomi ipotensivi (vedere paragrafo 4.4).
La terazosina cloridrato è stata finora somministrata senza rivelare durante le prove cliniche alcuna apparente interazione con i seguenti tipi di farmaci:
analgesici/antiinfiammatori (p. es.: paracetamolo, aspirina, indometacina, ibuprofene, fenilbutazone, propossifene, tolmetina);
glucosidi cardioattivi (digossina);
ipoglicemizzanti orali;
antiaritmici (procainamide-chinidina);
ansiolitici/sedativi (clorodiazepossido, diazepam, flurazepam);
antiuricemici;
antibiotici e chemioterapici (penicillina, ampicillina, eritromicina, tetraciclina, trimetoprim e sulfametossiazolo);
estrogeni.
Terafluss: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Terafluss: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Vertigine, stordimento o sonnolenza possono verificarsi in concomitanza con l’assunzione della dose iniziale o nel caso di mancata assunzione delle dosi e successivo nuovo inizio della terapia a base di terazosina. I pazienti devono essere avvertiti riguardo tali possibili eventi negativi e le circostanze in cui potrebbero verificarsi, per evitare di mettersi alla guida o di effettuare lavori pericolosi approssimativamente nell’arco delle prime 12 ore successive all’assunzione della dose iniziale o nel caso in cui la dose venga aumentata.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco