Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile (Articaina Cloridrato + Adrenalina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile (Articaina Cloridrato + Adrenalina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ubilite è una soluzione iniettabile impiegata esclusivamente in odontoiatria nell’anestesia per infiltrazione e blocco nervoso durante procedure di routine dalla durata massima di 30 minuti, quali le estrazioni non complicate e le preparazioni di cavità o di monconi coronali.
Ubilite è indicato negli adulti e nei bambini dai 4 anni d’età (circa 20 kg di peso corporeo) in poi.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile
Categoria farmacoterapeutica: anestetici, locali, codice ATC: N01B B58 Meccanismo d’azione
Ubilite contiene articaina, un anestetico locale di tipo amidico utilizzato in odontoiatria che porta a inibizione reversibile dell’irritabilità delle fibre nervose vegetative, sensoriali e motorie. Si suppone che il meccanismo d’azione dell’articaina sia il blocco dei canali del Na+ voltaggio-dipendenti sulla membrana della fibra nervosa.
L’epinefrina porta a una locale vasocostrizione e riduzione dell’apporto di sangue, mentre viene ritardato l’assorbimento dell’articaina. Il risultato è un’aumentata concentrazione dell’anestetico locale nel sito d’azione per un periodo più lungo, come pure una riduzione della comparsa di effetti collaterali avversi sistemici. In caso di procedure chirurgiche, la tendenza al sanguinamento è ridotta.
Effetti farmacodinamici
La comparsa di effetti anestetici locali di Ubilite avviene dopo un breve periodo di latenza di 1-3 minuti con l’infiltrazione e dopo un periodo di latenza un po’ più lungo dopo l’iniezione con l’anestesia per blocco nervoso (fino a circa 9 minuti dopo l’iniezione). La durata dell’effetto anestetico completo con Ubilite nell’anestesia pulpale è di almeno 30 minuti e nell’anestesia dei tessuti molli varia da 60 a 120 minuti.
Efficacia e sicurezza clinica
Le percentuali di successo dell’anestesia con Ubilite differiscono a seconda del tipo di anestesia e dei fattori già menzionati. In generale, si possono attendere percentuali di successo di circa il 90% o più elevate dopo l’uso singolo, se il farmaco viene somministrato come indicato.
Il blocco del nervo alveolare inferiore ha la percentuale più elevata di fallimento. Possono essere necessarie iniezioni ripetute o supplementari in caso di fallimento o di procedure e interventi
odontoiatrici prolungati. Condizioni speciali, ad esempio pulpite acuta irreversibile dei molari mandibolari, possono richiedere tecniche anestetiche speciali o alternative.
Di regola, Ubilite viene ben tollerato, ma non si possono escludere completamente le reazioni avverse (vedere paragrafo 4.8), specialmente in caso di sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9).
Popolazione pediatrica
Ubilite può essere usato come anestetico locale nella popolazione pediatrica, assieme a provvedimenti complessi quali la sedazione per prevenire l’esperienza dolorosa e per ridurre l’ansia. Siccome i pazienti pediatrici soffrono relativamente spesso di lesioni traumatiche dei tessuti molli ancora anestetizzati dopo somministrazione dell’anestesia locale nell’ambulatorio odontoiatrico (secondo quanto riferito, il 13%), va impiegata un’anestesia locale che garantisca l’appropriata durata d’efficacia.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile
Assorbimento
Ubilite viene assorbito rapidamente e quasi completamente. I livelli plasmatici massimi di articaina dopo iniezione nella cavità orale vengono raggiunti dopo circa 10-15 minuti.
Distribuzione
L’articaina nel siero è legata fino al 95% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione è di 1,67 l/kg; l’emivita di eliminazione è di circa 20 minuti.
Biotrasformazione ed eliminazione
L’epinefrina viene rapidamente catabolizzata nel fegato e in altri tessuti. I metaboliti sono escreti per via renale.
Popolazioni speciali
Effetto dell’età: non sono stati condotti studi per valutare la farmacocinetica di Ubilite nei soggetti pediatrici. I dati della letteratura ottenuti nei bambini di età compresa fra 3 e 12 anni, trattati con anestesia per infiltrazione (articaina 4% con epinefrina 1/200 000) nel vestibolo del mascellare inferiore o superiore per le procedure odontoiatriche, hanno rivelato concentrazioni sieriche comparabili a quelle degli adulti. La tmax era chiaramente più precoce rispetto agli esami comparabili condotti negli adulti, mentre la clearance plasmatica era aumentata. Non è necessario fissare un limite più basso di dose mg/kg di articaina per i bambini a causa di differenze farmacocinetiche correlate all’età.
Insufficienza renale ed epatica non sono stati condotti studi con Ubilite nei pazienti con disfunzioni renali o epatiche.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
I sintomi della tossicità da articaina erano indipendenti dalla via di somministrazione (e.v., i.m., s.c. e p.o.) e dalla specie animale e includevano tremori, vertigini e convulsioni toniche e cloniche. La durata e l’intensità di questi sintomi era dose dipendente; a dosi elevate (dose singola di circa 50- 100 mg/kg) le convulsioni hanno provocato la morte e a dosi basse tutti i sintomi sono scomparsi in 5-10 minuti. Dosi letali di articaina hanno provocato edema polmonare nel topo (via e.v. e s.c.) e nel ratto (via e.v., i.m., s.c. e p.o.).
In uno studio sulla fertilità e sullo sviluppo embrionale precoce sul ratto, non si sono osservati effetti avversi sulla fertilità maschile o femminile a dosi che causano tossicità parentale.
Nel ratto, nel coniglio e nel gatto, l’articaina non ha mostrato effetti sullo sviluppo embrionale o fetale in utero, né ha provocato anomalie scheletriche o organiche. I cuccioli di ratto allattati da madri che ricevevano articaina a dosi elevate (80 mg/kg/die), che provocavano tossicità materna, hanno mostrato ritardata apertura degli occhi e aumentata probabilità di fallimento del test di evitamento passivo.
L’epinefrina si è dimostrata potenzialmente teratogena nel ratto albino a dosi 25 volte superiori a quelle terapeutiche nell’uomo.
Dopo somministrazione e.v., la presenza di epinefrina 1:100 000 ha aumentato la tossicità dell’articaina nel ratto e nel topo, ma non nel coniglio.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: interazioni
Interazioni che influiscono sull’uso di questo medicinale:
Controindicazioni all’uso concomitante
Pazienti che assumono MAO-inibitori o antidepressivi triciclici
Gli effetti simpaticomimetici dell’epinefrina possono essere intensificati dalla contemporanea assunzione di MAO-inibitori o di antidepressivi triciclici. (vedere anche paragrafo 4.3)
L’uso concomitante non è raccomandato
Pazienti che assumono beta-bloccanti non selettivi
La somministrazione concomitante di farmaci ?-bloccanti non cardioselettivi può causare un aumento della pressione arteriosa a causa dell’epinefrina presente in Ubilite.
Pazienti che assumono fenotiazine
Le fenotiazine possono ridurre o invertire l’effetto pressorio dell’epinefrina.
L’uso concomitante di questi farmaci deve essere generalmente evitato. Qualora sia necessaria una terapia concomitante, è essenziale un attento monitoraggio del paziente.
Pazienti che assumono anticoagulanti
Durante la terapia con anticoagulanti, la tendenza emorragica è aumentata (vedere anche paragrafo 4.4).
Anestetici inalatori
Determinati anestetici inalatori, come l’alotano, possono sensibilizzare il cuore alle catecolamine e, pertanto, indurre aritmie conseguenti alla somministrazione di Ubilite.
Interazioni risultanti in alterazioni cliniche rilevanti con l’uso di altri medicinali:
L’uso concomitante non è raccomandato Pazienti che assumono antidiabetici orali
L’epinefrina può inibire il rilascio di insulina nel pancreas e, quindi, diminuire l’effetto degli antidiabetici orali.
Popolazione pediatrica
Non sono attese differenze significative tra popolazione adulta e popolazione pediatrica riguardanti le interazioni farmacologiche.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ubilite 40 mg/ml + 2,5 mcg/ml soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Sebbene i test sui pazienti non abbiano dimostrato alcuna compromissione delle reazioni normali durante la guida di veicoli, l’odontoiatra deve valutare in ogni caso una possibile diminuzione della
sicurezza alla guida di un veicolo a motore o nell’uso di un macchinario. I pazienti devono rimanere nell’ambulatorio odontoiatrico almeno 30 minuti dopo l’iniezione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco