Unitramarim (Tramadolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Unitramarim (Tramadolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
tati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa e di media e grave intensità, come pure dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
Unitramarim: come funziona?
Ma come funziona Unitramarim? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Unitramarim
II tramadolo é un analgesico di tipo centrale efficace nel trattamento degli stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa e di media e grave intensità. La sua azione analgesica si esplica secondo un duplice meccanismo d’azione: – quello primario basato sull’interazione selettiva con i recettori mu specifici del sistema di percezione del dolore, in contrapposizione ad una affinità molto debole e priva di significato farmacodinamico verso gli altri recettori degli oppiacei;l secondo meccanismo, addizionale e sinergico é conseguente all’inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello cerebrale sinaptico. Questo profilo farmacologico spiega l’assenza di euforia durante il trattamento con tramadolo. A differenza di quanto avviene con la morfina gli effetti depressivi di tramadolo sulla funzione respiratoria sono scarsamente rilevabili alle dosi terapeutiche, inoltre il tramadolo influenza i parametri cardiovascolari e la motilità gastro intestinale in misura non rilevante dal punto di vista clinico. Il tramadolo infine non determina né nell’animale né nell’uomo la comparsa di tolleranza all’effetto analgesico e pertanto non è necessario aumentare le dosi del farmaco per mantenere nel tempo l’attività terapeutica conseguita.
Unitramarim: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Unitramarim, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Unitramarim
Tramadolo viene prontamente assorbito; dopo singola somministrazione orale, il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore, con biodisponibilità compresa fra il 68% e il 72% secondo la forma farmaceutica utilizzata (capsule, gocce, compresse). Dopo sommini- strazione ripetuta, la biodisponibilità tende ad aumentare. Per via rettale, il picco plasmatico viene conseguito più lentamente (circa 3 ore) con biodisponibilità del 78%; per via i.m., l’assorbimento è pressoché totale, con biodisponibilità del 99,8%. Il cibo non influenza significativamente l’assorbimento del farmaco.
Il legame farmaco-proteico è modesto (20%). Il tramadolo viene metabolizzato a livello epatico, mediante demetilazione e successiva coniugazione con acido glucuronico; l’eliminazione avviene prevalentemente per via renale, con tempo di emivita di circa 5-7 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione.
Unitramarim: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Unitramarim agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Unitramarim è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Unitramarim: dati sulla sicurezza
DL50 p.o.: topo (M + F) 430 mg/kg; ratto (M + F) 225 mg/kg. DL50 s.c.: topo 237 mg/kg; ratto 281 mg/kg. DL50 i.m.: cane 50< DL50 < 100 mg/kg; coniglio 100 mg/kg; DL50 i.v.: topo 67 mg/kg, cane 50 mg/kg; DL50 rettale: ratto 612 mg/kg, coniglio > 160 mg/kg. Dopo somministrazioni ripetute (in varie specie e fino a 30 mesi) il tramadolo non ha determinato, ai livelli di dose testati, segni di tossicità sistemica, né ha modificato parametri di laboratorio; nessuna alterazione macro-microscopica è stata rilevata all’esame autoptico. Tramadolo si è dimostrato privo di effetti genotossici, embriofetotossici e non ha alterato Ia capacità riproduttiva.
Studi negli animali da esperimento hanno dimostrato un aumento della mortalità con la somministrazione contemporanea di tramadolo ed inibitori della monoaminossidasi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Unitramarim: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Unitramarim
Unitramarim: interazioni
La somministrazione concomitante di UNITRAMARIM con un ansiolitico può avere un effetto favorevole sulla sensibilità al dolore.
La somministrazione contemporanea di UNITRAMARIM con farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale quali alcool, ipnotici, neurolettici, antidepressivi a componente sedativa, può accentuare il suo effetto sedativo.
La contemporanea somministrazione di carbamazepina a dosi fino a 800 mg/die può interferire con il metabolismo del tramadolo a livello dei microsomi epatici con conseguente diminuzione dei livelli ematici di tramadolo.
L’impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (brupenorfina, nalbufina, pentazocina) può ridurre l’effetto analgesico per blocco competitivo dei recettori. In un ridotto numero di studi, l’uso pre e post-operatorio dell’antagonista 5_HT3 ondansetron (un antiemetico) ha causato un aumentato uso di tramadolo in pazienti con dolore post-operatorio.
Tramadolo non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri oppiacei o a farnaci serotoninergici come gli antagonisti selettivi della ricaptazione della serotonina o con farmaci che inibiscono il metabolismo della serotonina come gli inibitori delle MAO o con farmaci che inibiscono il metabolismo del tramadolo.
Il tramadolo può indurre convulsioni e potenziare l’effetto degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, degli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci (come bupropione, mirtazapina, tetraidrocannabinolo) che abbassano la soglia convulsivante.
L’uso terapeutico di tramadolo in associazione con farmaci serotoninergici quali inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs), gli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), gli inibitori della MAO inibitori (vedere paragrafo 4.3), gli antidepressivi triciclici e la mirtazapina, può causare tossicità serotoninica. Segni di sindrome da serotonina possono essere:
clono spontaneo
clono inducibile od oculare con stato di agitazione o diaforesi
tremore ed iperreflessia
ipertonia e temperatura corporea superiore a 38°C con clono inducibile od oculare, La sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmente un rapido miglioramento. Il trattamento dipende dal tipo e dalla gravità dei sintomi.
La somministrazione di tramadolo può aumentare il rischio di convulsioni e di sindrome serotoninergica in pazienti che assumono:
antidepressivi triciclici;
inibitori della ricaptazione della serotonina;
triptani
inibitori della MAO (compresoo il linezolid un antibiotico che è un inibitore reversibile non selettivo delle MAO)
neurolettici;
altri farmaci che riducono la soglia convulsiva(analgesici ad azione centrale, anestetici locali (vedere paragrafo. “4.4: Specìalì Avvertenze e Precauzìonì per l’uso”).
Unitramarim: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Unitramarim: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il prodotto, anche alle dosi indicate, può modificare la capacità di reazione e quindi diminuire l’attitudine a guidare un veicolo o alla manovra di macchine. II fenomeno può essere facilitato dall’associazione con alcoolici o con antistaminici.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco