Vas (Eparan Solfato): sicurezza e modo d’azione
Vas (Eparan Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Patologia vascolare con rischio trombotico
Vas: come funziona?
Ma come funziona Vas? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Vas
L’eparan solfato, principio attivo estrattivo di origine animale, è un mucopolisaccaride variamente solfatato ad unità dimeriche ripetitive, costituite da un acido glicuronico e da glucosammina più o meno N-acetilata; esso è presente nell’endotelio vasale arterioso e venoso, al quale può conferire proprietà profibrinolitiche ed anticoagulanti, correlate ad alcuni parametri chimici (posizione e grado di solfatazione, peso molecolare ecc.).
Il tipo di eparan solfato utilizzato nella specialità in oggetto, ottenuto grazie a specifici metodi di estrazione e purificazione, è dotato di marcate proprietà antitrombotiche, risultanti da una intensa attività profibrinolitica e dall’attivazione dell’ATIII. Esso ha dimostrato, negli studi di farmacodinamica, di inibire la trombinogenesi e di attivare il processo fibrinolitico sia per la via intrinseca che per la via estrinseca. Il meccanismo di azione include interazioni a livello di altri steps del processo fibrinolitico attivando i proattivatori ed antagonizzando gli inibitori della plasmina, esercitando attività antiXa ed anticomplementare. Ne consegue, come effetto indiretto, una aumentata attività respiratoria del tessuto aortico, una diminuita viscosità ematica ed una ridotta adesività piastrinica.
Vas: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vas, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Vas
Vas compresse gastroresistenti da 40 mg: gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo dimostrano un rapido assorbimento gastrointestinale del composto, cui consegue una attività fibrinolitica che raggiunge il suo massimo tra la 4a e la 6a ora, attività che diminuisce poi nel plasma con ritomo ai valori basali entro 8 ore.
Vas compresse film-rivestite da 120 mg: gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo con la nuova formulazione dimostrano un assorbimento gastrointestinale cui consegue una attività fibrinolitica che raggiunge il suo massimo dopo circa 4 ore, per mantenersi in plateau fino a circa 14 ore; tale attività diminuisce poi nel plasma con ritomo ai valori basali entro 18 ore.
Vas: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Vas agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vas è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Vas: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: somministrato per os nel ratto non ha determinato alcun caso di mortalità fino alla dose di 2500 mg/kg (3731 DTS); per via i.p. la DL50 è nel ratto maschio pari a 1770 mg/kg (2121 DTS) e di 1620 mg/kg (1952 DTS) nella femmina. Somministrato nel topo non ha determinato alcun caso di mortalità fino alla dose di 2500 mg/kg (3711 DTS) per os e di 2000 mg/kg (2400 DTS) per via i.p.
Tossicità subacuta: somministrato per 30 giorni nel ratto a dosaggi pari a circa 750 volte la DTS per via orale e circa 360 volte per via i.p. non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza ed a variazioni dei parametri ematochimici né a modificazioni anatomopatologiche dei principali organi.
Tossicità cronica: somministrato per os per 182 giorni nel ratto, solo al dosaggio più elevato (400 mg/kg/die pari a 600 DTS umane) ha determinato lievi alterazioni a carico della curva di crescita corporea. Somministrato nel ratto per via i.m. solo al dosaggio di 200 mg/kg/die ha provocato lievi alterazioni a carico della curva di crescita corporea. Somministrato infine per 182 giorni nel minipig fino alla dose di 200 mg/kg ha dimostrato scarsa tossicità ed ottima tollerabilità sia locale che sistemica.
Tossicità fetale: l’eparan solfato non influenza la fertilità, la gestazione, ed è privo di attività embriotossica.
Mutagenesi: l’eparan solfato risulta sprovvisto di attività mutagena nei seguenti tests: S. Thyphimurium, saccaromyces cerevisiae, urine assay, host mediated assay, test di riparazione del DNA.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Vas: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vas
Vas: interazioni
Essendo l’eparan solfato una molecola eparinosimile, Vas può aumentare gli effetti anticoagulanti dell’eparina stessa e/o di altri anticoagulanti, se somministrati contemporaneamente.
Non sono note finora interazioni con altri farmaci.
Vas: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Vas: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il farmaco non altera lo stato di vigilanza
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco