Vasdilat (Isosorbide Mononitrato): sicurezza e modo d’azione
Vasdilat (Isosorbide Mononitrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto miocardico e terapia di mantenimento dell’insufficienza miocardica cronica, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, VASDILAT non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.
Vasdilat: come funziona?
Ma come funziona Vasdilat? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Vasdilat
L’isosorbide-5-mononitrato è il principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo, dell’isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell’insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico l’isosorbide-5-mononitrato, così come l’isosorbide dinitrato, possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un’azione diretta sulla parte venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l’attività cardiaca: diminuito ritomo venoso al cuore, diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso al livello subendocardico, la sede più sensibile dell’episodio ischemico. All’azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritomo venoso e quindi del precarico miocardico) si aggiunge un’azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell’insieme, viene definita come caduta di post-carico. Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun effetto furto ma anzi ad una ridistribuzione favorevole dell’irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.
Vasdilat: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vasdilat, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Vasdilat
Gli studi farmacocinetici sulla particolare formulazione di VASDILAT (pellets a rilascio prolungato) hanno determinato un rapido innalzamento dei livelli ematici di principio attivo ed un suo lento decremento, favorendo la copertura di farmaco circolante durante le 24 ore successive al trattamento.
Lo studio effettuato ha inoltre escluso interferenze tra l’assunzione di cibo ed il comportamento cinetico di VASDILAT.
Vasdilat: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Vasdilat agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vasdilat è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Vasdilat: dati sulla sicurezza
La tossicità dell’isosorbide-5-mononitrato è ampiamente documentata e può essere così schematicamente riassunta:
tossicità acuta i.v. da 1600 a 2000 mg/kg nel ratto, da 1600 a 2500 mg/kg nel topo; per via orale da 2500 a 3600 mg/kg nel ratto e topo, 6gt; 400 mg/kg nel cane;
tossicità subacuta per via orale (30 giorni): sia nel ratto che nel cane compaiono i primi fenomeni tossici (atassia e collasso) a partire dalla dose di 400 mg/kg/die;
tossicità cronica per via orale (180 giorni): a partire da dosi giornaliere di 300 mg/kg nel ratto e di 100 mg/kg nel cane si riscontrano i primi effetti tossici (rallentamento nell’accrescimento corporeo e collasso);
teratogenesi, fertilità e tossicità peri e post natale per via orale: solo alle dosi più elevate (400 mg/kg) si evidenzia un modico aumento dei punti di riassorbimento e riduzione del peso corporeo dei feti (teratogenesi); aumento dei punti di riassorbimento ed alcuni casi di collasso (fertilità e funzione riproduttiva); riduzione del peso dei nati (tossicità peri e post natale).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Vasdilat: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vasdilat
Vasdilat: interazioni
L’assunzione contemporanea di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo o diminuire la capacità di reazione nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione. Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con VASDILAT si può osservare un potenziamento dell’effetto ipotensivo. Il farmaco può agire quale antagonista della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni).
Vasdilat: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Vasdilat: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’assunzione contemporanea di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo o diminuire la capacità di reazione nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco