Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione (Levobunololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione (Levobunololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il VISTAGAN è indicato per il controllo della pressione oculare nei pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto e nei pazienti con ipertensione oculare. E’ anche indicato come terapia combinata, nei pazienti con angolo stretto.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: farmaco beta-bloccante antiglaucomatoso Codice ATC: S01ED03
Il levobunololo è un farmaco beta-bloccante non cardioselettivo, con uguale attività su entrambi i recettori beta 1 e beta 2.
L’attività beta-bloccante del levobunololo è 60 volte maggiore del suo destro isomero.
Per ottenere il più alto effetto di beta-blocco senza con ciò determinare potenziali effetti sul miocardio, è stato scelto il levo isomero, levobunololo, privo sia di attività anestetica locale significativa, sia di attività simpaticomimetica intrinseca.
Il VISTAGAN, quando instillato nell’occhio, determina una diminuzione della pressione endooculare, sia elevata che normale, sia nei soggetti glaucomatosi che in quelli affetti da ipertensione. L’ipertensione endooculare rappresenta il maggior fattore di rischio nella patogenesi della riduzione del campo visivo nei pazienti glaucomatosi. Più è alta la pressione endooculare, più aumenta la probabilità di danno del nervo ottico e di riduzione del campo visivo. L’attività del levobunololo viene rilevata entro un’ora dall’inizio della somministrazione (1 goccia), con il massimo effetto tra le 2 e le 6 ore. Una diminuzione significativa della pressione può essere mantenuta per 24 ore dopo la somministrazione di una dose singola.
Il meccanismo primario di azione del levobunololo nella riduzione della pressione endooculare è probabilmente dovuto ad una diminuzione nella produzione dell’umor acqueo.
In lavori clinici eseguiti con il VISTAGAN 5 mg/ml, somministrato alla posologia di una goccia 2 volte al dì, di durata superiore ad un anno, si è dimostrata una efficace riduzione della pressione endooculare (88% dei pazienti): la media della diminuzione endooculare riscontrata
ad ogni visita risultava essere compresa tra 5.93 mm Hg e 9.01 mm Hg. Non si sono riscontrate modificazioni significative nè del diametro pupillare, nè della sensibilità corneale e neppure della produzione lacrimale.
Il VISTAGAN, infatti, diversamente dagli altri beta-bloccanti utilizzati in campo oculistico, contiene PVA (alcool polivinilico). Questa sostanza, svolgendo la funzione di stabilizzare il film lacrimale, è in grado di prevenire fenomeni di secchezza oculare conseguenti all’uso dei beta-bloccanti. Essa, inoltre, lubrificando e mantenendo umidi i tessuti oculari esterni consente anche una migliore tollerabilità locale.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione
Il levobunololo dopo somministrazione topica viene assorbito rapidamente raggiungendo concentrazioni efficaci nell’umor acqueo già dopo 15’.
Il levobunololo nell’organismo viene metabolizzato in diidrolevobunololo, la cui attività terapeutica è sostanzialmente analoga alla sostanza base e perdura nell’organismo per oltre sette ore consentendo un’azione prolungata del farmaco.
Anche nell’occhio si riscontra una rapida metabolizzazione del farmaco. Il levobunololo a livello oculare ha un’emivita di 1,26 ore nell’umor acqueo e 1,63 ore nel corpo ciliare.
L’assorbimento sistemico conseguente a somministrazione topica non costituisce un problema clinico ed anche con somministrazioni ripetute ha determinato livelli ematici non tossici (dell’ordine dello 0,25 µg/ml) né fenomeni di accumulo.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
Il principio attivo presenta una DL 50 variante tra 100 mg/kg per os nel cane e 1530 mg/kg per os nel topo, dosi queste notevolmente superiori a quella contenuta in una confezione.
Il levobunololo possiede inoltre una bassa tossicità sia locale che sistemica, riscontrata in sperimentazioni sull’animale a breve e a lungo termine.
Il levobunololo, infatti, non ha mai fatto riscontrare fenomeni tossici rilevanti né alterazioni della fertilità, né della capacità riproduttiva e non ha mai causato danni carcinogenici né mutagenici.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione specifici con levobunololo.
Sebbene non siano stati condotti studi specifici relativi alle interazioni con VISTAGAN, bisogna tenere presente la possibilità di effetti additivi o di potenziamento quando somministrato in associazione a sostanze che deprimono il SNC (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici).
Deve essere prestata attenzione ed i pazienti devono essere monitorati quando VISTAGAN è utilizzato in concomitanza con agenti orali bloccanti beta-adrenergici a causa del potenziale effetto additivo sul beta-blocco sistemico, sulla pressione sistemica e sulla pressione intraoculare.
Esiste la possibilità di ottenere effetti additivi, quali ipotensione e/o bradicardia marcata quando la soluzione di beta-bloccanti è somministrata contemporaneamente a calcio antagonisti orali, agenti adrenergici beta-bloccanti, antiaritmici (incluso amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici o guanetidina.
Un aumentato effetto ipotensivo è osservato quando i beta-bloccanti sono somministrati con baclofen. Poiché un assorbimento sistemico si può verificare a seguito di utilizzo di beta- bloccanti topici, è necessario un regolare controllo della pressione sanguigna.
Occasionalmente è stata riportata midriasi risultante dall’uso concomitante di beta-bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).
I beta-bloccanti possono potenziare l’effetto ipoglicemizzante degli antidiabetici e mascherare i segni e i sintomi di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4).
Durante l’assunzione dei beta-bloccanti può essere potenziata la reazione ipertensiva causata dalla sospensione improvvisa della clonidina.
L’uso di un beta-bloccante in concomitanza con farmaci anestetici può attenuare la tachicardia compensativa ed aumentare il rischio di ipotensione (vedere paragrafo 4.4); pertanto, l’anestesista deve essere informato se il paziente è in trattamento con VISTAGAN.
Si raccomanda cautela in caso di trattamento con VISTAGAN insieme a mezzi di contrasto a base di iodio o con lidocaina somministrata per via endovenosa.
La cimetidina può aumentare la concentrazione del levobunololo nel plasma.
Non sono disponibili dati sul livello di catecolamine in circolazione dopo somministrazione di VISTAGAN. Si raccomanda, tuttavia, cautela nei pazienti che assumono farmaci che possono alterare il metabolismo e la captazione delle amine circolanti come clorpromazina, metilfenidato, reserpina a causa dei possibili effetti additivi di ipotensione e/o marcata bradicardia, che possono determinare vertigine, sincope o ipotensione posturale.
Anche se non sono stati condotti studi specifici sulle interazioni farmacologiche di VISTAGAN, va tenuto conto della possibilità conosciuta di un effetto additivo di riduzione della PIO con prostamidi, prostaglandine, alfa-agonisti, inibitori dell’anidrasi carbonica e pilocarpina.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Vistagan 5 mg/ml collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
VISTAGAN altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. VISTAGAN può causare transitorio appannamento visivo, fatica e/o sonnolenza che può influenzare la capacità di guidare o manovrare macchinari. Il paziente deve attendere fino a quando questi sintomi non siano del tutto passati prima di guidare o utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco