Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile (Lidocaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile (Lidocaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Anestesie per infiltrazione loco-regionale negli adulti e negli adolescenti di età uguale e superiore ai 12 anni.
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile
Categoria Farmacoterapeutica:Anestetici locali – amidi Codice ATC: N01BB02 .
La Xylocaina (lidocaina) è un anestetico locale di tipo amidico a rapida insorgenza di azione e media durata. La soluzione al 2%, per somministrazione epidurale, ha una durata d’azione di 1,5-2 ore e fino a 5 ore con blocchi nervosi periferici. La soluzione all’1% ha un effetto inferiore sulle fibre nervose motorie ed una durata d’azione più breve.
L’inizio dell’attività e la durata dell’effetto anestetico locale di lidocaina dipendono dalla dose e dal sito di somministrazione.
Come altri anestetici locali, lidocaina blocca in modo reversibile la conduzione nervosa e previene l’ingresso di ioni sodio attraverso la membrana cellulare della fibra nervosa. Il canale del sodio della membrana della fibra nervosa è considerato il recettore su cui agiscono gli anestetici locali.
Gli anestetici locali possono possedere effetti simili su altre membrane eccitabili quali cervello e miocardio. Se quantità eccessive di farmaco dovessero raggiungere la circolazione sistemica, si potrebbero manifestare sintomi e segni di tossicità principalmente a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.
La tossicità del sistema nervoso centrale (vedere punto 4.8) si manifesta a concentrazioni plasmatiche inferiori e generalmente precede gli effetti cardiovascolari. Gli effetti diretti degli anestetici locali sul miocardio includono conduzione lenta, inotropismo negativo fino all’arresto cadiaco.
Effetti cardiovascolari indiretti (ipotensione, bradicardia) si possono manifestare dopo somministrazione per via epidurale e sono correlati all’estensione del blocco simpatico concomitante.
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile
Lidocaina ha un pKa di 7,9 e un coefficiente di ripartizione olio/acqua di 2,9. Lidocaina si lega per il 65% alle proteine plasmatiche e principalmente alla alfa-1- glicoproteina acida. La concentrazione plasmatica di lidocaina dipende dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla vascolarizzazione nel sito di iniezione.
Lidocaina mostra un assorbimento dallo spazio epidurale completo e bifasico, con emivita delle due fasi dell’ordine di 9,3 e 82 minuti. Il lento assorbimento è il fattore limitante nella eliminazione della lidocaina; questo spiega perchè l’emivita apparente terminale dopo somministrazione epidurale è più lunga di quella dopo somministrazione endovenosa. L’assorbimento di lidocaina dallo spazio subaracnoideo è monofasico con una emivita di assorbimento di 71 minuti.
Lidocaina presenta una clearance plasmatica totale di 0.95 litri/minuto, un volume di distribuzione allo steady state di 91 litri, una emivita terminale di 1,6 ore e un rapporto di estrazione epatica stimato di 0,65. La clearance di lidocaina avviene tramite processi metabolici quasi esclusivamente a livello epatico e dipende dal flusso ematico del fegato e dall’attività degli enzimi metabolizzanti.
L’emivita terminale nel neonato (3,2 ore) è circa il doppio rispetto all’adulto mentre la clearance è simile (10,2 ml/min kg).
Lidocaina attraversa rapidamente la placenta e l’equilibrio fra la frazione legata con quella libera viene prontamente raggiunto. Il grado del legame con le proteine plasmatiche nel feto è minore di quello osservabile nella madre; questo determina una concentrazione plasmatica totale inferiore nel feto.
Lidocaina viene escreta nel latte materno, ma la bassa biodisponibilità orale determina un assorbimento in quantità talmente bassa da non comportare rischi per il neonato dopo somministrazione di dosi terapeutiche alla madre.
MEGX e GX sono simili dal punto di vista farmacologico e tossicologico alla lidocaina ma meno potenti. MEGX possiede attività convulsivante in ratti. GX induce effetti tossici al sistema nervoso centrale.
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
Negli studi nell’animale, i segni e sintomi di tossicità osservati dopo alte dosi di lidocaina sono il risultato dell’effetto sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Negli studi di tossicità riproduttiva non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Lidocaina non ha mostrato potenziale mutageno nei test di mutagenesi in vitro e in vivo. In considerazione dell’area e della durata di utilizzo terapeutico del farmaco, non sono stati condotti studi di cancerogenesi con lidocaina.
I test di genotossicità con lidocaina non hanno mostrato evidenze di potenziale mutagenicità. Il metabolita di lidocaina, 2,6-dimetilanilina, ha mostrato una debole evidenza di attività in alcuni test di genotossicità ed un potenziale carcinogenetico negli studi preclinici di tossicologia, effettuati per valutare l’esposizione cronica a lidocaina. La valutazione del rischio, effettuata calcolando l’esposizione massima umana derivante da un uso intermittente del prodotto e l’esposizione utilizzata negli studi preclincici, indica un ampio margine di safety per l’uso clinico di lidocaina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: interazioni
Lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l’assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere punto 4.4).
I farmaci che riducono la clearance di lidocaina (per esempio cimetidina o betabloccanti), possono causare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche quando lidocaina viene somministrata a dosi elevate ripetute per un lungo periodo di tempo.
Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere punto 4.4).
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Gli anestetici locali, oltre all’effetto anestetico diretto, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco