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Qualcuno di voi è in grado di spiegarmi il meccanismo d’azione o la farmacocinetica del 1,3,5 triidrossibenzene noto come Floroglucinolo.
Io so solo che è il principio attivo contenuto nello SPASMEX (Scharper) farmaco antispasmodico che agisce sulla muscolatura liscia, ma in che modo?
Sto analizzando questo farmaco per la mia tesi, ma non riesco a trovare molte notizie. GrazieCara mimì,
non sono molto forte in farmacologia, ma spero che queste notizie che ti riporto ti siano utili:
PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE
Proprietà farmacodinamiche
La floroglucina esercita la sua attività spasmolitica attraverso una inibizione della catecol-o-metil-transferasi tissutale che interviene nel catabolismo delle catecolamine con conseguente aumento del tono simpatico. E’ stato dimostrato che la floroglucina ed il suo derivato metilico, trimetossibenzene, non provocano alcuna modificazione del tono fisiologico della muscolatura liscia, mentre agiscono elettivamente sulle fibre muscolari lisce in stato di spasmo. Una intensa attività antispastica viene esercitata sullo sfintere di Oddi come è stato dimostrato in cani colecistectomizzati trattati con BaCl2.
Proprietà farmacocinetiche
La somministrazione di floroglucina marcata con tritio (3H-T.H.B.) ha consentito di evidenziare nell’animale una emivita plasmatica di 15 minuti.La concentrazione del farmaco diminuisce rapidamente sino alla 4a ora. Il farmaco si concentra elettivamente nel rene, nel fegato e nell’intestino. Nessuna radioattività è rilevabile a 24 h di distanza dalla somministrazione.
Dati preclinici di sicurezza
La DL50 è risultata di 4,7 g/kg nel ratto e nel topo, dopo somministrazione gastrica. Nessuna variazione patologica e nessuna lesione a carico di organi ed apparati si è verifìcata in ratti trattati per 86 giorni, con dosi di floroglucina unite al cibo pari a 0,61%. Alle stesse dosi nessuna tossicità cronica è stata evidenziata anche con trattamenti prolungati per 215 giorni. Non si riscontra attività teratogena ne tossicità fetale nell’animale.Ciao!
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