Sustiva 100 mg capsule rigide (Efavirenz): indicazioni e modo d’uso
Sustiva 100 mg capsule rigide (Efavirenz) è un farmaco che serve per curare le seguenti condizioni patologiche:
SUSTIVA è indicato in associazione nel trattamento antivirale di adulti, adolescenti e bambini, dai 3 mesi di età o più e con peso corporeo di almeno 3,5 kg, infetti dal virus-1 dell’immunodeficienza umana (HIV-1).
SUSTIVA non è stato sufficientemente studiato nei pazienti con AIDS avanzato, cioè nei pazienti con conta dei CD4 inferiore a 50 cellule/mm3 o in cui il trattamento con inibitori della proteasi (PI) si sia concluso senza successo. Sebbene non siano stati riportati casi di resistenza crociata di efavirenz con PI, i dati attualmente disponibili non sono sufficienti per valutare l’efficacia di terapie d’associazione basate sull’uso di PI, usate dopo l’insuccesso di una terapia con SUSTIVA.
Per un sunto di informazioni cliniche e farmacodinamiche vedere paragrafo 5.1.
Sustiva 100 mg capsule rigide: come si usa?
Come per tutti i farmaci, anche per Sustiva 100 mg capsule rigide è molto importante rispettare e seguire i dosaggi consigliati dal medico al momento della prescrizione.
Se però non ricordate come prendere Sustiva 100 mg capsule rigide ed a quali dosaggi (la posologia indicata dal medico), è quanto meno necessario seguire le istruzioni presenti sul foglietto illustrativo. Vediamole insieme.
Posologia di Sustiva 100 mg capsule rigide
La terapia deve essere iniziata da un medico che abbia esperienza nella gestione delle infezioni da HIV.
Posologia
Efavirenz deve essere somministrato in associazione con altri medicinali antiretrovirali (vedere paragrafo 4.5).
Per migliorare la tollerabilità di reazioni avverse a carico del sistema nervoso, si raccomanda la somministrazione del medicinale al momento di coricarsi (vedere paragrafo 4.8).
Adulti
La dose raccomandata di efavirenz in associazione con gli inibitori nucleosidici della transcriptasi inversa (NRTI), con o senza un PI (vedere paragrafo 4.5) è di 600 mg, da assumere per via orale una volta al giorno.
Aggiustamento posologico
Se Efavirenz è co-somministrato con voriconazolo, la dose di mantenimento di voriconazolo deve essere incrementata a 400 mg ogni 12 ore e la dose di efavirenz deve essere diminuita del 50%, cioè a 300 mg una volta al giorno. Quando il trattamento con voriconazolo viene interrotto, deve essere ripristinata la dose iniziale di efavirenz (vedere paragrafo 4.5).
Se efavirenz è co-somministrato con rifampicina a pazienti di peso uguale o superiore a 50 kg, si può considerare un incremento della dose di efavirenz 800 mg/die (vedere paragrafo 4.5).
Bambini e adolescenti (dai 3 ai 17 anni)
Nella tabella 1 sono riportate le dosi raccomandate di efavirenz in associazione con un PI e/o con gli NRTI, per i pazienti di età compresa tra i 3 e i 17 anni. Le capsule rigide di efavirenz devono essere somministrate ai bambini solo quando si abbia la certezza che siano in grado di deglutire capsule rigide.
Tabella 1
Dosi pediatriche da somministrare una volta al giorno*
| Peso corporeo kg | efavirenzDose (mg) |
| da 13 a < 15 | 200 |
| da 15 a < 20 | 250 |
| da 20 a < 25 | 300 |
| da 25 a < 32,5 | 350 |
| da 32,5 a < 40 | 400 |
| ≥ 40 | 600 |
* Per informazioni sulla biodisponibilità del contenuto della capsula mescolato con il cibo come veicolo, vedere paragrafo 5.2.
Popolazioni speciali
Compromissione renale
Le proprietà farmacocinetiche di efavirenz non sono state studiate in pazienti affetti da insufficienza renale; tuttavia meno dell’1% di ogni dose di efavirenz viene escreto inalterato nell’urina, per questo l’impatto dell’insufficienza renale sull’eliminazione di efavirenz è probabilmente minimo (vedere paragrafo 4.4).
Compromissione epatica
Ii pazienti affetti da malattie epatiche lievi o moderate possono essere trattati con la loro dose di efavirenz normalmente raccomandata. I pazienti devono essere attentamente seguiti per controllare l’insorgere di reazioni avverse correlate al dosaggio, e specialmente sintomi a carico del sistema nervoso (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di efavirenz nei bambini di età inferiore ai 3 anni o che pesano meno di 13 kg non sono state ancora stabilite (i dati attualmente a disposizione sono descritti ai paragrafi 4.8, 5.1 e 5.2) ma non possono essere fatte raccomandazioni sulla posologia
Modo di somministrazione
Si raccomanda di assumere efavirenz a stomaco vuoto. Le elevate concentrazioni di efavirenz osservate dopo la somministrazione di efavirenz con il cibo possono portare ad un aumento nella frequenza di reazioni avverse (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).
Modo alternativo di somministrazione
Per bambini di almeno 3 anni di età e che pesano almeno 13 kg e adulti che non sono in grado di inghiottire con sicurezza capsule rigide, si preferisce efavirenz soluzione orale. La somministrazione del contenuto della capsula con una piccola quantità (1-2 cucchiaini da thé) di cibo può essere considerata per i pazienti che non tollerano la soluzione orale (vedere paragrafo 6.6). Nelle 2 ore successive alla somministrazione di efavirenz non deve essere consumato altro cibo. I dati sulla sicurezza e sulla tollerabilità della somministrazione del contenuto della capsula nei pazienti pediatrici sono limitati.
Ricordate in ogni caso che se non ricordate la posologia indicata dal medico e utilizzate Sustiva 100 mg capsule rigide seguendo le istruzioni del foglietto illustrativo, sarà poi opportuno che contattiate il vostro medico e lo avvisiate del dosaggio che avete assunto, per avere conferma o ulteriori consigli!
Lo posso prendere se sono incinta?
Un’altra domanda che spesso ci poniamo prima di prendere una medicina è se è possibile assumerla in gravidanza
Tenendo presente che in gravidanza sarebbe opportuno evitare qualsiasi farmaco se non strettamente necessario e che prima di assumere qualsiasi farmaco in gravidanza va sentito il medico curante, vediamo insieme quali sono le istruzioni sulla scheda tecnica di Sustiva 100 mg capsule rigide per quanto riguarda la gravidanza:
Sustiva 100 mg capsule rigide: si può prendere in gravidanza?
Donne in età fertile
Vedere sotto e paragrafo 5.3. Efavirenz non deve essere usato durante la gravidanza a meno che la condizione clinica della paziente non richieda questo trattamento.
Donne in età fertile devono eseguire test di gravidanza prima di iniziare il trattamento con efavirenz.
Contraccezione in uomini e donne
Devono essere sempre utilizzati contraccettivi meccanici in associazione con altri metodi (per esempio, contraccettivi orali o altri contraccettivi ormonali, vedere paragrafo 4.5). A causa della prolungata emivita di efavirenz, si raccomanda l’uso di adeguate misure contraccettive nelle 12 settimane successive all’interruzione del trattamento.
Ci sono stati sette report retrospettivi di casi riferibili a difetti del tubo neurale, incluso il meningomielocele, tutti in madri esposte a regimi contenenti efavirenz (escluse compresse contenenti qualsiasi combinazione in dose fissa di efavirenz) durante il primo trimestre.
Sono stati riportati due casi aggiuntivi (1 prospettico e 1 retrospettivo) che includono eventi compatibili con difetti al tubo neurale con l’uso di compresse di combinazione contenenti dose fisse di efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato.
Una relazione causale di tali eventi con l’uso di efavirenz non è stata stabilita, ed il denominatore è sconosciuto. Poiché i difetti del tubo neurale si verificano durante le prime 4 settimane di sviluppo fetale (il momento in cui i tubi neurali si saldano), questo potenziale rischio riguarderebbe donne esposte ad efavirenz durante il primo trimestre di gravidanza.
A partire da luglio 2013, il Registro delle Gravidanze in corso di trattamento con Antiretrovirali (Antiretroviral Pregnancy Registry, APR) ha ricevuto report prospettici di 904 gravidanze con esposizione nel primo trimestre a regimi contenenti efavirenz, che sono esitate in 766 nati vivi. In un bambino è stato riportato un difetto del tubo neurale, e la frequenza e l’andamento degli altri difetti alla nascita sono stati simili a quelli osservati in bambini esposti a regimi non contenenti efavirenz, così come in controlli HIV negativi. L’incidenza di difetti del tubo neurale nella popolazione generale è compresa tra 0,5 – 1 caso per 1000 nati vivi.
Sono state osservate malformazioni in feti di scimmie trattate con efavirenz (vedere paragrafo 5.3). Allattamento
Efavirenz è escreto nel latte materno. Non ci sono informazioni sufficienti sugli effetti di efavirenz nei neonati/lattanti. Il rischio per i lattanti non può essere escluso. L’allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con SUSTIVA. Si raccomanda alle madri con infezione da HIV di non allattare i bambini al seno in nessun caso, per evitare di trasmettere loro il virus HIV.
Fertilità
L’effetto di efavirenz sulla fertilità di ratti maschi e femmine è stato valutato solo a dosaggi che hanno raggiunto l’esposizione sistemica al medicinale equivalente o inferiore a quella raggiunta nell’uomo, alle dosi di efavirenz raccomandate. In questi studi, efavirenz non ha compromesso ne’ l’accoppiamento ne’ la fertilità dei ratti maschi o femmine (dosi fino a 100 mg/kg/bid) e non ha interessato ne’ lo sperma ne’ la prole dei ratti maschi trattati (dosi fino a 200 mg/bid). La funzione riproduttiva della prole nata da ratti femmina che hanno assunto efavirenz non è stata influenzata.
Ne ho preso troppo! Cosa fare?
Può anche capitare che per errore o distrazione assumiate una quantità di farmaco superiore a quella prescritta dal vostro medico.
Talvolta capita che bambini piccoli per gioco ingeriscano dei farmaci lasciati a portata di mano: raccomandiamo sempre di tenere i farmaci lontano dalla portata dei bambini, in luoghi chiusi e custoditi.
Cosa devo fare se per sbaglio ho preso un dosaggio eccessivo di Sustiva 100 mg capsule rigide?
Qualunque sia la causa dell’ingestione di una quantità eccessiva di farmaco, ecco cosa riporta la Scheda Tecnica di Sustiva 100 mg capsule rigide in caso di sovradosaggio.
Sustiva 100 mg capsule rigide: sovradosaggio
Alcuni pazienti che hanno ingerito accidentalmente 600 mg di efavirenz due volte al giorno hanno riportato un aumento dei sintomi a carico del sistema nervoso. Un paziente ha riportato contrazioni muscolari involontarie.
Il trattamento del sovradosaggio di efavirenz consiste in provvedimenti di supporto generali, tra cui il monitoraggio delle manifestazioni vitali e l’osservazione dello stato clinico del paziente. Si può somministrare carbone attivo per promuovere l’eliminazione dell’efavirenz non assorbito. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di efavirenz. Poiché efavirenz è altamente legato alle proteine, è assai improbabile che la dialisi riesca a eliminare quantità significative di medicinale dal sangue.
Sustiva 100 mg capsule rigide: istruzioni particolari
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento. Uso nella popolazione pediatrica
Per pazienti di almeno 3 mesi di età e che pesano almeno 3,5 kg che non sono in grado di deglutire capsule rigide, il contenuto della capsula può essere somministrato con una piccola quantità (1- 2 cucchiaini da thé) di cibo utilizzando il metodo di somministrazione delle capsule dispersibili. I pazienti e le persone che si prendono cura di loro devono essere istruiti ad aprire la capsula con attenzione per evitare la fuoriuscita o la dispersione nell’aria del contenuto della stessa. Si raccomanda di tenere la capsula con la testa verso l’alto, togliere la testa dal corpo della capsula e mescolarne il contenuto con il cibo in un piccolo contenitore. La miscela deve essere somministrata appena possibile, ma non oltre 30 minuti dal mescolamento. Dopo la somministrazione della miscela efavirenz-cibo, una ulteriore piccola quantità di cibo (circa 2 cucchiaini da thè) deve essere aggiunta nel contenitore di miscelazione vuoto, mescolata per disperdere eventuali residui del medicinale e deve essere somministrata al paziente. Nelle 2 ore successive alla somministrazione di efavirenz non deve essere consumato altro cibo.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco