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Ebrantil: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ebrantil

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ebrantil: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Ebrantil

Indice della scheda

Ebrantil: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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EBRANTIL 50 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso e per infusione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una fiala da 10 ml contiene:

principio attivo: urapidil cloridrato 54,70 mg (pari a 50 mg di urapidil).

Eccipienti con effetti noti: propilene glicole, sodio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Soluzione iniettabile per uso endovenoso e per infusione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Urgenze ed emergenze ipertensive.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Per l’

iniezione endovenosa in bolo

si possono somministrare 10-50 mg di EBRANTIL. L’azione ipotensiva si manifesta solitamente entro 5-10 minuti. L’iniezione di EBRANTIL può essere ripetuta in rapporto all’andamento della pressione arteriosa, secondo lo schema posologico riportato più avanti.

Per l’

infusione endovenosa continua

si diluiscono 200-250 mg di EBRANTIL (4-5 fiale di EBRANTIL 50 mg/10 ml soluzione iniettabile) in 500 ml di una soluzione per infusione compatibile: soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5 o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione di destrano 40 con lo 0,9% di cloruro di sodio. La concentrazione compatibile massima di EBRANTIL per ml è di 4 mg.

La velocità di infusione della dose iniziale non deve superare i 2 mg/min. La dose di mantenimento (in media 9 mg/h) e la durata dell’infusione (non più di 7 gg.) vanno adattate opportunamente alla risposta pressoria.

L’entità della riduzione della pressione arteriosa viene determinata dalla dose infusa nei primi 15 minuti. Successivamente la stabilizzazione della pressione arteriosa può essere ottenuta con dosi considerevolmente minori.

La soluzione per infusione per mantenere il livello di pressione arteriosa ottenuto con iniezione in bolo viene preparata come segue: in 500 ml di una soluzione compatibile per infusione, per esempio soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5 o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione di destrano 40 con lo 0,9% di cloruro di sodio, si diluiscono generalmente 100-200 mg di EBRANTIL (2-4 fiale di EBRANTIL 50 mg/10 ml soluzione iniettabile).

La concentrazione massima compatibile è di 4 mg di EBRANTIL per ml di soluzione per infusione. Quando si impiega il perfusore per somministrare la dose di mantenimento, 20 ml di EBRANTIL pari a 100 mg di principio attivo, vengono messi in una siringa da perfusore e diluiti sino ad un volume di 50 ml con una soluzione compatibile per infusione (vedì sopra).

Riduzione controllata della pressione sanguigna in pazienti ipertesi durante e dopo interventi chirurgici:

Schema posologico

Somministrazione in bolo

Stabilizzazione della pressione arteriosa mediante infusione continua

Iniezione endovenosa di 25 mg di EBRANTIL

= 5 ml di soluzione iniettabile

All’inizio sino a

6 mg in 1-2 minuti, poi ridurre la dose in base alla risposta pressoria

riduzione della pressione dopo 2 minuti

dopo

2 minuti

nessuna variazione della pressione arteriosa

Iniezione endovenosa di 25 mg di EBRANTIL

= 5 ml di soluzione iniettabile

dopo

2 minuti

nessuna variazione della pressione arteriosa

riduzione della pressione dopo 2 minuti

Iniezione endovenosa lenta di 50 mg di EBRANTIL

= 10 ml di soluzione iniettabile

riduzione della pressione dopo 2 minuti

Durata del trattamento: non più di 7 giorni.

Anziani

Nei pazienti più anziani i farmaci antiipertensivi vanno usati con cautela ed all’inizio in dosi più basse, poichè in questi pazienti spesso è modificata la sensibilità nei confronti di preparati di questo genere.

Pazienti nefro- e/o epatopatici

In pazienti con ridotta funzionalità renale e/o epatica potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio.

Popolazione pediatrica

Le indicazioni pediatriche di EBRANTIL soluzione iniettabile per uso endovenoso sono estremamente rare e pertanto la casistica al riguardo è tuttora limitata. Non sono stati condotti studi in pazienti pediatrici.

Modo di somministrazione

La soluzione iniettabile EBRANTIL può venir somministrata per via endovenosa in bolo o per infusione continua a paziente supino.

Salvo diversa prescrizione medica, nelle indicazioni proposte sono possibili sia somministrazioni a bolo singolo o ripetuto quanto l’infusione endovenosa continua. È possibile passare dalla terapia parenterale acuta alla terapia di mantenimento mediante ipotensivi orali.

Vedere paragrafo 6.2.

Precauzioni che devono essere prese prima della manipolazione o della somministrazione del medicinale

Per le istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;

Gravidanza e allattamento in quanto non esistono fino ad ora sufficienti esperienze nell’uomo (vedere paragrafo 4.6);

Pazienti con stenosi aortica dell’istmo o con shunt artero-venoso.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Se è già stato in precedenza somministrato un altro farmaco antiipertensivo, EBRANTIL non deve essere utilizzato fino a che non sia trascorso un tempo sufficiente da permettere l’instaurarsi dell’azione del/i farmaco/i somministrato/i in precedenza. Il dosaggio di EBRANTIL dovrà essere conseguentemente opportunamente ridotto.

Un abbassamento eccessivamente veloce della pressione arteriosa può provocare bradicardia o arresto cardiaco.

Particolari cautele sono richieste quando EBRANTIL è utilizzato in:

insufficienza cardiaca, causata da danni funzionali di origine meccanica (es. stenosi della valvola aortica o mitralica), embolia polmonare o indebolimento dell’azione cardiaca dovuto a malattia pericardiale

bambini poiché non sono disponibili sufficienti esperienze in questa popolazione pazienti con disfunzione epatica

pazienti con disfunzione renale da moderata a severa pazienti anziani

pazienti in trattamento concomitante con cimetidina (vedere paragrafo 4.5)

È stato descritto un aumento della pressione intracranica a seguito di somministrazione di urapidil per il trattamento dell’ipertensione in due pazienti con trauma cranico. Sebbene siano necessari ulteriori studi, si raccomanda cautela nell’impiego di urapidil in pazienti con trauma cranico.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala, cioè è essenzialmente “senza sodio”. Questo medicinale contiene 1.000 mg di propilene glicole per fiala da 10 ml equivalente a 100 mg/ml.

Sebbene propilene glicole non ha mostrato effetti tossici sulla riproduzione e lo sviluppo in animali o umani, può raggiungere il feto ed è stato ritrovato nel latte materno. Come conseguenza, la somministrazione di propilene glicole a pazienti in gravidanza o in allattamento deve essere considerata caso per caso.

Il monitoraggio clinico è richiesto per i pazienti con insufficienza epatica o renale a causa di vari eventi avversi attribuiti a propilene glicole come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto e disfunzione epatica.

Diversi eventi avversi come iperosmolarità, acidosi lattica; disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto; cardiotossicità (aritmia, ipotensione); disturbi del sistema nervoso centrale (depressione, coma, convulsioni); depressione respiratoria, dispnea; disfunzione epatica; reazione emolitica, (emolisi intravascolare) e emoglobinuria; o disfunzione multi-organo sono stati riportati con alte dosi o uso prolungato di propilene glicole.

Quindi, dosi superiori a 500 mg/kg/giorno possono essere somministrate nei bambini con più di 5 anni di età ma dovranno essere considerate caso per caso.

Gli eventi avversi solitamente svaniscono a seguito dell’interruzione dell’assunzione di propilene glicole e in casi più severi a seguito di emodialisi.

Il monitoraggio clinico è richiesto.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’azione antiipertensiva di EBRANTIL potrebbe essere potenziata dall’assunzione di bloccanti del recettore alfa-adrenergico, vasodilatatori, altri farmaci antiipertensivi somministrati contemporaneamente, dagli stati di deplezione di volume (diarrea, vomito) e dall’assunzione di alcool.

L’uso contemporaneo di cimetidina può aumentare del 15% i livelli di urapidil.

Non sono state descritte interazioni con narcotici, cardioattivi, sedativi, anticoagulanti, diuretici, ipoglicemizzanti ed antilipidemici, somministrati contemporaneamente.

Poiché non sono ancora disponibili sufficienti informazioni sull’uso concomitante di ACE inibitori, questo trattamento è per ora non raccomandabile.

04.6 Gravidanza e allattamento

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EBRANTIL deve essere somministrato in gravidanza solo quando strettamente necessario, poichè non ci sono sufficienti esperienze nell’uomo. Studi sperimentali sugli animali non hanno evidenziato alcun danno per l’embrione.

EBRANTIL non deve essere somministrato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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A causa delle differenti risposte individuali, anche quando viene utilizzato in accordo alle istruzioni fornite, EBRANTIL può influenzare la capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Questo è particolarmente valido all’inizio del trattamento, quando si cambia il prodotto o se si assume in combinazione con alcool.

04.8 Effetti indesiderati

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Molti dei seguenti effetti indesiderati sono dovuti ad un improvviso calo della pressione sanguigna, ma secondo l’esperienza essi scompaiono entro pochi minuti, anche durante l’infusione veloce. In relazione alla severità degli effetti indesiderati bisogna tuttavia prendere in considerazione anche una sospensione del trattamento.

Le frequenze sono riportate in accordo alla seguente convenzione: Molto comune ( 1/10); Comune ( 1/100, <1/10); Non comune ( 1/1.000, <1/100); Raro ( 1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie cardiache

Non comune: palpitazioni, tachicardia, bradicardia, senso di pressione o dolore al torace (sintomi simili all’angina pectoris) e dispnea

Patologie gastrointestinali Comune: nausea

Non comune: vomito

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune: affaticamento, astenia

Esami diagnostici

Non comune: battiti cardiaci irregolari

Molto raro: è stata osservata una riduzione della conta piastrinica in corrispondenza di somministrazione orale di urapidil, sebbene non potesse essere stabilito un legame causale con il trattamento con urapidil es. mediante test immunoematologici

Patologie del sistema nervoso Comune: vertigini, cefalea

Disturbi psichiatrici

Molto raro: agitazione, disturbi del sonno

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Raro: priapismo

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Raro: congestione nasale

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: aumento della sudorazione

Raro: reazioni allergiche quali prurito, arrossamento cutaneo, esantema Non nota: angioedema, orticaria

Patologie renali e urinarie

Molto raro: incontinenza urinaria, enuresi notturna

Patologie vascolari

Non comune: diminuzione della pressione arteriosa cambiando postura, ad es. alzandosi dalla posizione supina (disregolazione ortostatica).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli

operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta- reazione-avversa.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

I sintomi di sovradosaggio possono essere di tipo circolatorio (vertigini, riduzione della pressione ortostatica, collasso) o relativi al sistema nervoso centrale (affaticamento e ridotta velocità di reazione).

Trattamento

L’eccessiva caduta di pressione può essere alleviata sollevando le gambe a paziente mantenuto in posizione supina o ripristinando la volemia. Se queste misure risultano inadeguate bisogna somministrare lentamente per via endovenosa un farmaco vasocostrittore, monitorando la pressione sanguigna.

In casi molto rari è necessaria l’iniezione endovenosa di catecolamine (es. adrenalina 0,5-1,0 mg diluiti a 10 ml con soluzione salina isotonica).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Antiipertensivi – Sostanze adrenergiche ad azione periferica – Bloccanti dei recettori alfa-adrenergici.

Codice ATC: C02CA06

Meccanismo d’azione.

Urapidil agisce sia a livello centrale che periferico. A livello periferico: urapidil blocca principalmente i recettori alfa-1 postsinaptici e così inibisce l’azione vasocostrittrice delle catecolamine. A livello centrale: urapidil modula l’attività dei centri di regolazione della circolazione così previene un aumento riflesso del tono del sistema nervoso simpatico o riduce il tono simpatico.

Effetti farmacodinamici

Urapidil induce un abbassamento della pressione sistolica e diastolica, mediante riduzione delle resistenze periferiche.

La frequenza cardiaca rimane costante.

La gittata cardiaca è immodificata, mentre può aumentare nei casi in cui è ridotta per effetto di un aumento del post-carico.

Efficacia e sicurezza clinica

A livello periferico si ha una riduzione significativa delle resistenze vascolari renali e splancniche con mantenimento o incremento del flusso renale nonchè della filtrazione glomerulare ed escrezione urinaria, nonostante la diminuzione della pressione arteriosa. Urapidil non sembra modificare in modo significativo l’attività reninica plasmatica nè presenta effetti sulle vie aeree.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Distribuzione

Dopo somministrazione endovenosa di 25 mg di urapidil si osserva un andamento bifasico della sua concentrazione nel sangue (fase iniziale di distribuzione, fase finale di eliminazione). La fase di distribuzione ha un’emivita di circa 35 minuti. Il volume di distribuzione è 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg). L’emivita sierica dopo somministrazione in bolo endovenoso è 2,7 h (1,8-3,9 h).

Il legame di urapidil con le proteine plasmatiche, nel siero umano, in vitro, è pari all’80%. Questo relativamente basso legame di urapidil con le proteine plasmatiche potrebbe spiegare perché non sono note interazioni tra urapidil ed i medicinali con un forte legame con le proteine plasmatiche.

Urapidil attraversa la barriera emato-encefalica e passa la placenta.

Biotrasformazione

Urapidil viene principalmente metabolizzato nel fegato. Il maggior metabolita è un urapidil idrossilato in posizione 4 dell’anello fenilico, che non possiede apprezzabile attività antiipertensiva. Il metabolita urapidil O-demetilato ha la stessa attività biologica di urapidil, ma è presente solo in piccole quantità.

Eliminazione

L’eliminazione di urapidil e dei suoi metaboliti nell’uomo è fino al 50-70% renale, di cui il 15% della dose somministrata è urapidil farmacologicamente attivo; il rimanente, principalmente costituito da urapidil p- idrossilato privo di attività antiipertensiva è escreto per via fecale.

Anziani e pazienti nefro-/epatopatici

Nei pazienti anziani e nei soggetti con marcata insufficienza epatica e/o renale, il volume di distribuzione e la clearance sono ridotti e l’emivita plasmatica è più lunga.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Propilene glicole, sodio fosfato monobasico diidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 6.6.

Questo medicinale non deve essere miscelato con soluzioni alcaline per iniezione o infusione, poiché può verificarsi intorbidimento o flocculazione a causa delle proprietà acide della soluzione iniettabile.

06.3 Periodo di validità

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A confezionamento integro: 2 anni.

Le soluzioni per infusione endovenosa continua ottenute dalla miscelazione delle fiale di EBRANTIL con le soluzioni per infusione indicate nel paragrafo 6.6 vanno preparate al momento dell’uso. Eventuali residui non devono essere riutilizzati.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

Il medicinale non deve essere esposto a fonti di calore.

Tenere le fiale nell’imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce. Per le condizioni di conservazione dopo la diluizione vedere paragrafo 6.3.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale in vetro chiaro (tipo I Ph. Eur.). Astuccio contenente 5 fiale da 10 ml.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Manipolazione: la soluzione per l’

infusione endovenosa continua

si può ottenere mescolando le fiale di EBRANTIL 50 mg/10 ml soluzione iniettabile con soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5% o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione di destrano 40 con lo 0,9% di cloruro di sodio.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Takeda Italia SpA – Via Elio Vittorini 129 – 00144 Roma

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 026563080

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 30 luglio 1987 Data del rinnovo più recente: 1 giugno 2010

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Ebrantil – IV 5 F 50 mg 10 ml (Urapidil Cloridrato)
Classe H: NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Ospedaliero Info: Nessuna ATC: C02CA06 AIC: 026563080 Prezzo: 22,45 Ditta: Takeda Italia Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983