Emadine 0,5 mg/ml
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Emadine 0,5 mg/ml: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
EMADINE 0,5 mg/ml, collirio, soluzione, contenitore monodose.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
emedastina 0,5 mg (come difumarato). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Collirio, soluzione. Soluzione limpida e incolore
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Con EMADINE non sono stati effettuati studi clinici di durata superiore alle sei settimane Posologia La dose è una goccia di EMADINE da instillare nell’occhio (i) affetto (i) due volte al giorno.
Quando utilizzato con altri farmaci oftalmici, si deve attendere 10 minuti tra le applicazioni di ciascun prodotto medicinale. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.
Solo monouso; un contenitore monodose è sufficiente per trattare entrambi gli occhi La soluzione rimanente non utilizzata deve essere eliminata immediatamente dopo l’uso.
Popolazione Anziana
EMADINE non è stato studiato nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni, pertanto l’uso non è raccomandato in questa popolazione.
Popolazione Pediatrica
EMADINE può essere usato in pazienti pediatrici (dai 3 anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti.
Uso in pazienti con Insufficienza Renale ed Epatica
EMADINE non è stato studiato in questi pazienti e, pertanto, l’uso non è raccomandato in questa popolazione.
Modo di somministrazione
Uso oftalmico.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Infiltrati corneali oculari Gli infiltrati corneali oculari sono stati riportati in concomitanza con l’uso di EMADINE. In caso di infiltrati corneali la somministrazione del prodotto deve essere sospesa ed un trattamento adeguato deve essere effettuato.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono stati effettuati studi d’interazione.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non si dispone di dati adeguati sull’uso di emedastina in donne in gravidanza. Studi condotti su animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione (vedere il paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. Tuttavia, considerando l’assenza di effetti di Emedastina sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici, EMADINE può essere usato durante la gravidanza se vengono rispettate le indicazioni posologiche riportate al paragrafo 4.2.
Allattamento
Emedastina è stata identificata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica nell’uomo possa dare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Usare cautela se EMADINE è somministrato durante l’allattamento al seno.
FertilitÃ
Studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3). Non sono disponibili dati sulla fertilità umana.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
EMADINE non altera o altera in modo trascurabile, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, tuttavia, come con qualsiasi medicinale per uso oftalmico, se dopo l’instillazione si verifica un offuscamento transitorio della visione o qualsiasi altro disturbo della visione, al momento dell’instillazione, il paziente deve attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare veicoli o usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Riassunto del profilo di sicurezza
Nel corso di 13 studi clinici che hanno coinvolto 696 pazienti, Emadine è stato somministrato da una a quattro volte al giorno in entrambi gli occhi fino a 42 giorni. Durante gli studi clinici, circa il 7% dei pazienti ha sperimentato una reazione avversa al farmaco associata all’uso di Emadine; tuttavia, meno dell’1% di questi pazienti ha sospeso la terapia a causa di queste reazioni avverse al farmaco. Non sono state riportate reazioni avverse al farmaco a livello oftalmico o sistemiche gravi nel corso degli studi clinici. Le reazioni avverse al farmaco più comuni sonostate dolore oculare e prurito oculare, riscontrate in una percentuale di pazienti compresa tra l’1% e il 2,0%.
Elenco tabellare delle reazioni avverse
Le seguenti reazioni avverse di seguito elencate, sono state osservate nel corso degli studi clinici o dell’esperienza post-marketing. Tali reazioni sono state suddivise secondo la classificazione organo sistema e classificate sulla base della seguente convenzione: molto comune (>1/10), comune (da >1/100 a <1/10), non comune (da >1/1.000 a <1/100), rare (da >1/10.000 a <1/1000), molto rara (<1/10.000), o non nota (non possono essere stimate sulla base dei dati disponibili). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità .
Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Reazione avversa |
---|---|---|
Disturbi psichiatrici | Non comune | sogni anomali |
Patologie del Sistema nervoso | Non comune | cefalea, cefalea sinusale, disgeusia |
Patologie dell’occhio | Comune |
dolore oculare, prurito oculare, iperemia congiuntivale |
Non comune |
infiltrati della cornea, colorazione della cornea, visione offuscata, irritazione oculare, secchezza oculare, sensazione di corpo estraneo negli occhi, aumento della lacrimazione, astenopia, iperemia oculare |
|
Patologie cardiache | Non nota | tachicardia |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | rash |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V
.
04.9 Sovradosaggio
Non si attendono reazioni specifiche in seguito a sovradosaggio del prodotto per via oftalmica.
Non sono disponibili dati nell’uomo riguardanti il sovradosaggio in seguito a ingestione accidentale o volontaria. Nel caso di ingestione volontaria del contenuto di più dosi singole di EMADINE si possono verificare effetti di sedazione e si deve tenere presente la potenzialità dell’emedastina di aumentare l’intervallo QT e si deve procedere a un monitoraggio adeguato e ad interventi appropriati.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti e antiallergici, altri antiallergici, codice ATC: S01GX06.
Emedastina è un antagonista istaminico H1 potente, selettivo ed efficace a livello topico (Ki = 1,3 nM). Le valutazioni in vitro dell’affinità dell’emedastina per i recettori istaminici (H1, H2 e H3) dimostrano una selettività 10.000 volte superiore per il recettore H1, K’i = 1,3 nM, 49.064 nM e 12.430 nM, rispettivamente. La somministrazione topica oculare di emedastina in vivo
produce un’inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall’istamina. Gli studi con emedastina non hanno mostrato effetti sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Emedastina viene assorbita a livello sistemico, cosi come altri principi attivi per via topica. In uno studio su dieci volontari sani trattati EMADINE 0,5 mg/ml collirio soluzione due volte al giorno per 15 giorni, le concentrazioni plasmatiche della sostanza attiva immodificata erano in generale al di sotto del limite di determinazione quantitativa del metodo (0,3 ng/ml). Nei campioni in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, la concentrazione di emedastina era compresa nell’intervallo tra 0,30 e 0,49 ng/ml.
La biodisponibilità orale dell’emedastina nell’uomo è di circa il 50% e i picchi di concentrazione nel plasma sono stati raggiunti entro una – due ore dalla somministrazione.
Biotrasformazione
Emedastina è metabolizzata principalmente dal fegato. L’emivita di eliminazione dell’emedastina somministrata per via topica è di dieci ore. Circa il 44% di una dose orale viene recuperato nelle urine nelle 24 ore, con solo il 3,6% della dose escreto come principio attivo immodificato. Due metaboliti principali, 5-e 6-idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera che coniugata. Come metaboliti minori si formano anche i 5′-oxo analoghi della 5-e 6-idrossiemedastina e il metabolita N-ossido.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Emedastina difumarato ha dimostrato un basso livello di tossicità acuta in numerose specie e per varie vie di somministrazione. In studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli non si sono osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1 scimmia su 4 di sesso maschile trattate con 0,5 mg/ml e in 4 maschi su 4 e 1 femmina su 4 di scimmie trattate con 1,0 mg/ml. Infiltrati sclerali di cellule mononucleari erano presenti in 1 maschio su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 0,5 mg/ml e in 2 maschi su 4 e 1 femmina su 4 trattati con 1,0 mg/ml. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per i trattamenti con 0,5 e 1,0 mg/ml, rispettivamente.
E’ stato osservato che emedastina aumenta l’intervallo QT nei cani; il NOEL corrisponde a valori 23 volte superiori a quelli trovati nei pazienti (7 ng/ml in confronto a 0,3 ng/ml, limite di determinazione per l’emedastina).
L’emedastina difumarato non è risultata cancerogena in studi nel topo e nel ratto. L’emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro e in vivo.
In uno studio di teratologia nei ratti, alla dose più elevata tra quelle valutate (140 mg/kg/giorno) sono stati osservati effetti fetotossici ma non teratogenici : nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore (40 mg/kg/giorno), corrispondente a una esposizione molto in eccesso rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata. In uno studio condotto nei conigli non è stata osservata alcuna tossicità sulla riproduzione.
Non è stata osservata nessuna evidenza di effetti negativi sulla fertilità o diminuzione delle capacità riproduttive nei ratti ai quali era stata somministrata emedastina difumarato per via orale fino a 30 mg/kg/die.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Trometamolo Sodio cloruro Ipromellosa Acido cloridrico/sodio idrossido ( per aggiustare il pH) Acqua depurata
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
Dopo la prima apertura dell’involucro in alluminio: 7 giorni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore a 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
EMADINE è fornito in contenitori monodose in polietilene a bassa densità da 0,35 ml. Cinque contenitori monodose sono poi contenuti in un involucro in alluminio.
Sono disponibili le seguenti confezioni: 30 contenitori monodose da 0,35 ml e 60 contenitori monodose da 0,35 ml. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Solo monouso; un contenitore è sufficiente per trattare entrambi gli occhi. L’eventuale soluzione non utilizzata deve essere eliminata immediatamente dopo l’uso.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Immedica Pharma AB SE-113 63 Stockholm Svezia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
EU/1/98/095/003-4
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 27 gennaio 1999 Data delrinnovo più recente: 13 gennaio 2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 15/04/2023