Home Schede Tecniche Ketoprofene Sale di Lisina: Scheda Tecnica del Farmaco

Ketoprofene Sale di Lisina: Scheda Tecnica del Farmaco

Ketoprofene Sale di Lisina

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ketoprofene Sale di Lisina: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Ketoprofene Sale di Lisina: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

KETOPROFENE SALE DI LISINA EG 80 mg polvere per soluzione orale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Una bustina bipartita contiene:

principio attivo: ketoprofene sale di lisina 80 mg (equivalente a 50 mg di ketoprofene) eccipienti: sorbitolo

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Polvere per soluzione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Adulti: trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore, tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatica, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia.

In pediatria: trattamento sintomatico e di breve durata di stati infiammatori associati a dolore, anche accompagnati da piressia, quali quelli a carico dell’apparato osteoarticolare, dolore post operatorio e otiti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Adulti:

una bustina da 80 mg (dose intera) tre volte al giorno durante i pasti.

Bambini di età tra i 6 ed i 14 anni:

mezza bustina da 40 mg (mezza dose) tre volte al giorno durante i pasti.

Anziani:

la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati (vedere par. 4.4).

Pazienti con insufficienza epatica:

si consiglia di instaurare la terapia al dosaggio minimo giornaliero (vedere par. 4.4).

Pazienti con leggera o moderata insufficienza renale:

si consiglia di monitorare il volume di diuresi e la funzionalità renale (vedere paragrafo 4.4).

Istruzioni sull’impiego della bustina: aprendo la bustina lungo la linea indicata "metà dose" si ottiene una dose da 40 mg. Aprendo la bustina lungo la linea indicata "dose intera" si ottiene una dose da 80 mg. Versare il contenuto di una bustina o di mezza bustina in mezzo bicchiere di acqua e mescolare.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ketoprofene sale di lisina è controindicato nei seguenti casi:

manifesta ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) o ad uno qualsiasi degli eccipienti

pazienti nei quali sostanze con analogo meccanismo d’azione (per esempio acido acetilsalicilico o altri FANS) provocano attacchi d’asma, broncospasmo, rinite acuta, o causano polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico.

In questi pazienti sono state segnalate reazioni anafilattiche gravi, raramente fatali (vedere paragrafo 4.8).

Ketoprofene sale di lisina è anche controindicato nel terzo trimestre di gravidanza.

ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione

ulcera peptica ricorrente attiva o pregressa/emorragia (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia)

dispepsia cronica, gastrite

sanguinamento gastrointestinale o altri sanguinamenti attivi o disturbi emorragici o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS

morbo di Crohn o colite ulcerosa

asma bronchiale pregressa

grave insufficienza cardiaca

grave insufficienza epatica

grave insufficienza renale

gravi disfunzioni epatiche o renali

in corso di terapia diuretica intensiva

diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione, o pazienti soggetti a terapia anticoagulante, perché ne sinergizza l’azione

leucopenia e trombocitopenia, in pazienti con emorragie in atto

Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6)

bambini di età inferiore ai 6 anni

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

AVVERTENZE

A causa dell’interazione del farmaco con il metabolismo dell’acido arachidonico, in asmatici o soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Come altri FANS questo medicinale interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi, che sono partecipi di funzioni fisiologiche. È pertanto richiesta particolare cautela o si impone l’esclusione dall’uso del medicinale in caso di ipoperfusione renale, malattie renali, insufficienza cardiaca, insufficienza epatica da lieve a moderata, età avanzata.

L’uso concomitante di ketoprofene sale di lisina EG con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato (vedere paragrafo 4.5).

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e ì paragrafì che seguono relatìvì aì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì).

Effetti gastrointestinali

Pazienti anziani: i pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale potenzialmente fatali sono stati segnalati in associazione all’uso di tutti i FANS e si possono presentare in qualsiasi momento durante il trattamento con o senza sintomi o una storia pregressa di gravi eventi a carico del tratto gastrointestinale.

Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che l’uso di ketoprofene può essere associato ad un elevato aumento del rischio di grave tossicità gastrointestinale, rispetto agli altri FANS, specialmente ad alti dosaggi (vedere anche ì paragrafì 4.2 e 4.3).

Negli anziani e nei pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS (vedere paragrafo 4.3).

Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.

L’uso concomitante di agenti protettori (ad es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere quanto segue e paragrafo 4.5).

I pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Deve essere prestata cautela verso i pazienti che assumono farmaci concomitanti che possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5).

Il trattamento con Ketoprofene sale di lisina EG deve essere interrotto al manifestarsi di sanguinamento o ulcerazione gastrointestinale.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson

e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in concomitanza con l’uso dei FANS, alcuni delle quali con esito fatale (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il trattamento con ketoprofene sale di lisina deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l´uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile anche per il ketoprofene.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

Ketoprofene sale di lisina contiene sorbitolo: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.

Precauzioni

Pazienti con ulcera peptica in atto o in anamnesi

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).

All’inizio del trattamento si deve monitorare attentamente la funzione renale nei pazienti con insufficienza cardiaca, cirrosi e nefrosi, nei pazienti in trattamento con diuretici, nei pazienti con insufficienza renale cronica, in particolare se il paziente è in età avanzata. La somministrazione di ketoprofene in questi pazienti può causare una riduzione della circolazione sanguigna nei reni a causa dell’inibizione delle prostaglandine e provocare uno scompenso renale.

In alcuni pazienti pediatrici trattati con ketoprofene sale di lisina sono state riscontrate emorragie gastrointestinali, occasionalmente anche gravi, ed ulcera (vedere paragrafo 4.8); pertanto il prodotto va somministrato sotto stretto controllo del medico che dovrà valutare volta per volta lo schema posologico necessario.

Come per tutti i FANS, il farmaco può aumentare l’azoto ureico plasmatico e la creatinina.

Come per altri FANS, il farmaco può provocare piccoli incrementi transitori in alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi nelle SGOT e SGPT (vedere paragrafo 4.8). In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta. Nei pazienti con test anormali di funzionalità epatica o con storia di malattia epatica, i livelli delle transaminasi devono essere valutati periodicamente, soprattutto durante la terapia a lungo termine.

Con l’uso di ketoprofene sono stati osservati ittero ed epatite.

Ketoprofene sale di lisina deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezioni miste del tessuto connettivo.

Come per altri FANS, è necessario tenere presente che, in presenza di una malattia infettiva, le proprietà anti-infiammatorie, analgesiche ed antipiretiche di ketoprofene sale di lisina possono mascherare i sintomi caratteristici di progressione dell’infezione, come la febbre.

L’uso di FANS può ridurre la fertilità femminile ed è sconsigliato in donne che intendono iniziare una gravidanza.

Si deve considerare la sospensione dei FANS in donne che hanno problemi di fertilità o che siano sottoposte ad accertamenti sulla fertilità. I pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale hanno un rischio più elevato di risultare allergici all’aspirina e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione. La somministrazione di questo farmaco può causare attacchi d’asma o broncospasmo, in particolare in soggetti allergici all’aspirina o ai FANS (vedere paragrafo 4.3).

Si deve usare cautela in caso di alterazioni della funzionalità epatica, renale (vedere paragrafo 4.2) o cardiaca così come in presenza di altre condizioni che predispongono alla ritenzione di fluidi. In questi casi, l’uso dei FANS può provocare un deterioramento della funzionalità renale e ritenzione di fluidi. Cautela è inoltre richiesta in pazienti soggetti a terapia diuretica o probabili ipovolemici perché risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.

L’eventuale comparsa di disturbi della vista, quale visione offuscata, esige l’interruzione del trattamento. I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare od epatica.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Come nel caso di tutti i FANS, i pazienti con storia di ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con cautela. La medesima cautela è richiesta prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

nti interazioni riguardano i FANS in generale:

Associazioni da evitare:

Altri FANS (inclusi gli inibitori della COX-2) ed alte dosi di salicilati (≥ 3 g/die): la somministrazione

contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.

Anticoagulanti (eparina e warfarin) e antiaggreganti piastrinici (ad es. ticlopidina, clopidogrel):

aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale. Se la co-somministrazione è inevitabile il paziente deve essere attentamente monitorato. I FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin.

Litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio, che possono

raggiungere valori tossici a causa della diminuzione dell’escrezione renale del litio. Se necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio del litio deve essere aggiustato durante e dopo la terapia con ketoprofene sale di lisina e con FANS.

Metotrexato, a dosi superiori di 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica del metotrexato,

soprattutto se somministrato ad alte dosi (> 15 mg/settimana) probabilmente correlato allo spiazzamento delle proteine leganti il metotrexato e alla diminuzione della sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.

Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.

Associazioni che richiedono precauzione:

Diuretici,: I pazienti in terapia con diuretici, in particolare quelli disidratati, sono più predisposti a sviluppare insufficienza renale conseguente a riduzione del flusso ematico renale a causa dell’inibizione delle prostaglandine. È opportuno che tali pazienti vengano reidratati prima di iniziare la terapia combinata e che la loro funzione renale venga controllata dopo l’inizio del trattamento (vedere paragrafo 4.4). I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.

ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: In pazienti nei quali la funzionalità renale è

compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo- ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ketoprofene sale di lisina in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzionalità renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Metotrexato, a dosi inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica del metotrexato per

una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Eseguire il monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare la frequenza del monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere

paragrafo 4.4).

Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Controlli clinici più frequenti e monitoraggio del tempo di sanguinamento.

Zidovudina: rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti,

con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con il FANS. Controllare l’esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS.

Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle solfoniluree spiazzandole dai

siti di legame con le proteine plasmatiche.

Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:

Farmaci antipertensivi (Beta-bloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, diuretici): il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Ciclosporina e tacrolimus: la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati dalle

prostaglandine renali. Durante la terapia associata deve essere misurata la funzionalità renale.

Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.

Probenecid: la cosomministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene e di conseguenza le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene sale di lisina possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene sale di lisina.

Agenti anti-aggreganti e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumento del

rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Difenilidantoina e sulfamidici: Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente non ha mostrato alcuna tossicità embrio- fetale a dosi comparabili a quelle previste per l’uso clinico, è controindicata durante la gravidanza, l’allattamento e nell’infanzia.

L’impiego del medicinale in prossimità del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se somministrato in tale periodo, può provocare alterazione dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale; pertanto, ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato durante la gravidanza.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non deve essere somministrato a meno che non sia assolutamente necessario. Se il ketoprofene viene assunto da una donna in fase di concepimento, o durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere

anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio

Di conseguenza, il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento:

Non sono disponibili dati sull’escrezione di ketoprofene nel latte materno. Ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

I pazienti devono essere avvisati della possibilità di insorgenza di sonnolenza, senso di vertigini e capogiri o convulsioni e di non guidare o usare macchinari se compaiono questi sintomi (vedere paragrafo 4.8).

04.8 Effetti indesiderati

Indice

L’esperienza derivata dalla commercializzazione delle formulazioni orali di ketoprofene sale di lisina evidenzia che la comparsa di effetti indesiderati è un evento molto raro. Basandosi sulla stima di pazienti esposti, derivata dal numero di confezioni vendute, e considerando il numero di segnalazioni spontanee, meno di un paziente ogni 100.000 ha manifestato reazioni avverse. Nella maggior parte dei casi i sintomi hanno avuto carattere transitorio e si sono risolti con la sospensione della terapia e, in alcuni casi, con trattamento farmacologico specifico.

Come tutti i medicinali Ketoprofene sale di lisina EG può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Le reazioni avverse sono classificate in base alla frequenza, secondo la seguente definizione: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 – <1/10); non comune (≥1/1.000 – <1/100); raro (≥1/10.000 – <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati in pazienti adulti in trattamento con ketoprofene: Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: anemia emorragica

Non nota: agranulocitosi, trombocitopenia, insufficienza midollare

Disturbi del sistema immunitario

Non nota: reazioni anafilattiche (incluso shock)

Disturbi psichiatrici

Non nota: alterazioni dell’umore

Patologie del sistema nervoso

Non comune: mal di testa, capogiri, sonnolenza Raro: parestesia

Non nota: attacchi epilettici, convulsioni, disgeusia

È stato riportato un singolo caso di tremore e ipercinesia in una paziente anziana trattata concomitantemente con un antibiotico chinolonico.

Patologie dell’occhio

Raro: visione offuscata (vedere paragrafo 4.4)

Patologie dell’orecchio e del labirinto Raro: tinnito

Patologie cardiache

Non nota: insufficienza cardiaca

Patologie vascolari

Non nota: ipertensione, vasodilatazione

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Raro: asma

Non nota: broncospasmo (per lo più in pazienti con conclamata ipersensibilità verso ASA e altri FANS), rinite È stato riportato un singolo caso di insufficienza respiratoria acuta ad esito fatale in un paziente asmatico e sensibile all’aspirina.

Patologie gastrointestinali

Comune: dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, Non comune: stipsi, diarrea, gastrite, flatulenza

Raro: stomatite, ulcera peptica

Non nota: esacerbazione della colite e morbo di Crohn, emorragia e perforazione gastrointestinale

Patologie epatobiliari

Raro: epatite, aumento dei livelli delle transaminasi, aumento della bilirubina sierica a causa di disturbi epatici

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: rush, prurito

Non nota: reazione da sensibilità alla luce, alopecia, orticaria, angioedema, eruzioni bollose, tra cui sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica

Patologie renali e urinarie

Non nota: insufficienza renale acuta, nefrite tubulo-interstiziale, sindrome nefritica, anomalie dei test di funzionalità renale

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune: edema, affaticamento

Esami diagnostici Raro: aumento di peso

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).

Dopo somministrazione di Ketoprofene sale di lisina EG sono stati riportati: melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, (vedere paragrafo 4.4). Meno frequentemente sono osservati gastriti.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).

È stato riportato un singolo caso di ansia, allucinazioni visive, ipereccitabilità e alterazione del comportamento in un paziente pediatrico che aveva assunto una dose doppia rispetto a quella raccomandata nel RCP. I sintomi sono scomparsi spontaneamente nell’arco di 1-2 giorni.

Le reazioni avverse che hanno avuto carattere di gravità includono prevalentemente casi di reazioni cutanee (orticaria, eritema, esantema, angioedema), reazioni a livello gastrointestinale e a carico del tratto respiratorio (broncospasmo, dispnea, edema della laringe), nonché i casi episodici di reazioni allergiche/anafilattoidi, shock anafilattico ed edema della bocca. Come già detto, un singolo caso di insufficienza respiratoria acuta, manifestatosi in un paziente asmatico e sensibile all’aspirina, ha avuto esito fatale. La maggior parte delle reazioni manifestatesi in pazienti allergici/asmatici e/o con ipersensibilità nota ai FANS hanno avuto carattere di gravità.

Alcuni effetti indesiderati sono stati osservati solo occasionalmente in seguito alla somministrazione di ketoprofene: eccitabilità, insonnia, brividi, discinesia transitoria, astenia.

Alcuni FANS, incluso ketoprofene sale di lisina, possono causare, ma sono estremamente rare, gravi reazioni mucocutanee (reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sindrome di Lyell) e reazioni ematologiche (anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi ed ipoplasia midollare).

04.9 Sovradosaggio

Indice

I sintomi da sovradosaggio possono includere: disturbi del sistema nervoso centrale, come mal di testa, capogiri, confusione e perdita di coscienza, come pure dolore, nausea e vomito. Possono anche manifestarsi ipotensione, depressione respiratoria e cianosi.

Sono stati segnalati casi di sovradosaggio con ketoprofene fino a 2,5 g. Nella maggior parte dei casi i sintomi descritti erano benigni e si limitavano a letargia, sonnolenza, nausea e vomito e dolore epigastrico.

Non esiste un antidoto specifico per il trattamento del sovradosaggio con ketoprofene. Se si sospetta un grave sovradosaggio, si raccomanda di ricorrere alla lavanda gastrica e di istituire una terapia sintomatica e di supporto, al fine di compensare la disidratazione, di monitorare l’escrezione urinaria e per correggere l’acidosi, se presente.

In presenza di insufficienza renale, l’emodialisi è utile per rimuovere il farmaco in circolo.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci antiinfiammatori, antireumatici, non steroidei. Derivati dell’acido propionico. ATC: M01AE03

Ketoprofene sale di lisina è il sale di lisina dell’acido 2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio ed antipiretico che appartiene alla classe dei FANS (M01AE).

Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.

Il meccanismo d’azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell’enzima cicloossigenasi.

In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG 2 e PGH 2, precursori delle prostaglandine PGE 1, PGE 2, PGF 2a e PGD 2 e anche della prostaciclina PGI 2 e dei trombossani (TxA 2 e TxB 2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all’azione diretta.

Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antiinfiammatorio sia con un effetto centrale.

Ketoprofene sale di lisina esplica una attività antipiretica senza interferire con i normali processi di termoregolazione.

Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità rispetto a ketoprofene acido.

La forma per uso orale permette l’assunzione del principio attivo già in soluzione acquosa e quindi porta ad un rapido incremento dei livelli plasmatici e ad un precoce raggiungimento del valore di picco. Ciò si estrinseca, clinicamente, con una più rapida insorgenza ed una maggiore intensità dell’effetto antalgico ed antiflogistico.

Il profilo cinetico nel bambino non differisce da quello dell’adulto.

La somministrazione ripetuta non modifica la cinetica del farmaco né produce accumulo.

Ketoprofene è legato per il 95-99% alle proteine plasmatiche. Livelli significativi di ketoprofene sono stati riscontrati nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale dopo somministrazione sistemica.

L’eliminazione è rapida ed essenzialmente per via renale: il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore. Il ketoprofene è estensivamente metabolizzato: il 60-80% circa del prodotto somministrato per via sistemica si trova sotto forma di metaboliti nelle urine.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

La DL 50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico nell’animale. Per via intraperitoneale la DL 50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.

Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico. A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell’animale dai farmaci antiinfiammatori non steroidei. In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale. In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato.

Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo". Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l’assenza di effetti cancerogeni.

Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda alla sezione 4.6.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Sorbitolo (Neosorb P60), Sorbitolo (Neosorb P30/P60), Povidone, Silice colloidale anidra, Cloruro di sodio, saccarina sodica, Ammonio glicirizzato, Aroma menta.

06.2 Incompatibilità

Indice

Non note.

06.3 Periodo di validità

Indice

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Nessuna particolare precauzione

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Astuccio di cartone litografato contenente 30 bustine bipartite di carta/alluminio/politilene.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

EG S.p.A., Via Domenico Scarlatti, 31 – 20124 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

Ketoprofene sale di lisina EG 80 mg polvere per soluzione orale 30 bustine bipartite – AIC n. 038760017

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

15 Marzo 2010

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Marzo 2013

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Ketoprofene S lis eg – 30 Bs 80 mg (Ketoprofene Sale Di Lisina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 66 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: M01AE03 AIC: 038760017 Prezzo: 2,84 Ditta: Eg Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983