Liberen
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Liberen: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LIBEREN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Compresse – Ogni compressa contiene
Principio attivo: destropropoxifene cloridrato mg 30.
Soluzione iniettabile – Ogni fiala contiene:
Principio attivo: destropropoxifene cloridrato mg 75.
Supposte adulti – Ogni supposta contiene
Principio attivo: destropropoxifene cloridrato mg 75.
Supposte bambini – Ogni supposta contiene:
Principio attivo: destropropoxifene cloridrato mg 30.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse per uso orale.
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare e endovenoso.
Supposte.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
In tutte le manifestazioni dolorose: coliche renali, epatiche. Nella analgesia pre e post-operatoria. In tutte le manifestazioni dolorose di qualsiasi origine.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Compresse
2-4 compresse da 30 mg al dì per via orale, a giudizio del Medico.
Nei bambini le dosi vanno proporzionalmente ridotte rispetto all’età.
Soluzione iniettabile
1-2 fiale per via intramuscolare o endovenosa, a giudizio del medico a seconda della gravità della sindrome dolorosa.
Supposte adulti
1-3 supposte nelle 24 ore a giudizio del Medico.
Supposte bambini
1-3 supposte al dì a giudizio del Medico.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto; depressione mentale. L’uso della soluzione iniettabile è sconsigliato in età pediatrica.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il destropropoxifene può provocare dipendenza psichica e, meno frequentemente, fisica ed assuefazione. La soluzione iniettabile, per la presenza di alcool benzilico, non deve essere somministrata ai bambini al di sotto dei tre anni.
Poiché le manifestazioni indesiderate più gravi si sono verificate in pazienti psichicamente depressi ovvero con anamnesi di turbe emotive o di abuso di alcool o altre sostanze attive sul SNC, l’impiego di prodotti contenenti destropropoxifene deve essere preceduto da accurata valutazione delle condizioni psicofisiche del paziente. Qualora l’impiego del preparato non apparisse sicuro, bisognerà considerare la sua sostituzione con un analgesico non narcotico. In ogni caso è opportuno limitarne l’uso al periodo di tempo necessario per controllare la sintomatologia dolorosa.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’associazione con psicofarmaci o antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico onde evitare effetti indesiderabili da interazione.
Si raccomanda di non assumere bevande alcoliche durante il trattamento e di attenersi strettamente alle dosi consigliate dal Medico.
04.6 Gravidanza e allattamento
In gravidanza accertata o presunta il prodotto non può essere somministrato se non in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il destropropoxifene può determinare sonnolenza o, comunque, influire sui riflessi e di ciò dovrebbero essere avvertiti coloro che, durante trattamenti ambulatoriali, possono condurre veicoli o attendere ad altre operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati
I più frequenti sono: vertigini, sedazione, nausea, vomito specialmente in pazienti ambulatoriali. Altre reazioni possono essere stipsi, eruzioni cutanee, cefalea, astenia, modificazioni delle cenestesi.
L’ingestione cronica di destropropoxifene in dose superiore a 800 mg al giorno ha provocato casi di psicosi e convulsioni.
Sono stati anche riferiti casi isolati di disfunzione epatica.
04.9 Sovradosaggio
I sintomi sono analoghi a quelli dei narcotici e comprendono depressione respiratoria, cianosi, grave sonnolenza che può raggiungere lo stato stuporoso e comatoso, miosi e collasso circolatorio.
A seguito di sovradosaggio di destropropoxifene solo o in associazione con altri farmaci psicoattivi sono stati riferiti casi letali.
Il trattamento si fonda sulla somministrazione preferibilmente endovenosa e, se necessario, ripetuta di farmaci antagonisti dei narcotici e sull’adozione di misure atte a ricondurre la respirazione alla norma. Non dovrebbero essere usati farmaci analettici con tendenza a provocare convulsioni. L’ossigeno e i farmaci vasopressori, nonché il lavaggio gastrico ed il carbone attivato che può adsorbire una significativa quantità del destropropoxifene ingerito, rappresentano adeguate misure integrative.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il destropropoxifene è un analgesico oppiaceo ad effetto centrale, strutturalmente correlato con il metadone. Sebbene leggermente meno selettivo della morfina, esso si lega in modo specifico ai recettori m-oppiacei del SNC, producendo analgesia e gli altri effetti centrali tipici della morfina e degli oppiacei morfino-simili.
L’attività stabilizzante di membrana è di tipo codeinico, ma l’attività antitussiva è modesta in rapporto alla codeina.
Il destropropoxifene è praticamente privo di attività antipiretica o di proprietà anti-infiammatorie significative.
Le proprietà analgesiche centrali sono peculiari della forma destro-, essendo l’isomero levo- quasi totalmente privo di effetti analgesici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il destropropoxifene è facilmente e completamente (>95%) assorbito dal tratto gastroenterico.
Il picco di concentrazione plasmatica è mediamente ottenuto 1-2 ore dopo la somministrazione orale.
L’elevato first-pass epatico (circa 60%) dà ragione della relativamente modesta disponibilità sistemica (circa 40% della dose somministrata).
Il legame con le proteine plasmatiche è dell’ordine del 70-80%.
Il farmaco è massivamente metabolizzato a livello epatico attraverso una N-demetilazione che produce principalmente nor-propossifene (che conserva circa 50% dell’attività del propossifene) e di-nor-propossifene.
La distribuzione tissutale del destropropoxifene è rapida, principalmente nel cervello, fegato, polmoni, reni.
L’emivita di eliminazione è in media di 15 h per il destropropoxifene e di 27 h per il nor-propossifene.
L’eliminazione avviene prevalentemente attraverso l’emuntorio renale: nelle urine delle 24 h si recupera il 35% della dose somministrata. Il rimanente viene escreto in modo pressoché completo nei 6-8 giorni successivi.
Il destropropoxifene passa la barriera placentare. Circa il 50% della concentrazione plasmatica della madre è escreto nel latte materno.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Il valore di DL50 per via sottocutanea nel topo si aggira sui 200 mg/kg.
Una dose orale di 60 mg/kg nel cane produce convulsioni nel 70-80% di animali. Per via orale la DL50 nel cane è di 100 mg/kg.
Segni di tossicità sono: vertigini, atassia, miosi, depressione respiratoria, aritmie cardiache, edema polmonare, convulsioni, coma. Con dosi tossiche, il sintomo più severo e di più rapida insorgenza (entro 30 min) è l’arresto respiratorio.
Il destropropoxifene provoca dipendenza fisica negli animali, antagonizzata dal naloxone.
Analogamente il naloxone può ridurre gli effetti tossici da sovradosaggio di destropropoxifene.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
– Liberen 30 mg compresse:
Lattosio 40 mg, amido di mais 30 mg, talco 15 mg, magnesio stearato 1 mg.
– Liberen 75 mg/2 ml soluzione iniettabile:
Alcool benzilico 0,02 ml, acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 2 ml.
– Liberen 75 mg supposte adulti:
Gliceridi semisintetici 1369 mg.
– Liberen 30 mg supposte bambini:
Gliceridi semisintetici 961 mg.
06.2 Incompatibilità
Fra le precauzioni per l’uso e le interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione, sono descritti gli effetti relativi.
06.3 Periodo di validità
Anni 5, a confezionamento integro.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna particolare precauzione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente 20 compresse da 30 mg in blister.
Astuccio contenente 5 fiale in vetro di soluzione iniettabile da 75 mg/2 ml.
Astuccio contenente 5 supposte da 75 mg in alveoli.
Astuccio contenente 5 supposte da 30 mg in alveoli.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Come descritto in posologia e modo di somministrazione.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Laboratorio Italiano Biochimico Farmaceutico LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 – 22036 ERBA (CO)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Liberen 30 mg compresse AIC n. 018660011
Liberen 75 mg/2 ml soluzione iniettabile AIC n. 018660023
Liberen 75 mg supposte adulti AIC n. 018660035
Liberen 30 mg supposte bambini AIC n. 018660047
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 2000