Nicorette
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Nicorette: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
NICORETTE 10 mg/16 h cerotti transdermici semitrasparenti NICORETTE 15 mg/16 h cerotti transdermici semitrasparenti
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
NICORETTE Cerotti Transdermici semitrasparenti contiene 1,75 mg di nicotina/cm² ed è disponibile nelle formulazioni da 10 mg/16 ore (superficie di 9 cm²), 15 mg/16 ore (superficie di 13,5 cm²). .
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Cerotto transdermico
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
NICORETTE cerotti transdermici è indicato nel trattamento della dipendenza da nicotina e favorisce la disassuefazione dal tabagismo nei fumatori motivati a smettere.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Durante la somministrazione di NICORETTE cerotti transdermici il paziente dovrebbe smettere completamente di fumare. Consulenza e sostegno normalmente aumentano le possibilità di successo.
Iniziare la terapia con il cerotto da 15mg/16 ore utilizzando un cerotto al giorno per 8 settimane.
Dopo 8 settimane il trattamento va gradualmente ridotto utilizzando quotidianamente, per altre 4 settimane, un cerotto da 10 mg/16 ore
Il trattamento dovrebbe durare non più di 3 mesi. La durata del trattamento, tuttavia, può variare a seconda della risposta individuale.
Si sconsiglia l’utilizzo del cerotto oltre i 6 mesi di terapia. Solo alcuni ex fumatori potrebbero aver bisogno di un trattamento prolungato per evitare di riprendere a fumare.
Il cerotto deve essere applicato su una superficie intatta della pelle appena svegli la mattina e rimosso la sera prima di andare a dormire.
Popolazione pediatrica
NICORETTE cerotti transdermici non deve essere somministrato a persone al di sotto dei 18 anni di età. Non esiste ancora una sufficiente esperienza di utilizzo di NICORETTE cerotti transdermici su questa fascia di età.
Modo di somministrazione
NICORETTE cerotti transdermici deve essere applicato su una superficie di pelle pulita, asciutta, intatta e priva di peli, ad esempio su anca, braccio superiore o petto. Applicare il cerotto sulla zona cutanea scelta, evitando di toccare la parte adesiva con le dita e premere con il palmo della mano per 10-20 secondi.
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È necessario cambiare quotidianamente la superficie di pelle su cui applicare il cerotto ed evitare di applicarlo consecutivamente sulla stessa zona.
NON SUPERARE LE DOSI CONSIGLIATE.
La somministrazione di nicotina deve essere temporaneamente interrotta se si presenta qualsiasi sintomo di sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9). Se i sintomi da sovradosaggio di nicotina persistono, l’assunzione di nicotina deve essere diminuita sia per la frequenza di somministrazione che per l’abbassamento del dosaggio.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;
Non fumatori o fumatori occasionali.
Poiché l’effetto divezzante di NICORETTE cerotti transdermici si esplica grazie all’assorbimento nel sangue di nicotina, NICORETTE cerotti transdermici è controindicato nei pazienti nei quali il fumo di tabacco sia stato proibito dal medico ed in particolare in:
soggetti in età pediatrica;
soggetti che abbiano avuto infarti o accidenti cerebrali;
soggetti che abbiano sofferto o soffrano di difetti di circolazione di qualsiasi natura;
soggetti che soffrano di palpitazioni, aritmie cardiache, malattie cardiache, ipertensione arteriosa;
soggetti con disturbi cutanei che possono complicare la terapia con i cerotti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Interrompere il trattamento in caso di reazioni cutanee gravi o persistenti.
Non fumare e non assumere altre specialità medicinali contenenti nicotina; la nicotina supplementare può essere nociva. La nicotina è una sostanza altamente tossica: dosi di nicotina tollerate da adulti possono provocare gravi sintomi di avvelenamento nei bambini e possono risultare fatali. (vedere paragrafo 4.9).
Si consigliano controlli medici periodici, in modo da verificare i progressi nell’abbandono del fumo.
Il rischio della somministrazione di nicotina nella terapia di sostituzione deve essere valutato nei confronti del rischio di non smettere di fumare.
È necessaria una valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte di un medico competente per i pazienti con le seguenti condizioni:
severa o moderata insufficienza epatica e/o severa insufficienza renale. Usare con cautela in tali pazienti
poiché la clearance della nicotina o dei suoi metaboliti può essere ridotta con un potenziale aumento degli effetti avversi;
esofagite, ulcere gastriche o duodenali in forma acuta. Usare con cautela in tali pazienti poiché la nicotina può peggiorare i sintomi di queste condizioni;
ipertiroidismo incontrollato o feocromocitoma. La nicotina, sia prodotta da terapia sostitutiva sia prodotta da fumo, provoca l’emissione di catecolamine dalla midollare del surrene.
Diabete mellito. Tali pazienti devono essere avvisati di monitorare i livelli di zucchero nel sangue più frequentemente del solito poiché, quando si smette di fumare e viene iniziata la terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT), il rilascio di catecolamine indotto dalla nicotina è ridotto e ciò può influenzare il metabolismo dei carboidrati. Può essere necessaria una minor dose di insulina come risultato della sospensione del fumo.
Per prevenire il rischio di ustioni NICORETTE cerotti transdermici deve essere rimosso prima di essere
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sottoposti a qualsiasi Risonanza Magnetica per Imaging (MRI).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono state definitivamente stabilite interazioni clinicamente rilevanti tra la terapia sostitutiva a base di nicotina e altri medicinali.
Tuttavia la nicotina può aumentare sia gli effetti emodinamici dell’adenosina, come per esempio aumento della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dell’adrenalina plasmatica, che l’incremento della risposta al dolore (come dolore al petto, angina pectoris) e gli effetti sulla conduzione (blocco del nodo A-V) provocati dalla somministrazione di adenosina.
Il fumo (ma non la nicotina) è associato ad un aumento dell’attività enzimatica del CYP1A2. Dopo aver smesso di fumare, può verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima. Ciò può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicinali che può avere una potenziale importanza clinica per quei farmaci aventi stretto indice terapeutico, come fenacetina, caffeina, teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo.
La cessazione del fumo può fare aumentare anche la concentrazione di altri farmaci parzialmente metabolizzati dall’enzima CYP1A2, come imipramina, pentazocina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, sebbene i dati siano scarsi e il possibile significato clinico sconosciuto.
La sospensione del fumo, inoltre, può diminuire l’assorbimento della glutetimide ed il metabolismo di fase I del propossifene.
Sia il fumo che la nicotina possono aumentare i livelli circolanti di cortisolo e catecolamine.
Può essere necessario mettere a punto le terapie con agonisti o bloccanti adrenergici in rapporto alle fasi della terapia con nicotina o alla quantità di sigarette fumate. Pertanto in caso di concomitanti terapie è necessario consultare il medico.
Dati limitati indicano inoltre che il fumo può indurre il metabolismo di flecainide e pentazocina.
04.6 Gravidanza e allattamento
Fumare in gravidanza è associato a gravi rischi per la salute della donna, del feto e del bambino. Il fumo può provocare danni al feto quali ritardo di crescita intrauterina, parto prematuro o morte neonatale. È quindi auspicabile smettere il prima possibile.
Le donne in gravidanza dovrebbero fare uso di NICORETTE cerotti transdermici soltanto sotto controllo medico. La nicotina arriva al feto ed influenza il suo apparato cardiorespiratorio. L’effetto è dose-dipendente. I rischi sul feto derivanti dall’uso di NICORETTE cerotti transdermici non sono noti. Pertanto, dovrebbe essere sempre consigliato alle donne in gravidanza di smettere completamente di fumare senza l’uso di terapia sostitutiva della nicotina.
Allattamento
La nicotina passa liberamente nel latte materno in quantità che possono avere effetti dannosi sul lattante anche a dosi terapeutiche. NICORETTE cerotti transdermici dovrebbe quindi essere evitato durante l’allattamento materno.
Nel caso in cui non si è in grado di smettere di fumare, l’uso di NICORETTE cerotti transdermici nelle donne che stanno allattando al seno deve essere iniziato solo dopo aver consultato il medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
NICORETTE cerotti transdermici non influenza o influenza in maniera trascurabile la capacità di guidare o
di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
La maggior parte degli effetti indesiderati manifestati dai soggetti si verificano durante la prima fase del trattamento e sono soprattutto dose-dipendenti. Questi effetti indesiderati sono simili a quelli derivanti dall’uso di nicotina somministrata con qualsiasi altro mezzo.
Circa il 20% di utilizzatori di NICORETTE cerotti transdermici hanno constatato, durante la prima settimana di trattamento, lievi reazioni cutanee.
Alcuni sintomi, quali vertigini, mal di testa , insonnia, disforia o umore depresso, irritabilità, frustrazione o rabbia, ansia, difficoltà di concentrazione, irrequietezza o impazienza, bradicardia, aumento dell’appetito o di peso corporeo possono essere correlati ai sintomi di astinenza associati alla sospensione del fumo. Può verificarsi un’aumentata incidenza dell’ulcera aftosa in seguito alla sospensione da fumo. Non è chiara la causa.
Reazioni allergiche (compresi i sintomi di anafilassi) si verificano raramente durante l’uso di NICORETTE cerotti transdermici.
Nella tabella 1 sono riportati gli effetti indesiderati raccolti dall’esperienza post-marketing e dagli studi clinici, per le formulazioni di nicotina in cerotti transdermici.
La frequenza è stata stimata sulla base dei dati degli studi clinici, secondo le categorie di frequenza che utilizzano la seguente convenzione:
Molto comune ( 1/10); Comune ( 1/100 e <1/10);
Non comune ( 1/1.000 e < 1/100); Raro ( 1/10, 000 e <1 / 1.000);
Molto raro (<1/10.000);
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Patologie del sistema nervoso | |
|---|---|
| Comune | Vertigine, cefalea, insonnia |
| Non comune | Parestesia2 |
| Patologie cardiache | |
| Non comune | Palpitazioni*, tachicardia* |
| Patologie Gastrointestinali | |
| Comune | Nausea, vomito |
| Non nota | Disturbo gastrointestinale*, |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
| Molto comune | Prurito |
| Comune | Orticaria*, Eruzione cutanea* |
| Non comune | Iperidrosi* |
| Non nota |
Angioedema* Eritema* |
| Patologie vascolari | |
| Non comune | Rossore*, ipertensione* |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
| Non comune | dispnea* |
|---|---|
| Disturbi psichiatrici | |
| Non comune | Sogni anormali* |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | |
| Non comune | Mialgiaa |
| Non nota | Dolore agli arti |
| Patologie del sistema immunitario | |
| Non comune | Ipersensibilità* |
| Non nota | Reazione anafilattica* |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
| Non comune |
Reazioni in sede di applicazione, astenia*, fastidio al torace*, dolore toracico *, malessere*, affaticamento*. |
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a nella zona di applicazione del cerotto * effetti sistemici |
|
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”.
04.9 Sovradosaggio
Il sovradosaggio può essere causato dall’uso contemporaneo di più cerotti, se il paziente ha una nicotino- dipendenza molto leggera oppure se, in concomitanza, usa altre fonti di nicotina compreso il fumo.
L’uso eccessivo di nicotina, sia mediante somministrazione per uso terapeutico sia per effetto del fumo, può provocare i sintomi del sovradosaggio.
I sintomi del sovradosaggio sono quelli tipici dell’avvelenamento acuto da nicotina e comprendono nausea, vomito, salivazione aumentata, diarrea, sofferenze addominali, sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbi all’apparato uditivo e marcata debolezza. Ad alte dosi i sintomi descritti possono essere accompagnati da ipotensione, polso debole ed irregolare, difficoltà di respirazione, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni generalizzate.
Attenzione:
Dosi di nicotina che sono tollerate da fumatori adulti possono causare gravi sintomi da avvelenamento nei bambini piccoli e possono risultare fatali. Un avvelenamento sospetto da nicotina in un bambino deve essere considerato un’emergenza medica e trattato immediatamente.
Trattamento del sovradosaggio: l’assunzione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere trattato in modo sintomatico. Rimuovere il cerotto e risciacquare il sito di applicazione con acqua.
Se eccessiva quantità di nicotina viene inghiottita il carbone attivo riduce l’assorbimento gastrointestinale di nicotina. Si ritiene che la dose acuta minima letale per via orale di nicotina nell’uomo sia compresa tra i 40 mg e i 60 mg.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina. Codice ATC: N07B A01
La nicotina, agonista dei recettori nicotinici nel sistema nervoso centrale e periferico, determina effetti rilevanti sia a carico del sistema nervoso centrale che di quello cardiovascolare. L’interruzione brusca dell’assunzione di prodotti contenenti tabacco dopo un periodo prolungato di impiego quotidiano, causa una caratteristica sindrome da astinenza (vedere paragrafo 4.8). L’intenso desiderio di nicotina, che è riconosciuto come un sintomo clinico rilevante, è anche un elemento importante nell’astinenza da nicotina.
Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo alleviando questi sintomi di astinenza.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La nicotina viene rapidamente assorbita attraverso la cute dopo applicazione transdermica.
È stato dimostrato che il massimo livello di concentrazione di nicotina nel plasma (Tmax) dopo l’applicazione di un cerotto transdermico di 30 cm2 è compreso tra 6 ± 2 e 9 ± 3 ore. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) è compresa tra 13 ± 3 e 16 ± 5 ng/ml. Non è stata osservata alcuna differenza tra uomini e donne in questi parametri farmacocinetici.
Considerando la concentrazione residua di nicotina nel cerotto, la nicotina rilasciata dal cerotto transdermico è comunque assorbita efficientemente: sono stati riportati valori di biodisponibilità compresi tra l’80 e il 100%. C’è una differenza, non clinicamente significativa, nella biodisponibilità di nicotina se il cerotto è applicato sull’anca, sul braccio o sul torace.
Sono state esaminate, per sei giorni in pazienti volontari, le concentrazioni plasmatiche di nicotina allo steady-state. Sebbene la nicotina sia stata individuata dopo 24 ore dalla somministrazione della prima dose, i dati non hanno indicato nessun accumulo del principio attivo.
Tutti i cerotti sono etichettati in riferimento alla quantità media di nicotina assorbibile in 16 ore da un paziente generico.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Studi non clinici effettuati su NICORETTE cerotti transdermici confermano l’assoluta sicurezza dell’uso della nicotina nella Terapia di Sostituzione Nicotinica (NRT) e dei suoi eccipienti.
Non vi è chiara evidenza che la nicotina sia una sostanza genotossica o mutagena.
I risultati di analisi carcinogenetiche non hanno fornito nessuna prova evidente di un effetto oncogeno della nicotina. Gli ampiamente riconosciuti effetti cancerogeni del fumo da tabacco sono principalmente correlati ai suoi prodotti di combustione. Nessuno di questi prodotti è presente in NICORETTE cerotti transdermici.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Matrice nicotinica:
Trigliceridi a media catena
Copolimero di metacrilato butilato basico Polietilentereftalato film (PET)
Matrice acrilica:
Soluzione adesiva acrilica Idrossido di potassio Sodio croscaramelloso Alluminio acetilacetonato
Polietilentereftalato film (PET), alluminizzato su un solo lato e siliconato su entrambi i lati.
06.2 Incompatibilità
Nessuna, purché NICORETTE cerotti transdermici sia mantenuto nella bustina sigillata e aperto solo prima dell’uso.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 25°C
06.5 Natura e contenuto della confezione
Ogni cerotto semitrasparente è confezionato in bustine in poliaccoppiato termosaldate. Ogni confezione contiene 7 cerotti transdermici.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
McNeil AB Norrbroplatsen, 2
SE-251-09, Helsingborg – Svezia
Rappresentante per l’Italia:
Johnson & Johnson S.p.A. Via Ardeatina, Km 23,500
00071, Santa Palomba, Pomezia (Roma) – Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
NICORETTE 10 mg/16 ore cerotti transdermici semitrasparenti 7 cerotti AIC n. 025747472 NICORETTE 15 mg/16 ore cerotti transdermici semitrasparenti 7 cerotti AIC n. 025747496
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 01.09.2009 Data del rinnovo più recente: 27.11.2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 27/01/2017