Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili

Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa orodispersibile contiene 5 mg di desloratadina. Eccipiente(i) con effetti noti:

Questo medicinale contiene mannitolo e aspartame (E951).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa orodispersibile

Compresse rotonde, piatte, macchiettate, di colore rosso chiaro con la lettera “A” incisa su un lato

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Neoclarityn è indicato negli adulti e negli adolescenti di 12 anni di età o superiore per l’alleviamento dei sintomi associati a:

rinite allergica (vedere paragrafo 5.1)

orticaria (vedere paragrafo 5.1)

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore)

La dose raccomandata di Neoclarityn è una compressa orodispersibile da 5 mg posta nella bocca una volta al giorno.

Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può consigliare ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione agli allergeni.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.

L’esperienza proveniente dagli studi clinici che hanno valutato l’efficacia di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni è limitata (vedere paragrafi 4.8 e 5.1)

Modo di somministrazione Uso orale.

La dose può essere assunta con o senza cibo.

Immediatamente prima dell’uso è necessario rimuovere con attenzione la pellicola di chiusura del blister e prelevare la dose di compressa orodispersibile senza romperla. La dose di compressa orodispersibile va posta nella bocca dove si scioglierà immediatamente. Non sono necessari acqua o altri liquidi per ingerire la dose. È necessario assumere la dose non appena il blister è stato aperto.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, o alla loratadina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di insufficienza renale grave, Neoclarityn deve essere usato con cautela (vedere paragrafo 5.2). Ogni compressa orodispersibile di Neoclarityn 5 mg contiene 2,9 mg di fenilalanina.

La fenilalanina può essere dannosa per soggetti con fenilchetonuria.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).

Popolazione pediatrica

Studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti.

In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di Neoclarityn compresse con alcol non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcol sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1). Tuttavia, durante l’uso post-marketing sono stati segnalati casi di intolleranza e di intossicazione alcolica. Pertanto, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcol.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Un ampio numero di dati in donne in gravidanza (più di 1.000 gravidanze esposte) indica che la desloratadina non causa malformazioni o tossicità fetale/neonatale. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Neoclarityn durante la gravidanza.

Allattamento

La desloratadina è stata rilevata in neonati e lattanti allattati al seno delle donne trattate. L’effetto della desloratadina su neonati/lattanti non è noto. Si deve pertanto decidere se interrompere l’allattamento o interrompere/astenersi dalla terapia con Neoclarityn considerando il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e quello della terapia per la madre.

Fertilità

Non ci sono dati disponibili sulla fertilità maschile e femminile.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In base agli studi clinici Neoclarityn non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non manifesta sonnolenza. Tuttavia, poiché vi è una variabilità individuale nella risposta a tutti i medicinali, si raccomanda di avvisare i pazienti di non intraprendere attività che richiedono attenzione mentale, come la guida di un veicolo o l’uso di macchinari, fino a che non sia stata stabilita la loro risposta al medicinale.

04.8 Effetti indesiderati

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Riassunto del profilo di sicurezza

In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con Neoclarityn compresse in una percentuale del 3 % superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse più frequenti segnalate in eccesso rispetto al placebo sono state affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %).

Popolazione pediatrica

In uno studio clinico in 578 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’evento avverso più comune è stato la cefalea; questo evento si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che avevano ricevuto il placebo.

Tabella delle reazioni avverse

La frequenza delle reazioni avverse segnalate in eccesso rispetto al placebo negli studi clinici e altri effetti indesiderati segnalati durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante. Le frequenze sono definite come molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune

(≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Reazioni avverse riscontrate con Neoclarityn
Disturbi psichiatrici Molto raro Allucinazioni
Patologie del sistema nervoso Comune Molto raro Cefalea
Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni
Patologie cardiache Molto raro Non nota Tachicardia, palpitazioni Prolungamento del QT
Patologie gastrointestinali Comune Molto raro Secchezza della bocca
Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea
Patologie epatobiliari Molto raro
Non nota
Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite Ittero
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non nota Fotosensibilità
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Molto raro Mialgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune Molto raro
Non nota
Affaticamento
Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria) Astenia

Popolazione pediatrica

Altri effetti indesiderati segnalati durante il periodo post-marketing in pazienti pediatrici con una frequenza non nota comprendevano prolungamento del QT, aritmia e bradicardia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’Allegato V.

04.9 Sovradosaggio

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Il profilo degli eventi avversi associato al sovradosaggio, in base a quanto osservato durante l’uso post-marketing, è simile a quello osservato con dosi terapeutiche, ma l’entità degli effetti può essere superiore.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, valutare le misure standard per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.

La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.

Sintomi

Sulla base di uno studio clinico a dosi multiple, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (nove volte la dose usata in clinica), non sono stati osservati effetti clinicamente rilevanti.

Popolazione pediatrica

Il profilo degli eventi avversi associato al sovradosaggio, in base a quanto osservato durante l’uso post-marketing, è simile a quello osservato con dosi terapeutiche, ma l’entità degli effetti può essere superiore.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X27 Meccanismo d’azione

La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.

La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Queste includono l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 da mastociti/basofili umani, come pure l’inibizione dell’espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.

Efficacia e sicurezza clinica

In uno studio a dosi ripetute, Neoclarityn compresse orodispersibili è stato ben tollerato.

Alla dose raccomandata, Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili è risultato essere bioequivalente alla formulazione di desloratadina Neoclarityn 5 mg compressa tradizionale. Pertanto, ci si aspetta che l’efficacia di Neoclarityn compresse orodispersibili sia la stessa della formulazione Neoclarityn compresse.

In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrati giornalmente per 14 giorni fino a

20 mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica o statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (nove volte la dose terapeutica) per dieci giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.

In studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche clinicamente rilevanti delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.

La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di incidenza di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli studi clinici, a dosi di 7,5 mg somministrati una volta al giorno, Neoclarityn compresse non ha influenzato negativamente le capacità psicomotorie dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle prestazioni di volo, incluso il peggioramento della sensazione di sonnolenza soggettiva o di mansioni relative ad attività di volo.

In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcol non ha determinato nessun aumento degli effetti negativi dell’alcol sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza.

Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcol.

In pazienti affetti da rinite allergica, Neoclarityn compresse si è dimostrato efficace nell’attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito, lacrimazione e arrossamento oculare, e prurito del palato. Neoclarityn compresse ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

Popolazione pediatrica

L’efficacia di Neoclarityn compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.

In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno

di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.

Neoclarityn si è dimostrato efficace nell’alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rino- congiuntiviti. Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, a prescindere dall’eziologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.

In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, Neoclarityn si è dimostrato efficace nell’attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione e il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi clinici condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non responsivi agli antistaminici è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati

con placebo. Il trattamento con Neoclarityn ha anche significativamente ridotto l’interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, cosi come misurato da una scala a quattro punti usata per valutare queste variabili.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di

accumulo della desloratadina era coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina era proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.

In una serie di studi di farmacocinetica e clinici, il 6 % dei soggetti ha raggiunto una concentrazione più elevata di desloratadina. La prevalenza di questo fenotipo metabolizzatore lento è stata maggiore fra gli adulti neri che negli adulti caucasici (18 % vs. 2 %), comunque il profilo di sicurezza di questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.

In uno studio di farmacocinetica a dosi ripetute condotto con la formulazione in compresse in soggetti adulti sani, quattro soggetti sono risultati metabolizzatori lenti di desloratadina. Questi soggetti avevano una concentrazione Cmax di circa 3 volte superiore ad approssimativamente 7 ore con una emivita di fase terminale di circa 89 ore.

Distribuzione

La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % – 87 %). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione di una dose giornaliera di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.

Biotrasformazione

L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato e, pertanto, alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina.

In studi crossover a dose singola con Neoclarityn 5 mg compresse orodispersibili e Neoclarityn compresse tradizionali, le formulazioni si sono dimostrate bioequivalenti.

Eliminazione

La presenza di cibo prolunga il Tmax della desloratadina da 2,5 a 4 ore e il Tmax della 3-OH- desloratadina da 4 a 6 ore. In un o studio separato si è evidenziato che il succo di pompelmo non ha effetto sull’escrezione della desloratadina. L’acqua non ha avuto effetto sulla biodisponibilità di Neoclarityn compresse orodispersibili.

Pazienti con danno renale

La farmacocinetica di desloratadina nei pazienti con insufficienza renale cronica (IRC) è stata confrontata con quella di soggetti sani in uno studio a dose singola e in uno studio a dose multipla. Nello studio a dose singola, l’esposizione alla desloratadina è stata di circa 2 e 2,5 volte maggiore nei soggetti con IRC da lieve a moderata e grave, rispettivamente, rispetto ai soggetti sani. Nello studio a dose multipla, lo stato stazionario è stato raggiunto dopo il Giorno 11 e rispetto ai soggetti sani l’esposizione alla desloratadina è stata ~ 1,5 volte maggiore nei soggetti con IRC da lieve a moderata e

~ 2,5 volte maggiore nei soggetti con IRC grave. In entrambi gli studi, le variazioni dell’esposizione (AUC e Cmax) alla desloratadina e 3-idrossidesloratadina non sono state clinicamente rilevanti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili.

I dati non-clinici non rivelano rischi specifici per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogeno, tossicità riproduttiva e dello sviluppo. L’analisi generale degli studi preclinici e clinici sull’irritazione con le compresse orodispersibili indica come improbabile che questa formulazione comporti rischi di irritazione locale nell’uso clinico. L’assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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cellulosa microcristallina amido pregelatinizzato sodio amido glicolato magnesio stearato

copolimero metacrilato butilato crospovidone

sodio idrogeno carbonato acido citrico

silice colloidale diossido ossido ferrico

mannitolo aspartame (E951) aroma Tutti-Frutti

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Neoclarityn compresse orodispersibili è fornito in dosi unitarie in blister costituiti da pellicola laminata per blister con foglio di chiusura.

I materiali del blister consistono in una pellicola per blister preformata a freddo di foglio laminato di alluminio a quattro strati e da una pellicola di copertura di un foglio di alluminio laminato con supporto in carta.

La pellicola per blister performata a freddo è composta da una pellicola di polivinilcloruro (PVC) laminata in maniera adesiva con una pellicola di poliammide orientata (OPA), laminata in maniera adesiva con un foglio di alluminio, laminato in maniera adesiva con una pellicola di polivinilcloruro (PVC).

Confezioni da 5, 6, 10, 12, 15, 18, 20, 30, 50, 60, 90 e 100 compresse orodispersibili. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Merck Sharp & Dohme Ltd Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Regno Unito

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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EU/1/00/161/047-058

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 15 Gennaio 2001

Data del rinnovo più recente: 15 Gennaio 2006

10.0 Data di revisione del testo

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Aerius 0,5 mg/ml soluzione orale – Os Soluz 100 ml 0,5 mg/ml
  • Aerius 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc – 30 Cpr Orodisp 2,5 mg
  • Dasselta 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
  • Desloratadina Actavis 5 mg compressa rivestita film uso – 20 Cpr Riv5 mg
  • Desloratadina eg 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
  • Desloratadina mylan generics 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
  • Desloratadina sandoz 0,5 mg/ml soluzione orale – Os 100 Ml50 mg
  • Desloratadina sandoz 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv5 mg
  • Desloratadina teva 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
  • Desloratadina zentiva 5 mg – 20 Cpr Riv5 mg
  • Efestad – 20 Cpr Riv 5 mg