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Oralmox 5%: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Oralmox 5%

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Oralmox 5%: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Oralmox

INDICE DELLA SCHEDA

Oralmox 5%: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

ORALMOX 1 g compresse solubili e masticabili ORALMOX 250 mg / 5 ml polvere per sospensione orale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

ORALMOX 1 g compresse solubili e masticabili

Ogni compressa solubile e masticabile contiene amoxicillina triidrato equivalente a 1g di amoxicillina

ORALMOX 250 g/ 5 ml polvere per sospensione orale

Dopo la ricostituzione, 5 ml di sospensione orale contengono amoxicillina triidrato equivalente a 250 mg di amoxicillina (50 mg per ml).

Eccipiente con effetti noti:

Contiene 1626 mg di saccarosio ogni 5 ml (325,2 mg per ml )

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse solubili e masticabili per uso orale. Polvere per sospensione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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ORALMOX è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni in adulti e bambini (vedere paragrafì 4.2, 4.4 e 5.1):

Sinusite batterica acuta

Otite media acuta

Faringite e tonsillite streptococcica acuta

Riacutizzazioni di bronchite cronica

Polmonite acquisita in comunità

Cistite acuta

Batteriuria asintomatica in gravidanza

Pielonefrite acuta

Febbre tifoide e paratifoide

Ascesso dentale con cellulite diffusa

Infezioni di protesi articolare

Eradicazione di Helicobacter pylori

Malattia di Lyme

ORALMOX è indicato anche per la profilassi dell’endocardite.

Tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli antibatterici.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti: 1 g ogni 8-12 ore.

Nella cistite e nella uretrite gonococcica acuta: 3 g in un unica somministrazione oppure 1,5 g in un’unica somministrazione e, dopo 4 ore, 1,5 g in unica somministrazione.

Bambini con peso corporeo <40 kg

La dose giornaliera per i bambini è di 40 – 90 mg/kg/die suddivisa in 2-3 dosi * (non superiore a 3 g/die) a seconda dell’indicazione, la gravità della malattia e la suscettibilità del patogeno (vedere sotto raccomandazioni speciali per la dose e i paragrafi 4.4, 5.1 e 5.2).

* I dati di farmacocinetica/farmacodinamica indicano che la somministrazione della dose per tre volte al giorno comporta un aumento dell’efficacia, per cui si raccomanda una somministrazione per due volte al giorno solo quando la dose si colloca nel range superiore.

I bambini di peso superiore a 40 kg possono assumere la dose usuale degli adulti.

Raccomandazioni speciali per la dose

Tonsillite: 50 mg/kg/die in due dosi separate.

Otite media acuta: nelle aree con alta prevalenza di pneumococchi con ridotta sensibilità alle penicilline, i regimi di dosaggio devono essere guidati dalle autorità nazionali e/o raccomandazioni locali.

Malattia di Lyme precoce (eritema migrans isolato): 50 mg/kg/die in tre dosi divise, oltre 14-21 giorni.

Profilassi per l’endocardite: 50 mg di amoxicillina/kg di peso corporeo somministrato come singola dose un’ora prima dell’intervento chirurgico.

Dose per funzione renale compromessa

La dose deve essere ridotta nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. In pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min è raccomandato un aumento dell’intervallo di dosaggio e una riduzione della dose giornaliera totale (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

Insufficienza renale nei bambini sotto i 40 kg:

Clearance creatinina ml/min Dose Intervallo tra le somministrazioni
> 30dose usualeNessun aggiustamento necessario
10 – 30dose usuale12 h (corrispondenti a 2/3 della dose)
< 10dose usuale24 h corrispondenti a 1/3 della dose)

Le dosi possono essere aumentate nei casi gravi, a giudizio del medico.

Le compresse solubili vanno assunte dopo essere state disciolte in mezzo bicchiere d’acqua. All’occorrenza

possono anche essere masticate.

Per la preparazione della sospensione aggiungere acqua fino al livello indicato ed agitare. Dopo aver agitato, aggiungere nuovamente acqua, se necessario, sino al suddetto livello.

Agitare sempre la sospensione prima dell’uso.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, a una qualsiasi delle penicilline o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Storia di grave reazione di ipersensibilità immediata (ad es. anafilassi) a un altro beta-lattamico (ad es. cefalosporina, carbapenem o monobactam).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Reazioni di ipersensibilità

Prima di avviare la terapia con amoxicillina occorre raccogliere informazioni accurate su eventuali episodi pregressi di reazioni di ipersensibilità alle penicilline, alle cefalosporine o ad altri beta-lattamici (vedere paragrafì 4.3 e 4.8).

Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali (anafilattoidi) sono state documentate in pazienti in trattamento con penicilline. L’insorgenza di tali reazioni è più probabile nei soggetti con una storia di ipersensibilità alle penicilline e nei soggetti atopici. Se si sviluppa una reazione allergica, la terapia con amoxicillina deve essere interrotta e va istituita una terapia alternativa appropriata.

Microrganismi non sensibili

Amoxicillina non è adatta per il trattamento di alcuni tipi di infezione a meno che la sensibilità del patogeno sia già documentata e nota o salvo il caso in cui vi sia una probabilità molto elevata che il patogeno si presti al trattamento con amoxicillina (vedere paragrafo 5.1). Ciò vale in particolare quando si valuta il trattamento di pazienti con infezioni delle vie urinarie e infezioni otorinolaringoiatriche gravi.

Convulsioni

Nei pazienti con funzionalità renale ridotta o in trattamento con dosi elevate o nei soggetti con fattori predisponenti (ad es. storia di crisi epilettiche, epilessia trattata o patologia meningea) possono verificarsi convulsioni (vedere paragrafo 4.8).

Danno renale

Nei pazienti con danno renale, la dose deve essere aggiustata in base al grado di compromissione (vedere paragrafo 4.2).

Reazioni cutanee

All’avvio del trattamento, l’insorgenza di un eritema generalizzato con febbre associato a pustola può essere un sintomo di pustolosi esantematica acuta generalizzata (AEGP vedere paragrafo 4.8). Tale reazione impone l’interruzione del trattamento con amoxicillina e costituisce una controindicazione alla successiva risomministrazione.

L’uso di amoxicillina deve essere evitato qualora si sospetti una mononucleosi infettiva poiché la comparsa di un esantema morbilliforme è stata associata a tale condizione conseguentemente all’uso di amoxicillina.

Reazione di Jarisch-Herxheimer

In seguito al trattamento della malattia di Lyme con amoxicillina è stata osservata la comparsa di reazione di Jarisch-Herxheimer (vedere paragrafo 4.8). Ciò è la diretta conseguenza dell’attività battericida esercitata da amoxicillina

sul batterio responsabile della malattia di Lyme, la spirocheta Borrelia burgdorferi. I pazienti devono essere rassicurati in merito al fatto che si tratta di una conseguenza comune e solitamente auto-limitante del trattamento antibiotico della malattia di Lyme.

Eccessiva proliferazione di microrganismi non sensibili

L’utilizzo prolungato può occasionalmente indurre ad eccessiva proliferazione di organismi non sensibili.

Episodi di colite da antibiotico sono stati documentati con quasi tutti gli agenti antibatterici, con gravità variabile da lieve a potenzialmente fatale (vedere paragrafo 4.8). È dunque importante considerare questa diagnosi nei pazienti che presentano diarrea durante o dopo la somministrazione di antibiotici. In caso di insorgenza di una colite da antibiotico è necessaria la sospensione immediata di amoxicillina, la consultazione di un medico e l’avvio di una terapia appropriata. I medicinali antiperistaltici sono controindicati in tale situazione.

Terapia prolungata

Durante una terapia prolungata è consigliabile valutare periodicamente la funzionalità dei sistemi d’organo, inclusa quella renale, epatica ed emopoietica. Sono stati riportati casi di innalzamento degli enzimi epatici e di alterazione delle conte ematiche (vedere paragrafo 4.8).

Anticoagulanti

L’allungamento del tempo di protrombina è stato documentato raramente nei pazienti trattati con amoxicillina. In caso di prescrizione concomitante di anticoagulanti si deve attuare un adeguato monitoraggio. Per mantenere il livello desiderato di anticoagulazione possono essere necessari degli aggiustamenti del dosaggio degli anticoagulanti orali (vedere paragrafì 4.5 e 4.8).

Cristalluria

Nei pazienti con diuresi diminuita è stata osservata molto raramente cristalluria, perlopiù con terapia parenterale. Quando si somministrano dosi elevate di amoxicillina è consigliabile mantenere un adeguato apporto di liquidi e un’opportuna diuresi al fine di ridurre la probabilità di cristalluria da amoxicillina. Nei pazienti con catetere vescicale, la pervietà deve essere regolarmente verificata (vedere paragrafì 4.8 e 4.9).

Interferenza con i test diagnostici

Livelli sierici e urinari elevati di amoxicillina possono influenzare determinati esami di laboratorio. A causa delle concentrazioni urinarie elevate di amoxicillina è spesso possibile ottenere falsi risultati positivi con le metodiche chimiche.

Quando si esegue il dosaggio della glicosuria in pazienti in trattamento con amoxicillina si raccomanda l’utilizzo della metodica enzimatica con glucosio- ossidasi.

Nelle donne in gravidanza la presenza di amoxicillina può falsare i risultati dei test per l’estriolo.

Informazioni importanti sugli eccipienti

Polvere per sospensione orale

Questo medicinale contiene saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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E’ noto un effetto terapeutico sinergico tra le penicilline semisintetiche e gli aminoglicosidi. L’acido acetilsalicilico, il fenilbutazone ed altri farmaci antinfiammatori a forti dosi somministrati in concomitanza con penicilline ne aumentano i livelli plasmatici e l’emivita.

L’uso concomitante di antibiotici a largo spettro e di contraccettivi orali combinati può ridurre l’efficacia del contraccettivo.

Probenecid

L’uso concomitante di probenecid non è raccomandato. Probenecid riduce la secrezione tubulare renale di amoxicillina. L’uso concomitante di probenecid può determinare un innalzamento protratto dei livelli ematici di amoxicillina.

Allopurinolo

La co-somministrazione di allopurinolo durante il trattamento con amoxicillina può accrescere le probabilità di reazioni cutanee allergiche.

Tetracicline

Le tetracicline e altri farmaci batteriostatici possono interferire con gli effetti battericidi di amoxicillina.

Anticoagulanti orali

Gli anticoagulanti orali e gli antibiotici a base di penicilline sono stati ampiamente utilizzati nella pratica clinica senza interazioni documentate. In letteratura sono tuttavia riportati casi di innalzamento dell’INR (International Normalised Ratio) in pazienti a cui è stato prescritto un ciclo di amoxicillina durante il trattamento concomitante con acenocumarolo o warfarin. Se la co- somministrazione è necessaria, monitorare con attenzione il tempo di protrombina o l’INR quando si avvia o si interrompe il trattamento con amoxicillina. Può inoltre rendersi necessario l’aggiustamento del dosaggio degli anticoagulanti orali (vedere paragrafì 4.4 e 4.8).

Metotrexato

Le penicilline possono ridurre l’escrezione di metotrexato, determinando un potenziale aumento della tossicità.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti di tossicità riproduttiva. I dati limitati sull’uso di amoxicillina durante la gravidanza nell’essere umano non indicano un aumento del rischio di malformazioni congenite. Amoxicillina può essere usata in gravidanza quando i potenziali benefici superano i potenziali rischi associati al trattamento.

Allattamento

Amoxicillina viene escreta nel latte umano in piccole quantità, con un potenziale rischio di sensibilizzazione. Ne consegue la possibilità di insorgenza di diarrea e infezione micotica delle mucose nel bambino allattato con latte materno, con eventuale necessità di interruzione dell’allattamento. Amoxicillina deve essere utilizzata durante l’allattamento soltanto dopo una valutazione del rapporto beneficio/rischio da parte del medico.

Fertilità

Non sono disponibili dati sugli effetti di amoxicillina sulla fertilità umana. Dagli studi di riproduzione condotti sull’animale non sono emersi effetti sulla fertilità.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Possono tuttavia verificarsi effetti indesiderati (ad es. reazioni allergiche, capogiri, convulsioni) in grado di influenzare la capacità di guidare veicoli e usare macchinari (vedere paragrafo 4.8).

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse al farmaco più comunemente riportate sono diarrea, nausea e rash cutaneo.

Di seguito sono elencate le reazioni avverse al farmaco emerse dagli studi clinici e dall’attività di sorveglianza post-marketing relativamente ad amoxicillina, organizzate in base alla classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA.

Per classificare la frequenza con cui si manifestano gli effetti indesiderati vengono utilizzati i termini di seguito indicati.

Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100, <1/10)

Non comune (≥1/1.000, <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000)

Molto raro (<1/10.000)

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Infezioni ed infestazioni
Molto raro Candidiasi mucocutanea
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro Leucopenia reversibile (inclusa grave neutropenia o agranulocitosi), trombocitopenia reversibile e anemia emolitica.
Aumento del tempo di sanguinamento e del tempo di protrombina (vedere paragrafo 4.4).
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro Gravi reazioni allergiche, compresi edema angioneurotico, anafilassi, malattia da siero e vasculite da ipersensibilità (vedere paragrafo 4.4).
Non nota Reazione di Jarisch-Herxheimer (vedere paragrafo 4.4).
Patologie del sistema nervoso
Molto raro Ipercinesia, capogiri e convulsioni (vedere paragrafo 4.4).
Patologie gastrointestinali
Dati da Studi Clinici
*Comune Diarrea e nausea
*Non comune Vomito
Dati Post-Marketing
Molto raro Colite da antibiotico (inclusa colite pseudomembranosa e colite emorragica, vedere paragrafo 4.4).
Lingua nera villosa
Alterazione superficiale del colore dei denti#
Patologie epatobiliari
Molto raro Epatite e ittero colestatico.
Moderato innalzamento dei valori di AST e/o ALT.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Dati da Studi Clinici
*Comune Rash cutaneo
*Non comune Orticaria e prurito
Dati Post-Marketing
Molto raro Reazioni cutanee come eritema multiforme, sindrome di Stevens- Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite bollosa ed esfoliativa e pustolosi esantematica acuta generalizzata (vedere paragrafo 4.4).
Patologie renali e urinarie
Molto raro Nefrite interstiziale
Cristalluria (vedere paragrafì 4.4 e 4.9 Sovradosaggìo)
* L’incidenza di questi eventi avversi è stata calcolata sulla base di studi clinici che hanno coinvolto in totale circa 6.000 pazienti pediatrici e adulti trattati con amoxicillina.
# Nei bambini è stata riportata alterazione superficiale del colore dei denti.
Una buona igiene orale può aiutare a prevenire l’alterazione del colore dei denti, generalmente eliminabile con lo spazzolamento.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi e segni di sovradosaggio

Possono manifestarsi sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito e diarrea) e alterazione degli equilibri idroelettrolitici. Sono stati osservati casi di cristalluria da amoxicillina, talvolta con successivo sviluppo di insufficienza renale. Nei pazienti con una ridotta funzionalità renale o in trattamento con dosi elevate possono manifestarsi convulsioni (vedere paragrafì 4.4 e 4.8).

Trattamento dell’intossicazione

I sintomi gastrointestinali possono essere gestiti con trattamento sintomatico, prestando attenzione all’equilibrio idroelettrolitico.

Amoxicillina può essere rimossa dalla circolazione mediante emodialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: penicilline ad ampio spettro; codice ATC: J01CA04.

Meccanismo d’azione

Amoxicillina è una penicillina semisintetica (antibiotico beta-lattamico) che inibisce uno o più enzimi (spesso indicati con il nome di proteine leganti le penicilline, o PBP) nella via di biosintesi del peptidoglicano batterico, un componente strutturale integrante della parete cellulare batterica. Con l’inibizione della sintesi del peptidoglicano la parete cellulare si indebolisce, e ciò porta in genere alla lisi della cellula e alla sua morte.

Amoxicillina è vulnerabile alla degradazione a opera delle beta-lattamasi prodotte da batteri resistenti e, pertanto, lo spettro di attività della sola amoxicillina non include gli organismi che producono tali enzimi.

Relazione farmacocinetica/farmacodinamica

Il tempo sopra la minima concentrazione inibente (T>MIC) è considerato il principale parametro determinante l’efficacia di amoxicillina.

Meccanismi di resistenza

I principali meccanismi di resistenza ad amoxicillina sono:

L’inattivazione a opera delle beta-lattamasi batteriche.

L’alterazione delle PBP, con conseguente riduzione dell’affinità dell’agente antibatterico al proprio bersaglio.

L’impermeabilità batterica o i meccanismi delle pompe di efflusso possono causare resistenza batterica o contribuirvi, in particolare nei batteri Gram- negativi.

Breakpoint

I breakpoint per le MIC di amoxicillina sono quelli della versione 5.0 dello European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST).

Microrganismo Breakpoint MIC (mg/L)
Sensibile ≤ Resistente >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. Nota2 Nota2
Enterococcus spp.
3
4 8
Streptococcus gruppi A, B, C e G Nota4 Nota4
Streptococcus pneumoniae Nota5 Nota5
Streptococchi del gruppo viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 26 26
Moraxella catarrhalis Nota7 Nota7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Anaerobi Gram-positivi eccetto Clostridium difficile
8
4 8
Anaerobi Gram-negativi8 0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Breakpoint non correlati alla specie10 2 8
1Le Enterobacteriaceae wild-type sono classificate come sensibili alle
aminopenicilline.
In alcuni paesi si preferisce classificare gli isolati wild-type di
E.
coli e P.
mirabilis come intermedi.
In tale circostanza, utilizzare il breakpoint MIC S ≤0,5 mg/L.

2La maggior parte degli stafilococchi produce penicillinasi ed è resistente ad

amoxicillina. Fatte salve poche eccezioni, gli isolati resistenti a meticillina sono resistenti a qualsiasi beta-lattamico.

3La sensibilità ad amoxicillina può essere desunta sulla base della sensibilità ad ampicillina.

4La sensibilità alle penicilline dei gruppi di streptococchi A, B, C e G può essere desunta sulla base della sensibilità alla benzilpenicillina.

5I breakpoint fanno riferimento unicamente a isolati non di meningite. Per gli isolati classificati come intermedi per ampicillina, evitare il trattamento orale con amoxicillina. Sensibilità desunta sulla base della MIC di ampicillina.

6Breakpoint basati sulla somministrazione endovenosa. Gli isolati positivi per le beta-lattamasi devono essere classificati come resistenti.

7I microrganismi produttori di beta-lattamasi devono essere classificati come resistenti.

8La sensibilità ad amoxicillina può essere desunta sulla base della sensibilità alla benzilpenicillina.

9Breakpoint basati sui valori di cut-off epidemiologico (ECOFF), che distinguono gli isolati wild-type da quelli con ridotta sensibilità.

10I breakpoint non correlati alla specie si basano su dosi di almeno 0,5 g x 3 o 4 dosi al giorno (da 1,5 a 2 g/die).

2La maggior parte degli stafilococchi produce penicillinasi ed è resistente ad

amoxicillina. Fatte salve poche eccezioni, gli isolati resistenti a meticillina sono resistenti a qualsiasi beta-lattamico.

3La sensibilità ad amoxicillina può essere desunta sulla base della sensibilità ad ampicillina.

4La sensibilità alle penicilline dei gruppi di streptococchi A, B, C e G può essere desunta sulla base della sensibilità alla benzilpenicillina.

5I breakpoint fanno riferimento unicamente a isolati non di meningite. Per gli isolati classificati come intermedi per ampicillina, evitare il trattamento orale con amoxicillina. Sensibilità desunta sulla base della MIC di ampicillina.

6Breakpoint basati sulla somministrazione endovenosa. Gli isolati positivi per le beta-lattamasi devono essere classificati come resistenti.

7I microrganismi produttori di beta-lattamasi devono essere classificati come resistenti.

8La sensibilità ad amoxicillina può essere desunta sulla base della sensibilità alla benzilpenicillina.

9Breakpoint basati sui valori di cut-off epidemiologico (ECOFF), che distinguono gli isolati wild-type da quelli con ridotta sensibilità.

10I breakpoint non correlati alla specie si basano su dosi di almeno 0,5 g x 3 o 4 dosi al giorno (da 1,5 a 2 g/die).

La prevalenza della resistenza può variare su base geografica e nel tempo per specie selezionate ed è auspicabile disporre di informazioni locali sulla resistenza, specialmente quando si trattano infezioni gravi. Se necessario, si richiederà la consulenza di uno specialista qualora la prevalenza locale della resistenza sia tale da rendere dubbia l’utilità dell’agente per il trattamento di almeno alcuni tipi di infezione.

Sensibilità
in vitro
dei microrganismi ad amoxicillina
Specie Comunemente Sensibili
Aerobi Gram-positivi:
Enterococcus faecalis
Streptococchi beta-emolitici (gruppi A, B, C e G)
Listeria monocytogenes
Specie per le quali la resistenza acquisita può costituire un problema
Aerobi Gram-negativi: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida
Aerobi Gram-positivi: Stafilococco coagulasi-negativo Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Streptococco del gruppo viridans
Anaerobi Gram-positivi:
Clostridium spp.
Anaerobi Gram-negativi:
Fusobacterium spp.
Altro:
Borrelia burgdorferi
Microrganismi dotati di resistenza intrinseca
Aerobi Gram-positivi:
Enterococcus faecium
Aerobi Gram-negativi:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Anaerobi Gram-negativi:
Bacteroides spp.
(numerosi ceppi di Bacteroides fragilis sono resistenti).
Altri:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
† Sensibilità intermedia naturale in assenza di un meccanismo di resistenza
acquisita.
£ Quasi tutti i batteri S.
aureus sono resistenti ad amoxicillina in quanto produttori di penicillinasi.
Inoltre, tutti i ceppi resistenti a meticillina sono resistenti ad amoxicillina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Amoxicillina si dissocia completamente in soluzione acquosa a pH fisiologico. Viene rapidamente e ben assorbita con la somministrazione per via orale. In seguito a somministrazione orale ha una biodisponibilità del 70% circa. Il tempo alla concentrazione plasmatica massima (Tmax) è di circa 1 ora.

Di seguito vengono illustrati i risultati di farmacocinetica ottenuti in uno studio che prevedeva la somministrazione di amoxicillina alla dose di 250 mg tre volte al giorno a digiuno in gruppi di volontari sani.

Cmax Tmax * AUC (0-24 h) T ½
(μg/ml) (h) (μg/ml) (h)
3,3 ± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56
*Mediana (range)

Nel range da 250 a 3000 mg la biodisponibilità è lineare in proporzione alla dose (misurata in termini di Cmax e AUC). L’assorbimento non è influenzato dalla contemporanea assunzione di cibo.

Per eliminare amoxicillina è possibile ricorrere all’emodialisi. Distribuzione

Il 18% circa dell’amoxicillina plasmatica totale è legato a proteine e il volume apparente di distribuzione è approssimativamente di 0,3-0,4 l/kg.

A seguito della somministrazione per via endovenosa, amoxicillina è stata rinvenuta nella cistifellea, nel tessuto addominale, nella pelle, nel tessuto adiposo, nei tessuti muscolari, nei liquidi sinoviali e peritoneali, nella bile e nel pus. Amoxicillina non si distribuisce adeguatamente nel liquido cerebrospinale.

Gli studi sull’animale non hanno fornito evidenze di significativa ritenzione a livello tissutale di materiale derivato dal farmaco. Amoxicillina, come la maggior parte delle penicilline, può essere rinvenuta nel latte materno (vedere paragrafo 4.6).

È stato dimostrato che amoxicillina attraversa la barriera placentare (vedere paragrafo 4.6).

Biotrasformazione

Amoxicillina è in parte escreta nelle urine come acido penicilloico inattivo in quantità equivalenti al 10-25% della dose iniziale.

Eliminazione

La principale via di eliminazione di amoxicillina è quella renale.

Amoxicillina ha un’emivita di eliminazione media di circa un’ora e una clearance totale media di circa 25 l/h in soggetti sani. Il 60-70% circa di amoxicillina viene escreto immodificato nelle urine durante le 6 ore immediatamente successive alla somministrazione di una dose singola di amoxicillina da 250 mg o 500 mg. Vari studi hanno rilevato un’escrezione urinaria di amoxicillina del 50-85% nelle 24 ore.

L’uso concomitante di probenecid ritarda l’escrezione di amoxicillina (vedere paragrafo 4.5).

Età

L’emivita di eliminazione di amoxicillina è simile nei bambini di età indicativamente compresa tra i 3 mesi e i 2 anni, nei bambini più grandi e negli adulti. Nei bambini molto piccoli (compresi i neonati prematuri) l’intervallo di somministrazione nella prima settimana di vita non deve superare la somministrazione due volte al giorno poiché la via di eliminazione renale è ancora immatura. Dal momento che nei pazienti anziani è più probabile osservare una ridotta funzionalità renale, la selezione della dose richiede cautela e può essere utile monitorare la funzionalità renale.

Sesso

A seguito della somministrazione orale di amoxicillina a maschi e femmine sani, il sesso non ha un impatto significativo sulla farmacocinetica di amoxicillina.

Danno renale

La clearance sierica totale di amoxicillina diminuisce in maniera proporzionale alla riduzione della funzionalità renale (vedere paragrafì 4.2 e 4.4).

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica la somministrazione di amoxicillina richiede cautela e la funzionalità epatica deve essere monitorata a intervalli regolari.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità della riproduzione e dello sviluppo.

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con amoxicillina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Compresse solubili e masticabili

Crospovidone, Acido citrico, Aroma arancia, Magnesio stearato, Talco, Saccarina sodica, Sodio laurilsolfato.

Polvere per sospensione orale

Saccarosio, Silice microcristallina, Carbossimetilcellulosa, Aroma ciliegia, Aroma arancia, Aroma caramello, Saccarina sodica.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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Compresse solubili e masticabili: 2 anni Polvere per sospensione orale secca : 2 anni.

Sospensione ricostituita: 7 giorni a temperatura ambiente

.

Se ne sconsiglia l’impiego dopo tale periodo per perdita di attività terapeutica.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Polvere per sospensione orale

Per le condizioni di conservazione dopo la ricostituzione vedere paragrafo 6.3.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Compresse solubili e masticabili: scatola in cartone litografato contenente 12 compresse raccolte in blisters in PVC/AL fra di loro termosaldati.

Polvere per sospensione orale: flacone di vetro tipo III F.U. da ml 100.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

Polvere per sospensione orale

Verificare che il sigillo del tappo sia integro prima dell’uso. Capovolgere e agitare il flacone per scompattare la polvere.

Riempire il flacone con acqua arrivando fino al segno di demarcazione sull’etichetta del flacone.

Capovolgere e agitare con cura, quindi aggiungere altra acqua, se necessario, fino al segno di demarcazione. Capovolgere e agitare di nuovo.

Agitare bene prima di assumere ogni dose.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Crinos S.p.A. Via Pavia,6 – 20136 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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ORALMOX 1 g compresse solubili e masticabili: AIC n. 032791016 ORALMOX 250 mg / 5 ml polvere per sospensione orale: AIC n. 032791028

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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21 Giugno 1999

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Oralmox – 12 Cpr Solub Mast 1 G (Amoxicillina Triidrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: J01CA04 AIC: 032791016 Prezzo: 3,27 Ditta: Crinos Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983