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Praxis 28 Cpr Riv 50 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

Praxis 28 Cpr Riv 50 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Praxis 28 Cpr Riv 50 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Praxis

INDICE DELLA SCHEDA

Praxis 28 Cpr Riv 50 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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PRAXIS 50 mg, compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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bicalutamide.

Eccipienti con effetto noto:

Ogni compressa contiene 56 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film.

Compressa rivestita con film, bianca, rotonda e biconvessa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento del tumore della prostata avanzato in associazione con la terapia con analogo dell’ormone che rilascia l’ormone luteinizzante (LHRH) oppure con la castrazione chirurgica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti maschi compresi gli anziani: una compressa una volta al giorno alla stessa ora (di solito al mattino o alla sera) con o senza l’assunzione di cibo.

Il trattamento con bicalutamide deve essere iniziato almeno 3 giorni prima della somministrazione di un analogo del LHRH oppure contemporaneamente alla castrazione chirurgica.

Bambini ed adolescenti: non esiste alcuna indicazione pertinente per l’impiego di bicalutamide nei bambini e negli adolescenti.

Insufficienza renale: non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale. Non esiste alcuna esperienza nell’impiego di bicalutamide in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min). (Vedere paragrafo 4.4).

Insufficienza epatica: non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con lieve insufficienza epatica.

Un aumento dell’accumulo può verificarsi nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave (vedere paragrafo 4.4).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso il principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

La bicalutamide è controindicata nelle donne e nei bambini (vedere paragrafo 4.6).

È controindicata la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride con bicalutamide (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’inizio del trattamento deve avvenire sotto il diretto controllo di uno specialista.

La bicalutamide viene metabolizzata largamente nel fegato. I dati indicano che la sua eliminazione può essere rallentata nei soggetti con grave insufficienza epatica e ciò potrebbe determinare un aumento dell’accumulo di bicalutamide. Pertanto la bicalutamide deve essere impiegata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave.

Un controllo periodico della funzionalità epatica deve essere preso in considerazione a causa della possibilità di alterazioni epatiche. Si prevede che la maggior parte delle alterazioni si verifichi entro i primi 6 mesi di terapia con bicalutamide.

Raramente con la bicalutamide sono state osservate gravi alterazioni epatiche e insufficienza epatica e sono stati segnalati esiti fatali (vedere paragrafo 4.8). La terapia con bicalutamide deve essere sospesa se le alterazioni sono gravi.

Nei pazienti maschi che ricevevano agonisti di LHRH si è osservata una riduzione della tolleranza al glucosio. Questa può manifestarsi come diabete o, nei pazienti con diabete preesistente, come perdita del controllo glicemico.

Pertanto, nei pazienti che ricevono bicalutamide in combinazione con agonisti di LHRH, ricordare che deve essere posta attenzione nel monitorare il glucosio ematico.

Poiché non esiste alcuna esperienza nell’impiego di bicalutamide in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min), la bicalutamide deve essere impiegata con cautela in questi pazienti.

È stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4) e come tale, si deve adottare cautela nel caso in cui il medicinale venga somministrato contemporaneamente a farmaci metabolizzati principalmente dal CYP 3A4 (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).

La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT.

Nei pazienti con una storia di prolungamento dell’intervallo QT o con fattori di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT e nei pazienti che ricevono medicinali concomitanti che possono prolungare l’intervallo QT (vedere paragrafo 4.5), prima di iniziare il trattamento con PRAXIS 50 mg i medici devono valutare il rapporto rischio-beneficio inclusa la possibilità di Torsioni di punta.

Il prodotto contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non esiste alcuna evidenza di eventuali interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra bicalutamide e analoghi di LHRH.

Studi in vitro hanno dimostrato che R-bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4, con minori effetti inibitori sull’attività di CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Sebbene studi clinici in cui l’antipirina è stata utilizzata come marcatore del citocromo P450 (CYP) non abbiano prodotto alcuna prova di potenziale interazione farmacologica con la bicalutamide, l’esposizione media al midazolam (AUC) è aumentata fino al 80% dopo co- somministrazione di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci con un ristretto indice terapeutico tale aumento potrebbe essere rilevante.

Pertanto è controindicato l’impiego concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride (vedere paragrafo 4.3) e si deve prestare cautela nella somministrazione contemporanea di bicalutamide con composti quali la ciclosporina e i calcio-antagonisti.

Per questi farmaci può essere necessaria una riduzione della dose, specialmente quando vi è l’evidenza di un aumento dell’effetto del farmaco o di un effetto indesiderato del farmaco. Per la ciclosporina si raccomanda di controllare attentamente le concentrazioni plasmatiche e la condizione clinica dopo l’inizio o la cessazione della terapia con bicalutamide.

Si deve prestare cautela quando la bicalutamide viene prescritta con altri farmaci che possono inibire l’ossidazione del farmaco, per es. cimetidina e ketoconazolo. In teoria ciò potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che teoricamente potrebbe portare ad un aumento degli effetti indesiderati.

Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spiazzare l’anticoagulante cumarinico, warfarin, dai siti di legame alle proteine. Pertanto si raccomanda di controllare accuratamente il tempo di protrombina, se si inizia ad impiegare bicalutamide in pazienti che già ricevono anticoagulanti cumarinici.

Poichè il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, deve essere attentamente valutato l’uso concomitante di PRAXIS 50 mg con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici ecc. (vedere paragrafo 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

La bicalutamide è controindicata nelle donne: pertanto non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri che allattano (vedere paragrafo 4.3)

Allattamento

La bicalutamide è controindicata nelle donne: pertanto non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri che allattano (vedere paragrafo 4.3)

Fertilità

In studi animali è stata osservata una riduzione reversibile della fertilità maschile (vedì paragrafo 5.3). Si deve quindi presumere un periodo di ipofertilità o infertilità nell’uomo.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Ė improbabile che la bicalutamide comprometta la capacità dei pazienti di guidare o di usare macchinari. Tuttavia si deve notare che, occasionalmente, possono verificarsi capogiri o sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). In tal caso il paziente deve usare cautela.

04.8 Effetti indesiderati

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In questa sezione gli effetti indesiderati vengono definiti come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1: frequenza delle reazioni avverse

Sistema Organo Classe Frequenza Bicalutamide 50mg (+ analogo di LHRH)
Patologie del sistema emolinfopoieticoMolto ComuneAnemia
Patologie del sistema nervosoMolto comuneCapogiro
ComuneSonnolenza
Patologie vascolariMolto comuneVampate di calore
Patologie gastrointestinaliMolto comuneDolore addominale, stitichezza, nausea
ComuneDispepsia, flatulenza
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoComuneAlopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, rash, pelle secca, prurito
RaroReazione di fotosensibilità
Patologie renali e urinarieMolto comuneEmaturia
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammellaMolto comuneGinecomastia e dolorabilità mammaria a
ComuneDisfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneMolto comuneAstenia, edema
ComuneDolore toracico
Disturbi del metabolismo e della nutrizioneComunePerdita d’appetito
Disturbi psichiatriciComuneCalo della libido, depressione
Patologie cardiacheComuneInfarto del miocardio (sono stati riportati esiti fatali)b, insufficienza cardiacab
Non notaProlungamento dell’intervallo QT (v. capitoli 4.4 e 4.5)
Patologie epatobiliariComuneEpatotossicità, ittero, ipertransaminasemiac.
RaroInsufficienza epatica d(sono stati segnalati esiti fatali).
Esami diagnosticiComuneAumento ponderale
Disturbi del sistema immunitarioNon comuneIpersensibilità, angioedema e orticaria.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheNon comuneMalattia polmonare interstizialee(sono stati segnalati esiti fatali).

a Può essere ridotta con la contestuale castrazione.

b Osservati in uno studio farmaco-epidemiologico con antagonisti dell’LHRH e anti-androgeni usati nel trattamento del cancro alla prostata. Il rischio sembrava essere maggiore quando bicalutamide 50 mg è stato usato in combinazione con agonisti dell’LHRH, ma non è stato rilevato alcun aumento del rischio quando bicalutamide 150 mg è stata usata in monoterapia per il trattamento del cancro alla prostata.

c Le alterazioni epatiche sono raramente gravi e sono state frequentemente di tipo transitorio, in quanto si risolvevano o miglioravano con il procedere della terapia o dopo la sua sospensione.

d Elencata come una reazione avversa al farmaco a seguito di revisione dei dati post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata in base all’incidenza dei casi di insufficienza epatica riportati in pazienti in trattamento con bicalutamide 150 mg nel braccio in aperto degli studi clinici EPC.

e Elencata come una reazione avversa al farmaco a seguito di revisione dei dati post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata dall’incidenza degli eventi avversi di polmonite interstiziale riportati in studi randomizzati EPC nel periodo di trattamento con 150 mg.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Non è stato segnalato alcun caso di sovradosaggio. Poiché la bicalutamide fa parte dei composti anilidici, vi è il rischio teorico dello sviluppo di metaemoglobinemia. Metaemoglobinemia è stata osservata negli animali dopo un sovradosaggio. Di conseguenza un paziente con intossicazione acuta può essere cianotico.

Non esiste alcun antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non essere d’aiuto, poiché la bicalutamide ha un elevato legame alle proteine e non viene recuperata immodificata nelle urine. Ė indicata una cura di supporto generale, compreso il frequente monitoraggio dei segni vitali.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali e sostanze correlate, antiandrogeni. Codice ATC L02 B B03.

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, privo di altre attività endocrine. Si lega ai recettori degli androgeni senza attivare l’espressione del gene e, pertanto, inibisce lo stimolo androgeno. La regressione dei tumori prostatici è determinata da questa inibizione. Clinicamente la sospensione di bicalutamide può determinare una sindrome da privazione antiandrogena in un sottogruppo di pazienti.

La bicalutamide è un racemato con la sua attività antiandrogena che è quasi esclusivamente nell’enantiomero (R).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La bicalutamide viene ben assorbita dopo somministrazione orale. Non esiste alcuna evidenza di effetti clinicamente rilevanti del cibo sulla sua biodisponibilità.

L’enantiomero (S) viene eliminato rapidamente rispetto all’enantiomero (R) e quest’ultimo ha un’emivita di eliminazione dal plasma di circa 1 settimana.

Con la somministrazione giornaliera di bicalutamide l’enantiomero (R) si accumula nel plasma

10 volte di più rispetto all’enantiomero (S) come conseguenza della sua lunga emivita di eliminazione.

Concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario dell’enantiomero (R) di circa 9 microgrammi/ml sono state osservate durante la somministrazione quotidiana di bicalutamide 50 mg. Allo stato stazionario l’enantiomero (R), prevalentemente attivo, rappresenta il 99% degli enantiomeri totali circolanti.

La farmacocinetica dell’enantiomero (R) non è influenzata dall’età, dalla compromissione renale o dalla compromissione epatica, da lieve a moderata. Vi è l’evidenza che, per i soggetti con grave compromissione epatica, l’enantiomero (R) venga eliminato più lentamente dal plasma.

La bicalutamide ha un elevato legame alle proteine (racemo 96%, enantiomero (R) >99%) e viene ampiamente metabolizzata (ossidazione e glucuronidazione); i suoi metaboliti vengono eliminati attraverso i reni e la bile in percentuali approssimativamente uguali.

In uno studio clinico la concentrazione media di R-bicalutamide nello sperma di uomini in trattamento con bicalutamide 150 mg era di 4.9 microgrammi/ml. La quantità di bicalutamide potenzialmente trasmessa ad una partner nel corso di un rapporto sessuale è bassa e corrispondente a circa 0.3 microgrammi/kg. Tale quantità è inferiore a quella richiesta per indurre alterazioni nella prole di animali da laboratorio.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La bicalutamide è un antagonista puro e potente dei recettori degli androgeni negli animali da esperimento e nell’uomo. La principale azione farmacologica secondaria è l’induzione delle ossidasi a funzione mista dipendente del CYP450 nel fegato. Nell’uomo non è stata osservata induzione enzimatica. Le alterazioni degli organi-bersaglio negli animali sono chiaramente correlate all’azione farmacologica primaria e secondaria di bicalutamide e comprendono: involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti, iperplasie e neoplasie o tumori della tiroide, del fegato e delle cellule di Leydig; disturbo della differenziazione sessuale della prole maschile; alterazione reversibile della fertilità nei maschi. L’atrofia dei tubuli seminiferi è un effetto previsto della categoria degli antiandrogeni ed è stato osservato in tutte le specie prese in considerazione. Nel ratto la reversione piena dell’atrofia testicolare avveniva 24 settimane dopo uno studio di tossicità per dosi ripetute durato 12 mesi, sebbene la reversione funzionale fosse evidente in studi riproduttivi 7 settimane dopo la fine di un periodo di somministrazione di 11 settimane. Nell’uomo si deve considerare l’insorgenza di un periodo di ipofertilità o infertilità.

Studi di genotossicità non hanno rivelato alcun potenziale mutageno della bicalutamide.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa Lattosio monoidrato

Sodio Amidoglicolato di tipo A Povidone

Crospovidone di tipo B Magnesio stearato

Rivestimento di pellicola Ipromellosa

Macrogol 300

Titanio diossido (E-171)

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister di PVC/alluminio. Confezioni: 28, 30 e 90 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.

Il prodotto medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Lab.It.Biochim.Farm.co LISAPHARMA S.p.A.

Via Licinio, 11 – 22036 ERBA (CO)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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“50 mg compresse rivestite con film” 28 compresse in Blister Pvc/Al – A.I.C. n. 038505018 “50 mg compresse rivestite con film” 30 compresse in Blister Pvc/Al – A.I.C. n. 038505020 “50 mg compresse rivestite con film” 90 compresse in Blister Pvc/Al – A.I.C. n. 038505057

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data di prima autorizzazione: 06 Ottobre 2008 Data dell’Ultimo rinnovo: 03 Novembre 2011

10.0 Data di revisione del testo

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11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Praxis – 28 Cpr Riv 50 mg (Bicalutamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Continuita terapeutica Ospedale-Territorio (Det. AIFA 29/10/2004 All. 2), Prontuario terapeutico regionale, DA ATC: L02BB03 AIC: 038505018 Prezzo: 29,83 Ditta: Lisapharma Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983