Sigmacillina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Sigmacillina: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Sigmacillina
01.0 Denominazione del medicinale
Sigmacillina 1.200.000 U.I./4 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare Sigmacillina 1.200.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare Sigmacillina 600.000 U.I./2,5 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare Sigmacillina 600.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare (Benzilpenicillina Benzatinica)
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Sigmacillina 1.200.000 U.I./4 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare.
Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo: Benzilpenicillina Benzatinica 1.200.000 U.I.
Sigmacillina 1.200.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare
Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo: Benzilpenicillina Benzatinica 1.200.000 U.I.
Sigmacillina 600.000 U.I./2,5 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare
Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo
Benzilpenicillina Benzatinica 600.000 U.I.
Sigmacillina 600.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare
Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo
Benzilpenicillina Benzatinica 600.000 U.I. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare. Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
La Benzilpenicillina Benzatinica è indicata nel trattamento di infezioni sostenute da microrganismi sensibili alla Benzilpenicillina, che rispondono a bassi, ma molto prolungati, livelli serici dell’antibiotico. Profilassi della malattia reumatica e delle recidive. Lue.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Infezioni delle prime vie respiratorie
(tonsillite acuta, faringite, ecc.) sostenute da streptococchi del gruppo A: una singola iniezione di 1.200.000 U.I. per gli adulti e una dose variabile tra 300.000 e 900.000 U.I. nei bambini.
Infezioni veneree
sifilide primaria, secondaria e latente: 2.400.000 U.I. in un’unica somministrazione; sifilide terziaria e neurosifilide: 2.400.000 U.I. ogni 7 giorni per tre volte (7.200.000 U.I.); blenorragia: 1.200.000 U.I. in un’unica somministrazione.
Profilassi della febbre reumatica
600.000 U.I. da ripetersi ogni due settimane o 1.200.000 U.I. ogni mese. La Benzilpenicillina Benzatinica va iniettata esclusivamente per via intramuscolare.
L’uso è riservato agli adulti e ai bambini di età superiore a tre anni.
Nei bambini è preferita la faccia laterale della coscia (muscolo vasto laterale del quadricipite femorale) come sede di iniezione.
Istruzioni per l’uso
Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare
: la sospensione va preparata estemporaneamente unendo il solvente presente nella confezione alla polvere. Agitare quindi vigorosamente a lungo il flaconcino contenente la sospensione ed aspirare in siringa. La sospensione ricostituita deve essere iniettata immediatamente dopo la preparazione.
Data la natura microcristallina della Benzilpenicillina Benzatinica, è assolutamente indispensabile, ad evitare gravi incidenti embolici (verificatisi particolarmente in bambini) che l’iniezione venga praticata solo dopo essersi accertati che l’ago non sia accidentalmente penetrato in una vena o in un’arteria.
Per maggior sicurezza si suggerisce a tal fine, prima di iniettare, di scartare l’ago usato per il riempimento della siringa e di infiggere un nuovo ago esclusivamente del n° 2 (21G) nella massa muscolare, attendendo almeno 15 secondi onde osservare un’eventuale fuoriuscita di sangue. Solo in caso negativo inserire la siringa nell’ago. Effettuare la consueta manovra d’aspirazione.
Se durante l’iniezione si avvertisse una resistenza alla pressione del pistone (possibile spia di ostruzione dell’ago per formazione di agglomerati cristallini) o il paziente manifestasse dolore acuto locale, interrompere immediatamente l’iniezione stessa e scartare il liquido non ancora utilizzato procedendo eventualmente a praticare una nuova iniezione con un nuovo ago ed un nuovo flaconcino.
La scelta della tipologia di ago da sostituire può seguire il criterio indicato sopra. Allo scopo sono forniti in numero doppio aghi di entrambe le tipologie (da 18G e da 21G).
Dovendo somministrare dosi ripetute, la sede di iniezione deve essere variata di volta in volta.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ipersensibilità alle penicilline, cefalosporine, antibiotici beta-lattamici. Infezioni sostenute da germi produttori di penicillinasi.
Controindicato nei bambini di età inferiore a 3 anni (vedere paragrafi 4.4 e 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
In pazienti in trattamento con preparati contenenti penicillina si possono manifestare gravi reazioni tipo shock anafilattico, più frequentemente per somministrazione parenterale ma anche per somministrazione orale. I soggetti più esposti sono quelli che dall’anamnesi risultano sensibili a vari allergeni. Prima di instaurare un trattamento con penicillina si dovrà quindi indagare circa eventuali pregresse manifestazioni di ipersensibilità a penicilline e/o cefalosporine e, ove esse figurino nell’anamnesi, il farmaco non va somministrato (vedere paragrafo 4.3). In caso di anamnesi positiva per ipersensibilità ad altri allergeni, per contro, il farmaco dovrà essere somministrato con estrema prudenza.
Qualora nel corso del trattamento si verificassero reazioni allergiche, l’antibiotico deve essere sospeso e devono essere somministrati i farmaci abitualmente usati in queste situazioni quali amine pressorie, antistaminici e corticosteroidi. Ove necessario, le funzioni vitali devono essere sostenute da appropriate misure di supporto.
L’escrezione di Benzilpenicillina attraverso l’emuntorio renale è rallentata nei pazienti con insufficienza renale. Dosi elevate di β-lattamine, specie nei soggetti con insufficienza renale, possono dar luogo ad encefalopatie metaboliche con disturbi della coscienza, movimenti anomali, crisi convulsive. Qualora si verifichi una delle suddette reazioni, la somministrazione di penicillina deve essere interrotta a meno che la malattia che viene trattata non sia pericolosa per la vita del paziente e sensibile solo alla terapia penicillinica.
L’iniezione entro o in prossimità dei nervi o vasi sanguigni è pericolosa in quanto può provocare lesioni neurovascolari. Le caratteristiche fisico chimiche della Benzilpenicillina Benzatinica impongono particolare attenzione a corrette modalità d’impiego (vedere paragrafo 4.2) e consigliano di riservarne l’uso agli adulti ed ai bambini che abbiano compiuto almeno tre anni. In questi ultimi, inoltre, andrà preferita come sede d’iniezione la faccia laterale della coscia (muscolo vasto laterale del quadricipite femorale).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La somministrazione di antibiotici batteriostatici (per es. eritromicina, tetraciclina) può ridurre gli effetti battericidi delle penicilline rallentando la velocità di crescita batterica. E’ stato dimostrato in vitro che gli agenti battericidi sono più efficaci quando agiscono sulla parete di cellule immature di microrganismi in rapida proliferazione. Tuttavia, il significato clinico di questa interazione non è ben documentato. Sono poche le situazioni cliniche in cui è indicato l’uso concomitante di antibiotici batteriostatici e battericidi. Comunque, in circostanze selezionate dove tale terapia è appropriata, il potenziale di interazione dovrebbe essere minimizzato dall’impiego di dosi adeguate di antibatterici ed iniziando per primo il trattamento con penicillina.
I livelli ematici di penicillina possono essere prolungati dalla somministrazione concomitante di probenecid che blocca la secrezione tubulare renale delle penicilline.
04.6 Gravidanza e allattamento
La Sigmacillina può essere utilizzata in gravidanza. Durante l’allattamento, il medicinale va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono note interferenze sulla capacità di guidare e di usare macchinari fatte salve quelle conseguenti al sopraggiungere di eventi avversi gravi di cui al paragrafo 4.8.
04.8 Effetti indesiderati
Dolore al sito di iniezione
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee maculopapulari, dermatite esfoliativa, orticaria, edema di Quincke, edema Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo: artralgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: ipertermia, prostrazione Disturbi del sistema immunitario: malattia da siero con brividi, nei trattamenti antiluetici sono stati riferiti casi di reazione di Jarish-Herxheimer, eccezionalmente shock anafilattico Patologie gastrointestinali: glossite, stomatite, nausea, vomito, diarrea (più frequenti a seguito di somministrazione orale) Effetti renali: infiammazione a livello dei reni (nefrite interstiziale acuta)
Patologie del sistema emolinfopoietico: anemia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia (in genere a seguito di alti dosaggi) Esami diagnostici: aumento delle transaminasi
Effetti neurologici: dosi elevate di β-lattamine, specie nei soggetti con insufficienza renale, possono dar luogo ad encefalopatie metaboliche con disturbi della coscienza, movimenti anomali, crisi convulsive Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Il sovradosaggio può portare a reazioni avverse neurologiche, con elevati livelli di betalattamici nel liquido cefalo– rachidiano. In caso di sovradosaggio istituire un trattamento sintomatico e adottare misure di supporto.
La Benzilpenicillina è emodializzabile.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico, penicilline sensibili alle beta-lattamasi ; Codice ATC: J01CE08 La Benzilpenicillina Benzatinica è chimicamente l’acido 3,3-dimetil-7-oxo-6-(2-fenilacetammido)-4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] eptano-2-carbossilico composto con N,N’-dibenziletilendiammina (2:1) tetraidrato.
La Benzilpenicillina Benzatinica è preparata dalla reazione della dibenziletilendiammina con 2 molecole di Benzilpenicillina.
La Benzilpenicillina è battericida nei confronti dei microrganismi penicillino-sensibili in fase di moltiplicazione attiva. Agisce inibendo la biosintesi dei mucopeptidi della parete cellulare. Non è attiva contro i batteri che producono la penicillinasi.
La Benzilpenicillina esercita un’azione battericida nei confronti di numerosi batteri Gram-positivi ed alcuni Gram- negativi tra i quali: Staphylococcus, Streptococcus (gruppo A), Pneumococcus, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La Benzilpenicillina Benzatinica iniettata per via intramuscolare viene assorbita molto lentamente nel circolo ematico e idrolizzata a Benzilpenicillina: ciò dà luogo a livelli ematici bassi, ma più persistenti di quelli delle altre penicilline a somministrazione parenterale.
Le penicilline si legano alle proteine sieriche, principalmente l’albumina. I livelli terapeutici delle penicilline sono facilmente raggiungibili sotto normali condizioni nel fluido extracellulare e nella maggior parte degli altri tessuti corporei.
Le penicilline sono distribuite in diverso grado nel liquido pleurico, pericardico, peritoneale, ascitico, sinoviale ed interstiziale. Le penicilline sono escrete nel latte materno.
Il passaggio nel fluido cerebrospinale, occhi e prostata è limitato.
La Benzilpenicillina è rapidamente escreta nelle urine per filtrazione glomerulare e attiva secrezione tubulare principalmente in forma attiva.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l’uso nell’uomo della benzilpenicillina benzatinica.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare: Il flaconcino di polvere contiene: Lecitina; Polisorbato.
La fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili. Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare: Lecitina; Polisorbato.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità con altre sostanze.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25°C nella confezione originale per riparare il medicinale dalla luce.
La sospensione ricostituita deve essere iniettata subito dopo la preparazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Sigmacillina 600.000 U.I./2,5 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile. Flaconcino in vetro con chiusura in gomma e alluminio, fiala in vetro neutro da 2,5 ml; confezione: un flaconcino di polvere + una fiala solvente Sigmacillina 600.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile. Flaconcino in vetro con chiusura in gomma e alluminio; confezioni: 50 flaconcini di polvere; 100 flaconcini di polvere Sigmacillina 1.200.000 U.I./4 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile. Flaconcino in vetro con chiusura in gomma e alluminio, fiala in vetro neutro da 4 ml; confezione: un flaconcino di polvere + una fiala solvente Sigmacillina 1.200.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile. Flaconcino in vetro con chiusura in gomma e alluminio; confezioni: 50 flaconcini di polvere; 100 flaconcini di polvere
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna in particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Biopharma S.r.l. – Via Paolo Mercuri, 8 – 00193 Roma – Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Sigmacillina 600.000 U.I./2,5 ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare – 1 flaconcino polvere + 1 fiala solvente da 2,5 ml AIC 033120015 Sigmacillina 600.000 U.I. Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare – 50 flaconcini di polvere AIC 033120039 Sigmacillina 600.000 U.I. Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare -100 flaconcini di polvere AIC 033120041 Sigmacillina 1.200.000 U.I./4 ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare – 1 flaconcino polvere + 1 fiala solvente da 4 ml AIC 033120027 Sigmacillina 1.200.000 U.I. Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare – 50 flaconcini di polvere AIC 033120054 Sigmacillina 1.200.000 U.I. Polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare – 100 flaconcini di polvere AIC 033120066
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
14 Dicembre 1998
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 22/02/2022