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Ketotifene Eg Scir

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ketotifene Eg Scir: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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KETOTIFENE EG sciroppo

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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5 ml di sciroppo contengono:

Principio attivo: ketotifene fumarato acido 1,38 mg (pari a ketotifene 1 mg).

Per gli eccipienti: vedi sezione 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Sciroppo (con zucchero)

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento sintomatico della rinite allergica.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti e bambini sopra i 3 anni:

1 misurino di sciroppo (5 ml = 1 mg) due volte al dì (mattino e sera) ai pasti. Se necessario 2 misurini (10 ml = 2 mg) due volte al giomo (mattino e sera).

Bambini da 6 mesi a 3 anni:

0,25 ml/kg (0,05 mg/kg) due volte al dì (mattino e sera).

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al ketotifene o ad uno degli eccipienti.

Pazienti in trattamento con antidiabetici orali.

Epilessia.

Allattamento (vedi sezione 4.6)

Il prodotto contiene 35 g di sorbitolo e 30 g di saccarosio. In accordo alla posologia raccomandata, ogni dose (5 ml = 1 mg di ketotifene) contiene circa 1,2 g di sorbitolo e circa 0,8 g di saccarosio: il prodotto, quindi, non deve essere usato nei soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio, nei soggetti sofferenti di malassorbimento di glucosio/galattosio e nella deficienza enzimatica di sucrasi-isomaltasi.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il ketotifene non è efficace per la prevenzione o il trattamento degli attacchi acuti d’asma. Il ketotifene può abbassare la soglia convulsiva, pertanto va somministrato con cautela in pazienti con anamnesi positiva per l’epilessia.

All’inizio del trattamento a lungo termine con KETOTIFENE EG i farmaci precedentemente usati non devono essere interrotti bruscamente. Questa precauzione vale soprattutto per i corticosteroidi e l’ACTH. E’ infatti noto che la brusca sospensione di tali farmaci in pazienti steroido-dipendenti, dato che il ripristino di una normale funzionalità dell’asse ipofisi-surrene può richiedere fino ad un anno, può determinare la comparsa di insufficienza surrenalica.

In caso d’infezione broncopolmonare intercorrente il trattamento con KETOTIFENE EG deve essere integrato con terapia causale.

Durante il trattamento con ketotifene si sconsiglia l’uso di bevande alcoliche e di farmaci deprimenti il Sistema Nervoso Centrale (ad esempio sedativi ipnotici, altri antistaminici). Monitorare segni gravi di sonnolenza. La comparsa di sonnolenza, presente soprattutto nei primi giorni di terapia, può compromettere alcune abilità pratiche, ad esempio la guida o il lavoro con macchinari (vedere sezione 4.7)

La sospensione del trattamento dovrebbe essere attuata progressivamente, in un periodo di 2 – 4 settimane.

Il prodotto contiene para-idrossibenzoati che possono causare reazioni allergiche, generalmente ritardate.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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KETOTIFENE EG può potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici, degli antistaminici, dell’alcool e degli anticoagulanti.

In pazienti che assumono KETOTIFENE EG in concomitanza con farmaci antidiabetici orali si può verificare trombocitopenia. L’assunzione simultanea di questi farmaci dovrebbe essere pertanto evitata. Il ketotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori. Pertanto, occorre ridurre la frequenza d’uso di questi ultimi, qualora siano somministrati contemporaneamente a KETOTIFENE EG.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni a carico del ketotifene, pur dimostrandone la capacità di attraversare la placenta. In mancanza di dati sull’uomo, l’uso di KETOTIFENE EG in gravidanza deve essere fatto solo in casi di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico.

Significative quantità di diversi antistaminici, tra i quali il ketotifene, si ritrovano nel latte materno.

Pertanto, non essendoci sufficienti dati di sicurezza per l’uso durante l’allattamento, KETOTIFENE EG non deve essere assunto da donne che allattano.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Nei primi giorni di trattamento, la prontezza di riflessi dei pazienti può risultare diminuita e può comparire sonnolenza, per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Sonnolenza e sedazione (frequenti all’inizio del trattamento tendono a scomparire durante le terapia), nausea, vomito, gastralgia, dispepsia, stipsi, astenia, secchezza della bocca, cefalea e vertigini.

Occasionalmente si possono verificare sintomi di stimolazione del Sistema Nervoso Centrale, quali eccitazione, irritabilità, insonnia e nervosismo, soprattutto nei bambini.

Sono stati riportati anche casi di dermatite da contatto, eruzioni cutanee,Sindrome di Steven-Johnson, dispnea, aumento di peso, sincope e sindrome di astinenza. Molto raramente il ketotifene può provocare convulsioni, innalzamento dei valori degli enzimi epatici ed epatiti.

Sono stati segnalati isolati casi di aritmia in corso di trattamento con ketotifene.

 

04.9 Sovradosaggio

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I sintomi principali di un sovradosaggio acuto comprendono: sonnolenza, fino a grave sedazione; confusione e disorientamento; bradicardia o tachicardia, ipotensione; ipereccitabilità o convulsioni, soprattutto nei bambini; dispnea o depressione respiratoria; coma reversibile.

Trattamento: l’emesi non è raccomandata per il rischio di convulsioni; considerare le possibilità di lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo. Se necessario, effettuare un trattamento sintomatico e il monitoraggio del sistema cardiocircolatorio. Se sono presenti eccitazione o convulsioni, somministrare benzodiazepine (diazepam o lorazepam), se le convulsioni persistono o si ripresentano somministrare fenobarbitale.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antiallergici, antistaminici – Codice ATC: R06AX17

KETOTIFENE EG è un antistaminico che inibisce in modo non competitivo i recettori istaminici H1.

KETOTIFENE EG ha anche un’attività stabilizzante i mastociti e di inibizione del rilascio di mediatori chimici dai mastociti coinvolti nelle reazioni di ipersensibilità. Diminuisce l’attivazione degli eosinofili ed il loro flusso nella sede d’infiammazione.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, l’assorbimento del ketotifene è praticamente completo. Tuttavia la sua biodisponibilità è di circa il 50% a causa dell’effetto di primo passaggio epatico. La biodisponibilità del farmaco non è influenzata dalla presenza di cibo.

La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del ketotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2-4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore (intomo alle 2 ore) se somministrato come sciroppo. Nel bambino il picco di massima concentrazione si raggiunge in 1-2 ore. Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3-6 ore.

L’insorgenza dell’effetto terapeutico di profilassi varia da 4 a 12 settimane.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%.

L’eliminazione plasmatica è bifasica con un’emivita breve di 3-5 ore ed una prolungata di circa 21 ore.

Il ketotifene è metabolizzato dal fegato con processi di glucoronoconiugazione, (principale metabolita inattivo è ketotifene-N-glucuronide) e demetilazione (metabolita attivo nor-ketotifene).

Il 60-70% della dose è eliminato attraverso il rene, prevalentemente sottoforma di metaboliti inattivi, entro le 48 ore. Dal 30 al 40% della dose è eliminata con le feci.

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La clearance totale è di 3.61 L/hr/Kg. Nei bambini il meccanismo del metabolismo è identico a quello degli adulti, presentano tuttavia una clearance superiore e quindi la posologia del ketotifene consigliata per i bambini di età superiore ai tre anni è la stessa di quella proposta per gli adulti.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

Negli studi di tossicità acuta del ketotifene nel topo, ratto e coniglio la DL50 per somministrazione orale è risultata > 300mg/Kg e compresa tra 5 e 20 mg/Kg dopo somministrazione e.v. Gli eventi avversi indotti in seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed eccitazione motoria seguite da spasmi e sonnolenza. I sintomi tossici si manifestano rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non ci sono evidenze di effetti cumulativi o ritardati.

Mutagenesi

Il ketotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di potenziale genotossico in vitro, come dimostrato nei test di mutazione genetica e nella Salmonella typhimurium, nel test dell’aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79, o nel test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di ratto. Nessuna attività clastogenica è stata osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo osseo nell’hamster cinese, test del micronucleo nel topo). Allo stesso modo nessun effetto mutageno è stato evidenziato nelle cellule germinali del topo maschio nel test del dominante letale.

Cancerogenesi

Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24 mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/kg/die di ketotifene non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenetico.

Nessuna evidenza di effetti tumorigeni si è verificate nel topo trattato fino a 88 mg/kg per 74 settimane.

Tossicità riproduttiva

Nessun potenziale embriotossico dovuto a ketotifene si è manifestato nel ratto o nel coniglio.

Nel ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un ciclo spermatogenico completo) prima dell’accoppiamento, la dose tollerata di 10 mg/kg/die non ha influenzato la fertilità. Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale, la gravidanza, l’allattamento della nidiata non sono stati influenzati dal trattamento con ketotifene a dosi orali fino 50 mg/kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le femmine gravide sia stata osservate a dosi >10 mg/kg. Solo a queste dosi si sono riscontrate diminuzioni nella sopravvivenza di nati e nell’incremento del peso corporeo durante i primi giorni dello sviluppo post-natale alla dose più alta di 50 mg/kg/die. Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è stata osservata nella fase perinatale.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Aroma fragola; Propile p-idrossibenzoato; Metile p-idrossibenzoato; Acido citrico anidro; Sodio fosfato bibasico anidro; Saccarosio; Sorbitolo 70%; Acqua depurata.

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota.

 

06.3 Periodo di validità

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18 mesi. Utilizzare il prodotto entro 30 giorni dalla prima apertura del flacone. Dopo tale periodo di tempo il prodotto residuo andrà eliminato.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna particolare condizione di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flacone di vetro da 200 ml di sciroppo.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A.

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Via D. Scarlatti, 31

20124 Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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KETOTIFENE EG 1mg/5ml sciroppo Flacone ml 200 A.I.C. n. 035555022/G

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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10.0 Data di revisione del testo

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31/01/2005

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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