Marcaina 0,25%
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Marcaina 0,25%: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
MARCAINA 0,25% soluzione iniettabile
MARCAINA 0,50% soluzione iniettabile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
MARCAINA soluzione iniettabile 0,25% 0,50%
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo:
bupivacaina cloridrato mg 2,5 mg 5
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione sterile iniettabile per anestesia locale in siringhe preriempite monouso.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Marcaina si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:
infiltrazione locale tronculare, loco regionale
blocco simpatico
blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso (limitatamente alla forma senza vasocostrittore)
peridurale, sacrale
Marcaina è quindi indicata in tutti gli interventi della chirurgia generale, ortopedica, oculistica, otorinolaringoiatrica, stomatologica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
MARCAINA è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come indicato a titolo orientativo nella tabella.
Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 0,50% ed a 60 ml della soluzione allo 0,25%; più in generale, la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/Kg per singola somministrazione.
Nella terapia antalgica protratta si impiegano dosi variabili da 0,25 a 1 mg/Kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
| Tipo di anestesia | Conc.% | Dosaggio | Osservazioni | |
| ml | mg | |||
| Blocco del trigemino | 0,25 | 1-5 | 2,5-12,5 | |
| 0,50 | 0,5-4 | 2,5-20 | ||
| Blocco ascellare | 0,25 | 20-40 | 50-100 | |
| 0,50 | 10-30 | 50-150 | ||
| Blocco ganglio stellato | 0,25 | 10-20 | 25-50 | |
| Blocco intercostale | 0,25 | 4-8 | 10-20 | La dose è per ogni spazio intercostale |
| 0,50 | 3-5 | 15-25 | ||
| Peridurale | 0,25 | 30-40 | 75-100 | |
| 0,50 | 10-20 | 50-100 | ||
| Peridurale continua | 0,25 | Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, secondo i segmenti che si desiderano anestetizzare e l’età del paziente. | ||
| 0,50 | ||||
| Sacrale | 0,25 | 15-40 | 37,5-100 | |
| 0,50 | 15-20 | 75-100 | ||
| Blocco splancnico | 0,25 | 10-40 | 25-100 | |
| Blocco simpatico lombare | 0,25 | 10-40 | 25-100 | |
| Blocco e.v. retrogrado | 0,50 | 15-25 | 75-125 | |
| Blocco pelvico | 0,50 | 20-30 | 100-150 | |
Attenzione: le siringhe preriempite non contengono eccipienti parasettici e vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità già nota verso i componenti.
Marcaina ,se associata ad adrenalina, per il suo contenuto di vasocostrittore, è controindicata di massima nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici; è inoltre controindicata nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente.
Il peso specifico di Marcaina 0,25% soluzione iniettabile e 0,50% soluzione iniettabile è di 1,006 a 20°C e di 0,997 a 37°C.
Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Nel caso si desiderasse un’ischemia moderata, si può usare MARCAINA 0,50% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 diluendo in parti uguali l’anestetico con soluzione fisiologica; alla concentrazione 1:400.000 l’effetto dell’adrenalina è sufficientemente indebolito per evitare vasospasmi troppo intensi purché non si inietti il farmaco nel lume vasale.
Marcaina, se associata ad adrenalina, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti cardiopatici: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
Prima dell’uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. E’ consigliabile usare una adeguata dose-test possibilmente in associazione con adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale.
La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio modificazioni del sensorio).
E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in casi rari sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci.
Il prodotto deve essere tuttavia usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
04.6 Gravidanza e allattamento
Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile sia stato trattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riportati disturbi del processo riproduttivo (es.: nessun aumento dell’incidenza delle malformazioni neonatali).
Come altri anestetici locali, bupivacaina può essere secreta nel latte materno ma in così ridotta quantità che generalmente non vi è rischio per il neonato.
Non è noto se l’adrenalina venga escreta nel latte materno ma è improbabile che abbia effetti sul neonato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Nessuno noto.
04.8 Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha la compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.
Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale alla anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Marcaina, se associata ad adrenalina, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti cardiopatici: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
04.9 Sovradosaggio
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.
Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.
Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Marcaina è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della Marcaina rispetto agli altri anestetici locali.
L’anestesia indotta dalla Marcaina dura, a seconda delle condizioni di impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.
ATC: N01BB01 Anestetici locali
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il picco ematico della Marcaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittori a dosi di 125-150 mg, le massime concentrazioni (0,64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. Marcaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, Marcaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della Marcaina è pari a 7,8 mg/kg e.v. e 82 mg/kg s.c. nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg i.p.. Con il preparato con vasocostrittore (adrenalina 1:200.000) la DL50 è pari a 2,1 mg/kg e.v. e 95 mg/kg s.c. nel topo, mentre nel coniglio è di 50 mg/kg s.c.. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg s.c. di Marcaina e di 10 mg/kg s.c. di Marcaina con adrenalina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, né calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg s.c. di Marcaina . Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die s.c. di Marcaina.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Marcaina 0,25% e 0,50%:
sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Nessuna nota
06.3 Periodo di validità
La validità del prodotto a confezionamento integro è di 3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente.
Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla siringa.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Siringhe preriempite monouso in vetro neutro, tipo I.
Confezioni: 1 siringa preriempita monouso da 5 o 10 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
AstraZeneca S.p.A.
Palazzo Volta – Via F. Sforza – 20080 Basiglio (MI)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Marcaina 0,25% soluzione iniettabile – 1 siringa preriempita da 5 ml
AIC 021409228;
Marcaina 0,25% soluzione iniettabile – 1 siringa preriempita da 10 ml –
AIC 021409230;
Marcaina 0,50% soluzione iniettabile – 1 siringa preriempita da 5 ml –
AIC 021409242;
Marcaina 0,50% soluzione iniettabile – 1 siringa preriempita da 10 ml –
AIC 021409255;
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
G.U. del 14.11.1995/ giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
1995