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Mepivamol

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Mepivamol: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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MEPIVAMOL 10 mg/ml soluzione iniettabile

MEPIVAMOL con adrenalina 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile MEPIVAMOL 20 mg/ml soluzione iniettabile

MEPIVAMOL con adrenalina 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Principio attivo: Contenuto
MEPIVAMOL 10 mg/ml soluzione iniettabile fiala PE in confezione sterile da 5 ml e da 10 ml
Mepivacaina cloridrato Per 1 ml Per fiala da 5 ml Per fiala da 10 ml
mg 10 mg 50 mg 100
MEPIVAMOL 20 mg/ml soluzione iniettabile fiala PE in confezione sterile da 5 ml e da 10 ml
Mepivacaina cloridrato Per 1 ml Per fiala da 5 ml Per fiala da 10 ml
mg 20 mg 100 mg 200

Per gli eccipienti, vedere 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Mepivamol è indicato in tutti gli interventi che riguardano:

chirurgia generale (piccola chirurgia)

ostetricia e ginecologia

urologia

oculistica (blocco retrobulbare, ecc.)

dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.)

otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.)

ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.)

medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.)

medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).

Mepivamol con adrenalina è indicato quando si desideri prolungare la durata dell’anestesia regionale o quando è necessario operare in una zona assolutamente ischemica.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Nell’adulto sano, non pretrattato con sedativi, la dose massima, in singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti, è di 7 mg/kg di mepivacaina cloridrato, senza superare mai i 550 mg.

La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg di mepivacaina cloridrato. In pediatria non superare i 5-6 mg/kg.

Quando viene utilizzato un blocco prolungato, per esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere valutato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche e l’induzione di lesioni neurali locali.

Al fine di evitare una somministrazione intravascolare è necessario aspirare ripetutamente prima e durante la somministrazione della dose principale che deve essere iniettata lentamente o a dosi crescenti, osservando attentamente le funzioni vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale.

La somministrazione accidentale intravascolare può essere riconosciuta da un temporaneo aumento della frequenza cardiaca, mentre l’accidentale somministrazione intratecale può essere riconosciuta dai segni di blocco spinale.

Se si dovessero manifestare segni di tossicità, l’iniezione deve essere immediatamente interrotta. Dosi consigliate

Chirurgia:

Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg impiegando 15-30 ml della soluzione da 10 mg/ml o 10-20 ml della soluzione da 20 mg/ml;

Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione da 10 mg/ml per il blocco del ganglio stellato e per i

Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg ottenibili con 5-20 ml di soluzione da 10 mg/ml o da 20 mg/ml in relazione all’area e all’entità del blocco;

Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all’area dell’intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml della soluzione da 10 mg/ml.

Ostetricia:

Blocco paracervicale: fino a 200 mg, entro un periodo di 90 minuti, ottenibili con 10 ml della soluzione da 10 mg/ml per ciascun lato.

Popolazioni speciali

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Compromissione epatica: nei pazienti con funzionalità epatica compromessa non è necessaria una riduzione della dose nell’anestesia chirurgica.

Nei pazienti con danno epatico di grado C (classificazione di Child), quando vengono utilizzati blocchi prolungati, che prevedono ad esempio la somministrazione ripetuta, le dosi ripetute di mepivacaina devono essere ridotte del 50% e la dose totale nelle 24 ore non deve superare i 750

mg di mepivacaina (vedere paragrafo 4.4).

Danno renale: nei pazienti con disfunzione renale, la riduzione della dose nell’anestesia chirurgica fino a 24 h non è necessaria. (Vedere paragrafì 4.4 e 5.2).

Neonati

Per il ridotto metabolismo epatico, mepivacaina non deve essere usata nei neonati.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, o a sostanze strettamente collegate dal punto di vista chimico, in particolare verso gli anestetici dello stesso gruppo (tipo amidico).

Gravidanza accertata o presunta.

Come per tutti gli anestetici locali contenenti un vasocostrittore, le formulazioni con adrenalina non vanno somministrate per via endovenosa.

Il medicinale contenente vasocostrittore è generalmente controindicato nei cardiopatici, nei soggetti affetti da gravi arteriopatie o ipertensione, in quelli con manifestazioni ischemiche di qualsiasi natura o affetti da emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici, nella gravidanza accertata o presunta.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicità, devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E’

trattamento di emergenza, poichè in rari casi sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.

Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell’anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicità sistemica o altre complicanze (vedere paragrafo 4.9).

La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il medicinale deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.

E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto desiderato.

Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato, quali:

Blocco nervoso centrale: può provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di

ipovolemia. L’anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalità cardiovascolare;

Iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecità temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni

devono essere diagnosticate e trattate immediatamente;

Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravità di tali reazioni a carico dei tessuti è correlata alla entità del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all’anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, è quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare

reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati.

Iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi.

Mepivamol non è consigliato nel travaglio e nel parto poiché il passaggio placentare di mepivacaina è relativamente elevato mentre il metabolismo neonatale è lento. Ciò aumenta la potenziale tossicità a carico del feto e del neonato.

L’infusione intra-articolare continua non è un’indicazione approvata per Mepivamol. Tuttavia sono stati registrati esclusivamente in Nord America, casi post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare continua postoperatoria di anestetici locali. La maggioranza dei casi di condrolisi riportati hanno coinvolto l’articolazione della spalla. Non è stato stabilito un nesso di causalità. Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolare attenzione a:

pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale;

pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca;

pazienti anziani o in condizioni generali precarie;

i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l’opportunità del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi;

Mepivamol soluzione iniettabile è probabilmente porfirinogenica e nei pazienti con porfiria acuta deve essere prescritta solo quando non sono disponibili alternative più sicure. Appropriate precauzioni devono essere adottate nei pazienti vulnerabili.

I dati ricavati dall’uso della lidocaina suggeriscono che nei pazienti con malattia epatica avanzata (grado C secondo la classificazione di Child), la clearance potrebbe risultare ridotta di circa il 50% (vedere paragrafo 4.2).

Una riduzione clinicamente rilevante nella clearance della mepivacaina è prevista solo nei pazienti con grave insufficienza renale (CL (cr) <30 mL/min), non sottoposti ad emodialisi.

Non si prevede che la clearance ridotta influenzi il verificarsi di episodi di tossicità causati da elevate concentrazioni di mepivacaina nel plasma dopo singole dosi nell’anestesia chirurgica. Nell’insufficienza renale cronica, tuttavia, la clearance del metabolita PPX escreto per via renale risulta compromessa e si potrebbe verificare un accumulo a seguito di somministrazioni ripetute (vedere paragrafo 4.2).

N.B. I pazienti in condizioni generali precarie a causa dell’età o di altri fattori compromissori quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale richiedono speciale attenzione nonostante l’anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione in tali pazienti.

L’anestesia epidurale può provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio può essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o colloidali. L’ipotensione deve essere trattata immediatamente con somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico quale efedrina 5-10 mg per via endovenosa.

Le preparazioni con adrenalina contengono sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi.

Mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come mexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l’assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere paragrafo 4.4).

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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ni contenenti adrenalina, con gli inibitori delle MAO e gli antidepressivi triciclici (grave ipertensione) o con le fenotiazine e i butirrofenoni (possibile inversione dell’azione pressoria dell’adrenalina).

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Il medicinale è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta (vedere paragrafo 4.5). La mepivacaina non è consigliata durante il travaglio e il parto (vedere paragrafo 4.4).

Allattamento

Come altri anestetici locali, la mepivacaina può venire escreta nel latte materno.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Alle dosi consigliate il medicinale non influenza significativamente e per lungo tempo la capacità di attenzione.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico, con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.

Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi.. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

Tabella delle reazioni avverse da farmaco

Comuni (>1/100 < 1/10)

Patologie vascolari: ipotensione*, ipertensione Patologie gastrointestinali: nausea*, vomito* Patologie del sistema nervoso: parestesie,

Patologie cardiache: bradicardia
Non comuni (>1/1.000 < 1/100) Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicità SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza,
tremore, tinnito, disartria, depressione SNC)
Rari (<1/1.000) Patologie cardiache: arresto cadiaco, aritmie cardiache
Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria
Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite
Patologie dell’occhio: diplopia

* Effetti collaterali più frequenti dopo blocco epidurale

Tossicità sistemica acuta

Le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un’alta concentrazione ematica di anestetico locale che può essere provocata da un’iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un’area molto vascolarizzata (vedere paragrafo 4.4). Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi.

La tossicità a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con sintomi e segni di gravità crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni più gravi e precedono l’instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell’aumentata attività muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervietà delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si può manifestare apnea. L’acidosi, l’ipercaliemia, l’ipocalcemia e l’ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali.

Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali è conseguente alla ridistribuzione dell’anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al conseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero può essere rapido se non sono state somministrate grandi quantità di farmaco.

Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L’arresto cardiaco, in rari casi, è avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale.

Trattamento della tossicità acuta sistemica

La somministrazione dell’anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicità sistemica acuta e i sintomi del SNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere rapidamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticolvulsivanti.

Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E’ di vitale importanza garantire un’ossigenazione ottimale, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l’acidosi.

In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. Le dosi somministrate ai bambini devono tenere conto dell’età e del peso.

Deve essere somministrato ossigeno e, se necessario, deve essere effettuata la ventilazione assistita (maschera e pallone di Ambu o intubazione tracheale). Se le convulsioni non cessano spontaneamente dopo 15-20 secondi, deve essere somministrato un anticonvulsivante per via endovenosa per facilitare l’adeguata ventilazione e l’ossigenazione, ad esempio, tiopentale sodico 1-3 mg/kg per via endovenosa. In alternativa si può somministrare diazepam 0,1 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa anche se la sua azione è lenta. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l’ossigenazione del paziente. In tale evenienza, la somministrazione di un miorilassante (quale succinilcolina 1 mg/kg di peso corporeo) facilita la ventilazione e il controllo dell’ossigenazione. In tali situazioni va presa subito in considerazione l’intubazione endotracheale. In caso di evidente depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) può essere somministrato un simpaticomimetico, ad esempio, efedrina 5-10 mg. La somministrazione può essere ripetuta, se necessario, dopo 2-3 minuti.

L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.

Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti non desiderati di vario tipo, specialmente nei soggetti con anormalità cardiocircolatorie: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertirodei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.

 

04.9 Sovradosaggio

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L’iniezione intravascolare accidentale di anestetici locali può causare reazioni tossiche sistemiche immediate (a partire da qualche secondo ad alcuni minuti). In caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (15-60 minuti dopo l’iniezione) e ciò è dovuto ad un rallentato aumento delle concentrazioni ematiche di anestetico locale (vedere paragrafo 4.8).

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Mepivamol: categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (mepivacaina), codice ATC: N01BB03

Mepivamol con adrenalina: categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (mepivacaina + adrenalina), codice ATC: N01BB53

La mepivacaina è un anestetico locale di tipo amidico a rapida insorgenza di azione e media durata. La sua potenza è simile a quella della lidocaina. La soluzione al 2%, per somministrazione epidurale, ha una durata d’azione di 1,5-2 ore e fino a 5 ore con blocchi nervosi periferici. La soluzione all’1% ha un effetto inferiore sulle fibre nervose motorie ed una durata d’azione più breve.

L’inizio dell’attività e la durata dell’effetto anestetico locale di mepivacaina dipendono dalla dose e dal sito di somministrazione.

Come altri anestetici locali, mepivacaina blocca in modo reversibile la conduzione nervosa e previene l’ingresso di ioni sodio attraverso la membrana cellulare della fibra nervosa. Il canale del sodio della membrana della fibra nervosa è considerato il recettore su cui agiscono gli anestetici locali.

Gli anestetici locali possono possedere effetti simili su altre membrane eccitabili quali cervello e miocardio. Se quantità eccessive di farmaco dovessero raggiungere la circolazione sistemica, si potrebbero manifestare sintomi e segni di tossicità principalmente a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta a concentrazioni plasmatiche inferiori e generalmente precede gli effetti cardiovascolari (vedere 4.8). Gli effetti diretti degli anestetici locali sul miocardio includono conduzione lenta, inotropismo negativo fino all’arresto cardiaco.

Effetti cardiovascolari indiretti (ipotensione, bradicardia) si possono manifestare dopo somministrazione per via epidurale e sono correlati all’estensione del blocco simpatico concomitante.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Mepivacaina ha un pKa di 7,8 e un coefficiente di ripartizione olio/acqua di 0,8.

Il picco ematico della Mepivacaina dipende dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla vascolarizzazione del sito di iniezione. Il volume di distribuzione allo steady state è 84 litri. Mepivacaina si lega per il 78% alle proteine plasmatiche e principalmente alla alfa-1-glicoproteina acida.

La clearance di mepivacaina avviene tramite processi metabolici prevalentemente a livello epatico e dipende dal flusso ematico del fegato e dall’attività degli enzimi metabolizzanti. La clearance totale di mepivacaina è di 0,8 litri/minuto, l’emivita terminale è di 1,9 ore e il rapporto di estrazione epatica pari a 0,5.

L’emivita terminale nel neonato è 3 volte superiore rispetto all’adulto.

Mepivacaina attraversa la barriera placentare e l’equilibrio fra la frazione legata e quella libera viene prontamente raggiunto. Il grado del legame con le proteine plasmatiche nel feto è minore di quello osservabile nella madre; questo determina nel feto una concentrazione plasmatica totale inferiore.

Le informazioni disponibili sull’escrezione di mepivacaina nel latte materno non sono sufficienti per determinare il rischio nel lattante.

Solo il 4% di mepivacaina viene escreto immodificato nelle urine. Il farmaco viene degradato per idrossilazione e coniugazione. Approssimativamente il 50% passa nella bile sotto forma di metaboliti ed è escreto nelle urine, mentre solo una piccola quota si ritrova nelle feci. I principali metaboliti sono il derivato 3-OH (16%), il derivato 4-OH (12%) e il derivato N-demetilato PPX (2,5%).

L’alterazione della funzione renale ha poca o nessuna influenza sulla tollerabilità della mepivacaina quando utilizzata per un breve periodo nell’anestesia chirurgica. Le concentrazioni plasmatiche di mepivacaina sono state valutate dopo il blocco ascellare con mepivacaina senza adrenalina (600 mg per il blocco ascellare e 50 mg per l’integrazione) in 8 pazienti con insufficienza renale cronica allo stadio terminale.

Le concentrazioni plasmatiche totali espresse come mediane (in ug/mL) ed i relativi intervalli, sono: 1,69 (1,23–7,78) a 5 min, 5,61 (4,36–8,19) a 30 min, 8,28 (3,83–11,21) a 60 min, 7,93 (5,63–11,1) a 90 min e

6,49 (5,56–8,35) a 150 min. Non sono stati osservati sintomi di tossicità (Rodríguez et al 2001). Per confronto, in pazienti senza insufficienza renale trattati con 600 mg di mepivacaina per il blocco del plesso ascellare sono state misurate concentrazioni plasmatiche medie totali di 3,33 ug/mL con un picco di 5,21 ug/mL (Cockings1987). In pazienti con insufficienza renale cronica sono stati rilevati un aumento delle concentrazioni di AAG con aumento del legame alle proteine plasmatiche e delle concentrazioni totali, mentre la concentrazione farmacologicamente attiva di mepivacaina non legata potrebbe non raggiungere il range in cui si verifica tossicità.

La clearance renale del metabolita PPX è significativamente correlata alla clearance della creatinina. Una mancanza di correlazione tra l’esposizione totale, espressa come AUC e la clearance della creatinina indica che la clearance totale di PPX comprende una eliminazione non l’esposizione totale, espressa come AUC e la clearance della creatinina indica che la clearance totale di PPX comprende una eliminazione

mostrare un aumento dell’esposizione al PPX derivante da una bassa clearance non renale. A causa della ridotta tossicità del PPX sul sistema nervoso centrale rispetto alla mepivacaina, le conseguenze cliniche nel trattamento a breve termine sono considerate trascurabili.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Negli studi nell’animale, i segni e sintomi di tossicità osservati dopo alte dosi di mepivacaina sono il risultato dell’effetto sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Negli studi di tossicità sulla riproduzione non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Il potenziale mutageno di mepivacaina non è stato studiato. In considerazione dell’area e della durata di utilizzo terapeutico del farmaco, non sono stati condotti studi di cancerogenesi con mepivacaina.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile:

sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili

Mepivamol con adrenalina 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile : sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile:

sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili

Mepivamol con adrenalina 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile :

sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili

 

06.2 Incompatibilità

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La solubilità di mepivacaina a pH superiore a 6.5 è limitata. Ciò va tenuto in considerazione quando vengono aggiunte soluzioni alcaline, quali carbonati, che possono far precipitare la soluzione.

 

06.3 Periodo di validità

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Mepivamol 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: 3 anni

Mepivamol 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml e 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: 2 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Mepivamol 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale di vetro da 5 ml e da 10 ml: non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Mepivamol 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale di plastica da 10 ml: conservare nella

Mepivamol con adrenalina 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml e 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml fiale da 5 ml e da 10 ml: a temperatura superiore ai 25°C. Conservare nella confezione originale proteggere il medicinale dalla luce.

Attenzione: non contenendo eccipienti parasettici, le fiale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale in vetro neutro

Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: confezione da 10 fiale Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: confezione da 10 fiale

Mepivamol con adrenalina 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: confezione da 10 fiale

Mepivamol con adrenalina 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in plastica

Fiale in PP da 10 ml, aventi la superficie esterna sterile, protette singolarmente in busta di materiale plastico ad apertura facilitata e confezionate in astuccio di cartone.

Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile fiala da 10 ml in confezione sterile: confezioni da 1 fiala e da 2 fiale.

Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile fiala da 10 ml in confezione sterile: confezioni da 1 fiala e da 2 fiale.

È possibile che non tutte le confezioni non siano commercializzate.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Non contenendo eccipienti parasettici, le fiale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., S.S. 67, località Granatieri, Scandicci (FI).

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 5 ml: 029537053

Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 10 ml: 029537014

Mepivamol con adrenalina 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 5 ml: 029537065

Mepivamol con adrenalina 10 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 10 ml: 029537026

Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 5 ml: 029537077

Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 10 ml: 029537038

Mepivamol con adrenalina 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 5 ml: 029537089

Mepivamol con adrenalina 20 mg/ml + 5 microgrammi/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 10 ml: 029537040

Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile 1 fiala PP da 10 ml in confezione sterile: 029537127 Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile 2 fiale PP da 10 ml in confezione sterile: 029537139 Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile 1 fiala PP da 10 ml in confezione sterile: 029537180 Mepivamol 20 mg/ml soluzione iniettabile 2 fiale PP da 10 ml in confezione sterile: 029537192

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Marzo 1997/Marzo 2007

 

10.0 Data di revisione del testo

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11/06/2016

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Carbocaina soluzione iniettabile – 5 F 10 ml 20 mg/ml
  • Carboplyina 30mg/ml soluzione iniettabile per uso gengivale – 50 Tbf 30 mg/ml 1,8 M
  • Carbosen – 1% 100 F 5 ml
  • Mepi mynol – 50 Cart 2% Adr 1,8 ml
  • Mepicain 1% – 2% – 3% – 10 F 2 ml 3%
  • Mepicain cartucce – 10 Cart 1,8 ml 2%
  • Mepisolver – 1 F 5 ml 20 mg/ml
  • Mepivacaina angelini – 1% 5 F 5 ml
  • Mepivacaina pierrel – 3% 100 Cart1,8
  • Mepivacaina recordati soluzione iniettabile – 10 F 10 Ml20 mg/ml
  • Optocain – 50 Cart 1,8 ml 30 mg/ml
  • Pericaina – 10 F 10 ml

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