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Risperidone Ranb

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Risperidone Ranb: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

RISPERIDONE RANBAXY

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Risperidone Ranbaxy 1 mg compresse rivestite con film: ogni compressa rivestita con film contiene 1 mg di risperidone.

Ogni compressa rivestita con film contiene inoltre 57,65 mg di lattosio monoidrato.

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film: ogni compressa rivestita con film contiene 2 mg di risperidone.

Ogni compressa rivestita con film contiene inoltre 115,30 mg di lattosio monoidrato e giallo tramonto FCF (E110) come agente colorante.

Risperidone Ranbaxy 3 mg compresse rivestite con film: ogni compressa rivestita con film contiene 3 mg di risperidone.

Ogni compressa rivestita con film contiene inoltre 172,95 mg di lattosio monoidrato.

Risperidone Ranbaxy 4 mg compresse rivestite con film: ogni compressa rivestita con film contiene 4 mg di risperidone.

Ogni compressa rivestita con film contiene inoltre 230,60 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film.

Risperidone Ranbaxy 1 mg compresse rivestite con film: compresse rivestite con film, a forma di capsula, biconvesse, di colore bianco, aventi le iscrizioni 1 su un lato e RSP sull’altro lato e una linea di incisione che separa R da SP.

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film: compresse rivestite con film, a forma di capsula, biconvesse, di color arancio, aventi le iscrizioni 2 su un lato e RSP sull’altro lato e una linea di incisione che separa R da SP.

Risperidone Ranbaxy 3 mg compresse rivestite con film: compresse rivestite con film, a forma di capsula, biconvesse, di color giallo, aventi le iscrizioni 3 su un lato e RSP sull’altro lato e una linea di incisione che separa R da SP.

Risperidone Ranbaxy 4 mg compresse rivestite con film: compresse rivestite con film, a forma di capsula, biconvesse, di color verde, aventi le iscrizioni 4 su un lato e RSP sull’altro lato e una linea di incisione che separa R da SP.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Il risperidone è indicato per il trattamento della schizofrenia.

Il risperidone è inoltre efficace come trattamento di mantenimento della schizofrenia nei pazienti che hanno risposto al trattamento iniziale con risperidone.

Il risperidone è indicato nel trattamento di episodi maniacali da moderati a severi.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Per posologie non realizzabili/praticabili con questi dosaggi, altri dosaggi sono disponibili.

Schizofrenia

Cambiamento di trattamento da altri farmaci antipsicotici a risperidone.

Si raccomanda di sospendere gradualmente la terapia precedente, se lo si ritiene clinicamente appropriato, quando si è iniziato il trattamento con risperidone.

Nel cambiamento da un medicinale antipsicotico depot al risperidone, si raccomanda di iniziare il trattamento con risperidone alla data in cui è stata programmata la successiva iniezione,se clinicamente appropriato.

Adulti

Il risperidone può essere assunto una o due volte al giomo.

Il trattamento inizia con una dose di 2 mg al giomo. Il secondo giomo la dose può essere aumentata a 4 mg. Questa dose può essere aggiustata in base alle necessità individuali dei pazienti. La dose giornaliera ottimale è generalmente 4-6 mg al giomo. In alcuni pazienti può rendersi necessaria una fase di titolazione più lenta, un dosaggio iniziale più basso e una dose di mantenimento commisurata di conseguenza.

Negli studi clinici non è stato dimostrato che dosi superiori a 10 mg presentino un effetto antipsicotico maggiore, ma anzi potrebbero aumentare il rischio di sintomi extrapiramidali. Non è stata valutata la sicurezza di dosi giornaliere superiori a 16 mg e quindi le dosi non devono superare tale limite.

Se è necessaria sedazione, può essere somministrata una benzodiazepina in concomitanza.

Anziani

Si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 0,5 mg due volte al giomo. In base alla risposta individuale, ogni dose può essere adattata con aumenti posologici di 0,5 mg fino a raggiungere la dose di 1-2 mg due volte al giomo. Data la limitata esperienza clinica nei pazienti anziani, il risperidone deve essere impiegato con cautela in questa particolare categoria di pazienti.

Bambini e adolescenti di età inferiore a 15 anni

Non sono disponibili dati esaurienti in bambini e adolescenti di età inferiore ai 15 anni affetti da schizofrenia.

Pertanto, l’uso di questo medicinale non può essere raccomandato in questa categoria di pazienti.

Insufficienza renale ed epatica

La dose iniziale raccomandata è 0,5 mg due volte al giomo. Tale dose può essere aggiustata individualmente con uno schema posologico di 0,5 mg due volte al giomo fino a raggiungere 1-2 mg due volte al giomo. Poiché l’esperienza clinica in questa categoria di pazienti è limitata, deve essere adoperata cautela.

Episodi maniacali

Adulti

Il risperidone deve essere somministrato secondo uno schema posologico che preveda una singola somministrazione al giomo, a partire da una dose di 2 mg. Eventuali aggiustamenti della dose, se indicati, devono avvenire a intervalli di tempo non inferiori a 24 ore e con incrementi di 1 mg al giomo. Si raccomanda un intervallo posologico compreso fra 2 e 6 mg al giomo.

Come per tutti i trattamenti di tipo sintomatico, la necessità di continuare il trattamento con risperidone deve essere periodicamente valutata e giustificata.

Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni

Non sono disponibili dati relativi al trattamento di episodi maniacali in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Anziani

Si raccomanda di iniziare il trattamento somministrando una dose di 0,5 mg due volte al giomo. Tale dose può essere aggiustata individualmente con aumenti di 0,5 mg due volte al giomo fino a 1-2 mg due volte al giomo.

Insufficienza renale ed epatica

Si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 0,5 mg due volte al giomo. Tale dose può essere adattata individualmente con aumenti di 0,5 mg due volte al giomo fino a 1-2 mg due volte al giomo.

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Il risperidone deve essere utilizzato con cautela in questo gruppo di pazienti fino a quando non sarà disponibile ulteriore esperienza clinica.

Modo di somministrazione

Orale. Le compresse devono essere assunte con un bicchiere d’acqua, con o senza cibo.

 

04.3 Controindicazioni

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Il risperidone è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Pazienti anziani con demenza

In una metanalisi di 17 studi clinici controllati con antipsicotici atipici, incluso il risperidone, è stato dimostrato un aumento di mortalità, rispetto al placebo nei pazienti anziani affetti da demenza trattati con antipsicotici atipici. In studi clinici controllati verso placebo, condotti su pazienti anziani con demenza, è stata osservata un’incidenza di mortalità del 4,0% nei pazienti trattati con risperidone rispetto a 3,1% nei pazienti che avevano ricevuto il placebo. L’età media dei pazienti deceduti è stata di 86 anni (67-100).

In questi studi il trattamento concomitante con furosemide e risperidone è stato associato a una maggiore incidenza di mortalità rispetto al trattamento con risperidone o furosemide da soli. Tuttavia, il meccanismo di interazione non è chiaro. L’uso concomitante di risperidone con altri diuretici (principalmente diuretici tiazidici utilizzati a basse dosi) non è stato associato a simili osservazioni.

Non sono stati osservati elementi comuni tra i casi fatali. Tuttavia bisogna esercitare cautela e considerare i rischi e i benefici derivanti dal trattamento concomitante con risperidone e furosemide, o dalla co-somministrazione con altri diuretici potenti, prima di decidere se effettuare il trattamento. Indipendentemente dal trattamento, la disidratazione è, nell’insieme, un fattore di rischio di mortalità e deve perciò essere attentamente evitata nei pazienti anziani con demenza.

Il medico deve considerare il rapporto rischio-beneficio per l’uso di risperidone nei pazienti anziani con demenza e prendere in considerazione i fattori di rischio quali episodi cerebrovascolari che possono verificarsi in taluni soggetti. Il paziente e/o la persona che lo assiste deve essere avvisata di segnalare immediatamente i sintomi di un potenziale episodio cerebrovascolare come: debolezza improvvisa o perdita di sensibilità delle guance, delle estremità superiori o inferiori o difficoltà di linguaggio o disturbi della vista. In tali casi, sarà necessario valutare tutti i tipi di interventi terapeutici, compresa l’interruzione della terapia con risperidone.

In studi clinici è stato osservato un aumento di tre volte degli effetti indesiderati cerebrovascolari nei pazienti trattati con risperidone rispetto a quelli trattati con placebo (rispettivamente 3,4% contro 1,1%). Pertanto si raccomanda di non prescrivere risperidone ai pazienti affetti da demenza con anamnesi di ACV (accidente cerebrovascolare)/TIA (attacco ischemico transitorio), ipertensione o diabete.

Ipotensione ortostatica

Il risperidone può causare ipotensione ortostatica, a causa della sua attività alfa-bloccante, specialmente durante la fase iniziale del trattamento quando la dose viene aumentata. Il risperidone deve essere somministrato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari (per es. scompenso cardiaco, infarto miocardio, alterazioni della conduzione, disidratazione, ipovolemia o malattie cerebrovascolari) e il dosaggio deve essere aumentato gradualmente (vedere paragrafo 4.2).

Ipotensione

In caso di ipotensione deve essere presa in considerare una riduzione della dose.

Malattie cardiovascolari

Come con altri antipsicotici, si raccomanda cautela quando si prescrivono medicinali che prolungano l’intervallo QTc. Il risperidone deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari note (per es. sindrome congenita da QTc lungo, malattie coronariche, disturbi della conduzione, aritmia, sindrome da QT lungo ereditaria) o nel trattamento concomitante con altri medicinali che inducono il prolungamento dell’intervallo QT o in caso di ipokaliemia. Deve essere evitata una terapia concomitante con altri neurolettici.

Insufficienza epatica/renale

Nei pazienti con insufficienza epatica o renale e negli anziani la dose deve essere ridotta (vedere paragrafo 4.2).

Discinesia tardiva/sintomi extrapiramidali

Nei trattamenti a lungo termine con farmaci antipsicotici (specialmente quando sono usati a dosi elevate) può verificarsi discinesia tardiva. Questi sintomi possono aggravarsi temporaneamente o persino comparire per la prima volta dopo l’interruzione del trattamento. Il rischio di irreversibilità aumenta nei pazienti anziani e nei soggetti con danno cerebrale organico. Si raccomanda di monitorare periodicamente i pazienti a partire da 3-6 mesi dopo l’inizio della terapia e di informare i pazienti del rischio prima del trattamento. La comparsa di effetti indesiderati extrapiramidali è inferiore quando si usa il risperidone alla dose antipsicotica ottimale rispetto a quando si usa l’aloperidolo.

Se si manifestano i sintomi di una discinesia tardiva, deve essere presa in considerazione la possibilità di interrompere il trattamento con risperidone.

Sindrome Neurolettica Maligna (SNM)

In caso di trattamento con farmaci neurolettici classici, può manifestarsi una sindrome neurolettica maligna sotto forma di ipertermia, tachipnea, perspirazione, rigidità muscolare, instabilità posturale, alterazioni dello stato di coscienza, leucocitosi e aumento della creatina fosfochinasi nel plasma. La comparsa di rabdomiolisi associata a insufficienza renale rappresenta generalmente una seria minaccia per la vita.

Nel caso si verifichi una sindrome neurolettica maligna, il trattamento antipsicotico deve essere sospeso. Oltre alle normali terapie di supporto (raffreddamento esterno e reidratazione), usualmente si somministrano anticolinergici e benzodiazepine. Nei casi gravi, questi farmaci potrebbero non risultare sufficienti e pertanto devono essere somministrati dantrolene e/o agonisti dopaminergici. Se neanche questo trattamento dovesse risultare adeguato o in caso di pericolo di vita, deve essere eseguita un trattamento elettroconvulsivo.

Iperglicemia

Durante il trattamento con risperidone sono stati segnalati molto raramente casi di iperglicemia o esacerbazione di un diabete pre-esistente. Si consiglia di monitorare clinicamente i pazienti diabetici e i pazienti a maggior rischio di sviluppare diabete mellito (vedere anche paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).

Epilessia

Come altri antipsicotici, il risperidone può ridurre la soglia di stimolo. Nei pazienti epilettici, il risperidone deve essere pertanto somministrato con la necessaria cautela.

Demenza a corpi di Lewy e Malattia di Parkinson

In caso di prescrizione di risperidone a pazienti con Malattia di Parkinson o demenza a corpi di Lewy, è possibile che si verifichi un peggioramento dei sintomi. Inoltre può aumentare il rischio di sviluppare la sindrome neurolettica maligna.

È noto che i neurolettici classici abbassano la soglia convulsiva. Si deve esercitare cautela quando si trattano pazienti epilettici.

Anziani

La frequenza di capogiri, bradicardia e traumi causati dalla tendenza a cadere sembra essere maggiore nei pazienti anziani rispetto ai più giovani.

Fino a oggi l’esperienza con risperidone nei pazienti anziani è limitata.

Bambini e adolescenti

Poiché non c’è esperienza di schizofrenia in bambini e adolescenti di età inferiore a 15 anni, l’uso del medicinale in questo gruppo di pazienti non è raccomandato.

Non c’è esperienza del trattamento di episodi maniacali in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Sintomi da astinenza

In rari casi, dopo improvvisa interruzione del trattamento con dosi elevate di preparati antipsicotici, sono state descritte sindromi acute da astinenza con nausea, vomito, perspirazione e insonnia. Può verificarsi la ricomparsa dei sintomi psicotici ed episodi di movimenti involontari (come acatisia, distonia e discinesia). Il trattamento deve essere interrotto gradualmente.

Altri casi

Paradossalmente, i farmaci antipsicotici possono potenziare sintomi quali eccitazione, agitazione e aggressività. Quando si manifestano questi sintomi, possono essere necessari una riduzione della dose o l’interruzione del trattamento con risperidone, come per gli altri antipsicotici.

Poiché il risperidone potrebbe provocare un aumento del peso corporeo, i pazienti devono essere avvisati di regolare le proprie abitudini alimentari.

Nei pazienti con disturbi psico-organici, vi è un aumentato rischio di effetti indesiderati.

Deve essere utilizzata particolare cautela nei soggetti con tumori prolattina-dipendenti (es. prolattinoma ipofisario) e possibili tumori prolattina-dipendenti (es. cancro della mammella).

All’uso di farmaci antipsicotici, compreso il risperidone sono state associate dismotilità e aspirazione esofagea. Poiché la polmonite da aspirazione è una causa comune di morbilità e mortalità nei pazienti affetti da stati avanzati di demenza di tipo Alzheimer, il risperidone e gli altri farmaci antipsicotici devono essere utilizzati con cautela nei soggetti a rischio di polmonite da aspirazione.

Poiché alla terapia con risperidone sono state associate ipotermia e ipertermia, il medicinale deve essere somministrato con cautela nei pazienti che saranno esposti a temperature estreme.

Con i farmaci antipsicotici sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV). Dal momento che i pazienti trattati con i farmaci antipsicotici si presentano spesso con fattori di rischio acquisiti per il TEV, tutti i possibili fattori di rischio per il TEV devono essere identificati, prima e durante il trattamento con Risperidone Ranbaxy compresse rivestite con film e devono essere adottate misure preventive.

Il medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film contiene il colorante giallo tramonto FCF (E110). Questo può causare reazioni allergiche.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati valutati sistematicamente i rischi connessi con l’assunzione di risperidone in concomitanza con altri farmaci. Deve essere adoperata cautela quando associa il risperidone ad altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale. Gli antipsicotici intensificano gli effetti, tra le altre cose, di alcol, oppiacei, antiistaminici e benzodiazepine. Perciò, il consumo di alcol deve essere sconsigliato.

L’uso concomitante di altri antipsicotici, litio, antidepressivi, farmaci anti-Parkinsoniani e farmaci ad azione anticolinergica centrale aumenta il rischio di sviluppo di discinesia tardiva.

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I dati riguardanti l’associazione di risperidone con sodio valproato o litio per il trattamento di episodi maniacali moderati o gravi, sono limitati e non coerenti. Inoltre non sono disponibili dati di studi clinici controllati sulla terapia di associazione per periodi superiori a 3 settimane.

Risperidone può antagonizzare gli effetti di levodopa e di altri agenti agonisti dopaminergici.

La carbamazepina riduce i livelli plasmatici di risperidone e del suo metabolita attivo. Effetti simili sono stati osservati con altri induttori degli enzimi epatici. Alla fine del trattamento con carbamazepina o con altri induttori degli enzimi epatici, la dose di risperidone deve essere riconsiderata e, se necessario, ridotta.

Le fenotiazine, gli antidepressivi triciclici e alcuni beta-bloccanti possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone, ma non hanno nessun effetto sulla frazione antipsicotica attiva (vedere paragrafo 5.2). La fluoxetina e la paroxetina possono aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone mediante inibizione del citocromo P450 2D6. Tuttavia, a causa di tale inibizione, il metabolita attivo si forma in misura inferiore. Ne risulta che la frazione antipsicotica attiva (risperidone immodificato e metabolita attivo) aumentano in misura minore.

L’azione anti-α1 adrenergica (in particolar modo delle fenotiazine) produce un potenziamento dell’effetto ipotensivo della fenossibenzamina, del labetalolo e di altri simpaticolitici α-bloccanti, così come della metildopa, della reserpina e di altri antiipertensivi ad azione centrale.

Al contrario, si blocca l’effetto ipotensivo della guanetidina.

L’associazione di taluni farmaci antipsicotici con diuretici quali furosemide e clorotiazide aumenta notevolmente l’eliminazione di acqua, sodio e talvolta di cloruro.

Gli antiacidi riducono l’assorbimento orale dei farmaci antipsicotici.

È da evitare il trattamento concomitante con farmaci che possano contribuire al prolungamento dell’intervallo QT (es. antiaritmici di classe IA e III, antibiotici macrolidi, antimalarici, antistaminici, antidepressivi), causare ipokaliemia (es. taluni diuretici) o inibire il metabolismo epatico di risperidone.

Nei pazienti con demenza trattati con risperidone e furosemide in associazione si rileva una maggiore mortalità (vedere paragrafo 4.4).

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso del risperidone in donne in gravidanza.

Gli studi su animali non indicano effetti tossici diretti o indiretti sulla gravidanza e sullo sviluppo embrionale/fetale. Sono stati riscontrati effetti farmacologici sul parto e sullo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3), ma non si conoscono i potenziali rischi di tali effetti nell’uomo.

Dai dati ottenuti nell’uomo è noto che l’uso prolungato di farmaci antipsicotici fino al momento del parto può indurre disturbi extrapiramidali e sintomi da astinenza nel neonato. Il risperidone deve essere usato in gravidanza solo se è chiaramente indicato e dopo attenta valutazione clinica di rischi e benefici.

Allattamento

I dati su un numero limitato di donne hanno mostrato che il risperidone e il suo metabolita attivo sono escreti in piccolissime quantità nel latte materno. Al momento non sono noti effetti nocivi sul neonato. Il risperidone può aumentare la quantità di latte in seguito all’aumento dei livelli di prolattina. Deve essere valutato il beneficio dell’allattamento materno contro il rischio potenziale per il neonato.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Gli antipsicotici come il risperidone possono influenzare la capacità di reazione. Pertanto i pazienti devono essere avvisati di non guidare o usare macchinari finché non sia stata accertata la reazione individuale al risperidone.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemica organica e per frequenza.

Le frequenze sono riportate in ordine decrescente di gravità:

molto comune ≥1/10,

comune ≥1/100, <1/10,

non comune ≥1/1000, <1/100,

raro ≥1/10.000, <1/1000,

molto raro <1/10.000, incluse le reazioni isolate

Infezioni e infestazioni

Non comuni: riniti

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto rari: neutropenia e trombocitopenia

Patologie endocrine

Non comuni: aumento dei livelli di prolattina dose dipendente

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto rari: iperglicemia, peggioramento di diabete pre-esistente (vedere paragrafo 4.4)

Disturbi psichiatrici

Comuni: insonnia, agitazione, paura

Non comuni: diminuzione della concentrazione

Patologie del sistema nervoso

Comuni: cefalea, sedazione

Non comuni: tremore, bradicinesia, acatisia, vertigini

Patologie dell’occhio

Non comuni: visione offuscata

Patologie cardiache

Non comuni: tachicardia riflessa. Questo effetto indesiderato è stato segnalate con dosi iniziali elevate.

Molto rari: il risperidone può prolungare l’intervallo QT nell’ECG, non si possono escludere torsioni di punta. In questo caso, la terapia deve essere interrotta (vedere paragrafo 4.4), ipertensione

Patologie vascolari

Non comuni: ipotensione ortostatica

Rari: effetti indesiderati cerebrovascolari comprendenti ACV e TIA (vedere paragrafo 4.4).

Casi di tromboembolismo venoso, compresi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda, sono stati riportati con farmaci antipsicotici con frequenza non nota.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: ipersalivazione

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Patologie gastrointestinali

Non comuni: stipsi, dispepsia, nausea, dolore addominale

Molto rari: vomito

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comuni: eruzioni cutanee e altre reazioni da ipersensibilità

Molto rari: angioedema

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comuni: rigidità, distonia acuta

Patologie renali e urinarie

Molto rari: enuresi

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comuni: disfunzioni erettili, disturbi della eiaculazione, impotenza nell’uomo che in precedenza non presentava disturbi sessuali, disfunzione orgasmica

Rari: galattorea, ginecomastia, disturbi del ciclo mestruale e amenorrea

Molto rari: priapismo

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comuni: sonnolenza, affaticamento

Rari: aumento di peso (vedere paragrafo 4.4)

Molto rari: edema

Esami diagnostici

Molto rari: aumento dei livelli degli enzimi epatici.

In seguito all’uso a lungo termine di farmaci antipsicotici (mesi o anni) può verificarsi discinesia (specialmente discinesia tardiva) sia durante che dopo il trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.5).

Come per i neurolettici classici, sono stati osservati alcuni casi di intossicazione da acqua dovuti a polidipsia o alla sindrome causata da inadeguata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH). Inoltre, raramente sono stati osservati: convulsioni, peggioramento dello stato depressivo e disforia, alterata termoregolazione e sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4).

 

04.9 Sovradosaggio

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I sintomi osservati possono essere riconosciuti come un’accentuazione degli effetti farmacologici noti del risperidone, quali sonnolenza e sedazione, tachicardia, ipotensione ed effetti extrapiramidali.

I dati disponibili sembrano indicare un ampio margine di sicurezza. Sono stati riportati casi di incremento dell’intervallo QT in pazienti con sovradosaggio.

Non esiste un antidoto specifico per il risperidone. Pertanto, dovranno essere istituite appropriate misure di supporto.

Va tenuto presente che potrebbero essere coinvolti medicinali aggiuntivi.

In caso di sovradosaggio acuto, deve essere mantenuta la pervietà delle vie respiratorie e assicurata un’adeguata ossigenazione e ventilazione al paziente. Effettuare una lavanda gastrica (dopo intubazione, se il paziente si trova in stato di incoscienza) e somministrare carbone attivo e un lassativo osmotico (sodio solfato). I parametri cardiovascolari devono essere immediatamente monitorati. Allo scopo di diagnosticare eventuali aritmie, monitorare l’ECG del paziente. Ipotensione e collasso circolatorio devono essere trattati con appropriate misure, quali infusione endovenosa e/o simpaticomimetici. In caso di gravi sintomi extrapiramidali, devono essere somministrati anticolinergici. Fino a che il paziente non ha completamente recuperato si deve continuare un attento monitoraggio.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Antipsicotico

Codice ATC: N05A X08

Il risperidone è chimicamente un derivato del benzisossazolo e quindi non fa parte delle normali classi dei principi attivi antipsicotici. Il risperidone è un antagonista mono-aminergico. Mostra una elevata affinità per i recettori serotininergici 5-HT2 e per quelli dopaminergici D2. Il risperidone si lega ai recettori α1-adrenergici e, con minore affinità, a quelli H1-istaminergici e α2-adrenergici. Il risperidone non ha affinità per i recettori colinergici. Il risperidone è efficace sui sintomi positivi e sembra essere associato al possibile effetto sui sintomi negativi.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Il risperidone viene completamente assorbito dopo somministrazione orale. L’assorbimento non viene influenzato dall’assunzione di cibo e pertanto può essere assunto indipendentemente dai pasti.

Distribuzione

La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 1-2 ore.

Nella maggior parte dei pazienti, lo stato stazionario viene raggiunto in un giomo, mentre quello del 9-idrossi-risperidone viene raggiunto dopo 4-5 giorni. Alle dosi terapeutiche, la concentrazione plasmatica di risperidone aumenta in modo direttamente proporzionale alla dose. Il risperidone si distribuisce rapidamente e il volume di distribuzione è di 1-2 l/kg. Il risperidone si lega all’albumina e all’α1-glicoproteina acida nel plasma. Il legame di risperidone alle proteine plasmatiche è pari all’88%, mentre quello del 9-idrossi-risperidone pari al 77%.

Metabolismo

Il risperidone viene metabolizzato dal citocromo P450 2D6 in 9-idrossi-risperidone, il quale presenta un’attività farmacologica simile a quella del risperidone. Il risperidone e il 9-idrossi-risperidone insieme formano la frazione antipsicotica attiva. Il risperidone viene metabolizzato anche per N-dealchilazione.

Eliminazione

Dopo somministrazione orale nei pazienti psicotici, il risperidone viene eliminato con un tempo di dimezzamento di circa 3 ore. L’emivita del 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è di 24 ore per tutti i pazienti.

Una settimana dopo la somministrazione orale di risperidone, il 70% della dose viene eliminato con le urine e il 14% con le feci. Il 35-45% della dose nelle urine è costituita da risperidone e 9-idrossi-risperidone. La restante parte è rappresentata da metaboliti inattivi.

La clearance plasmatica dopo somministrazione orale della frazione attiva è di 100 ml/min.

Pazienti anziani/pazienti con insufficienza epatica e renale

Negli studi di farmacocinetica le concentrazioni plasmatiche di risperidone erano più elevate del normale e l’eliminazione era più lenta nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale.

Le concentrazioni plasmatiche erano normali nei pazienti con insufficienza epatica.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Studi convenzionali di farmacodinamica negli animali, di tossicità a dose ripetuta, di genotossicità e di cancerogenesi non hanno rivelato rischi per il paziente oltre a quelli già previsti sulla base del meccanismo d’azione farmacologico.

I modelli animali in vitro e in vivo mostrano che il risperidone a dosi elevate può provocare prolungamento dell’intervallo QT, effetto che è stato associato a un aumento del rischio teorico di torsioni di punta. Negli studi di riproduzione animale, le dosi farmacologicamente attive hanno rivelato tossicità nella madre, prolungamento del parto e aumento delle morti post-natali associate all’azione farmacodinamica. È stato dimostrato che gli effetti sullo sviluppo post-natale sono dovuti prevalentemente all’azione farmacodinamica sulle madri (es. sedazione e ridotta cura della prole). Questi effetti non sono rilevanti per la valutazione dei rischi potenziali nell’uomo.

Come conseguenza dell’azione antidopaminergica, il risperidone provoca iperprolattinemia e modificazioni funzionali indotte da prolattina negli animali da laboratorio.

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INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Risperidone Ranbaxy 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg compresse rivestite con film:

lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, cellulosa microcristallina (E460), sodio laurilsolfato, silice colloidale anidra, talco (E553b), magnesio stearato (E470b), ipromellosa (E464,), polietilenglicole, titanio diossido (E171).

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film:

giallo tramonto FCF (E110), giallo chinolina (E104).

Risperidone Ranbaxy 3 mg compresse rivestite con film

giallo chinolina (E104).

Risperidone Ranbaxy 4 mg compresse rivestite con film

giallo chinolina (E104), carminio d’indaco (E132.)

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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24 mesi.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore a 25°C.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Risperidone Ranbaxy 1 mg compresse rivestite con film: blister in Al/PVC/PVdC in astucci da 20 o 60 compresse.

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film: blister in Al/PVC/PVdC in astucci da 20 o 60 compresse.

Risperidone Ranbaxy 3 mg compresse rivestite con film: blister in Al/PVC/PVdC in astucci da 20 o 60 compresse.

Risperidone Ranbaxy 4 mg compresse rivestite con film: blister in Al/PVC/PVdC in astucci da 20 o 60 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

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06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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RANBAXY ITALIA S.p.A.

Piazza Filippo Meda, 3

20121 Milano

Italia

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Risperidone Ranbaxy 1 mg compresse rivestite con film – 20 cpr. AIC n. 038378016/M

Risperidone Ranbaxy 1 mg compresse rivestite con film – 60 cpr. AIC n. 038378028/M

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film – 20 cpr. AIC n. 038378030/M

Risperidone Ranbaxy 2 mg compresse rivestite con film – 60 cpr. AIC n. 038378042/M

Risperidone Ranbaxy 3 mg compresse rivestite con film – 20 cpr. AIC n. 038378055/M

Risperidone Ranbaxy 3 mg compresse rivestite con film – 60 cpr. AIC n. 038378067/M

Risperidone Ranbaxy 4 mg compresse rivestite con film – 20 cpr. AIC n. 038378079/M

Risperidone Ranbaxy 4 mg compresse rivestite con film – 60 cpr. AIC n. 038378081/M

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Maggio 2008

 

10.0 Data di revisione del testo

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Settembre 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Risperdal – 60 Cpr 2 mg Arancioni
  • Risperdal polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilas – im fl 50 mg+1 Sir 2 ml
  • Risperidone ahcl – compresse rivestite con film – 60 Cpr 4 mg
  • Risperidone aurobindo compresse rivestite con film – 60 Cpr 1 mg
  • Risperidone Aurobindo Pharma Italia 1 mg ml sol orale 1 fl – Gtt 100 ml
  • Risperidone mylan – 60 Cpr Riv 3 mg
  • Risperidone mylan generics – Os Gtt 100 ml
  • Risperidone Mylan Pharma 1 mg cp riv film 60 cp in blister – 60 Cpr Riv 1 mg
  • Risperidone ratiopharm compresse rivestite con film – 60 Cpr Riv 2 mg
  • Risperidone sandoz compresse rivestite con film – 60 Cpr Riv 1 mg
  • Risperidone sandoz gmbh – Gtt 100 ml
  • Risperidone teva – 60 Cpr Riv 2 mg

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