Gastrozepin: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Gastrozepin (Pirenzepina Dicloridrato): sicurezza e modo d’azione

Gastrozepin (Pirenzepina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Ulcera peptica, ulcera del moncone, gastroduodeniti anche su base iatrogena.

Gastrozepin: come funziona?

Ma come funziona Gastrozepin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Gastrozepin

La pirenzepina dicloridrato è un inibitore della secrezione acida gastrica ed esplica la sua azione mediante un meccanismo di antagonismo selettivo a livello dei recettori muscarinici ad alta affinità presenti nella mucosa gastrica.

Studi sulla secrezione gastrica basale e stimolata hanno confermato, anche nell’uomo, l’attività antisecretiva della pirenzepina dicloridrato somministrata per via orale e parenterale, già evidenziata nell’animale.

Dopo somministrazione protratta di pirenzepina dicloridrato a dosaggi terapeutici, non si sono verificate, di norma, alterazioni della funzionalità pancreatica, dell’apparato cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.


Gastrozepin: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Gastrozepin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Gastrozepin

Dopo somministrazione orale il 50% della quota assorbita si ritrova in circolo entro i primi 40 minuti; l’assorbimento orale è parziale e dipende dalle condizioni di ingestione: massimo a digiuno (25% circa della dose) minimo a stomaco pieno (10%); il picco plasmatico viene raggiunto tra la 2ª e la 3ª ora. Il tempo di emivita è di circa 11 ore ed è indipendente dalla via di somministrazione impiegata (orale, e.v., i.m.). La pirenzepina dicloridrato è legata alle proteine plasmatiche in bassa percentuale e in modo labile. Essa viene scarsamente metabolizzata: l’80-90% del farmaco viene eliminato in forma immodificata con le urine e con le feci, in quantità praticamente uguali. La somministrazione cronica non altera il profilo farmacocinetico della pirenzepina dicloridrato ed anche a dosaggi più elevati previsti in clinica è esclusa ogni possibilità di accumulo del farmaco.


Gastrozepin: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Gastrozepin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Gastrozepin è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Gastrozepin: dati sulla sicurezza

Le prove di tossicità acuta, subacuta e cronica, effettuate su diverse specie animali anche a dosi di pirenzepina largamente superiori a quelle terapeutiche, non hanno messo in evidenza alterazioni istologiche ed ematochimiche imputabili alla pirenzepina.

La DL50 per os nel topo e nel ratto è risultata rispettivamente di 3170(m) – 3701(f) mg/kg e 4901(m) – 4631(f) mg/kg.

Nel ratto e nel coniglio, non sono mai stati evidenziati effetti teratogeni, anche quando sono stati usati elevati dosaggi di pirenzepina dicloridrato.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Gastrozepin: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Gastrozepin

Gastrozepin: interazioni

Il trattamento concomitante con Gastrozepin e bloccanti dei recettori H2 comporta una riduzione più marcata della secrezione acida gastrica, particolarmente vantaggiosa nel caso di pazienti affetti dalla sindrome di Zollinger-Ellison.

L’assunzione contemporanea di Gastrozepin e di farmaci antiinfiammatori non modifica l’efficacia di questi ultimi, ma può anzi migliorarne la tollerabilità gastro-intestinale.


Gastrozepin: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Gastrozepin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

A dosi elevate possono verificarsi disturbi dell’accomodazione visiva. Di ciò devono essere informati coloro che si pongono alla guida di veicoli o usino macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco