Lederfolin compresse (Calcio Levofolinato): sicurezza e modo d’azione
Lederfolin compresse (Calcio Levofolinato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il Lederfolin trova utilità come antidoto di dosi eccessive di antagonisti dell’acido folico e per combattere gli effetti collaterali indotti da aminopterina (acido 4-aminopteroilglutammico) e da metotressato (acido 4- amino-N10-metil-pteroil-glutammico).
Il Lederfolin trova inoltre indicazione in tutte le forme anemiche da carenza di folati dovute ad aumentata ri – chiesta, ridotta utilizzazione, insufficiente apporto dietetico di folati.
Lederfolin compresse: come funziona?
Ma come funziona Lederfolin compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lederfolin compresse
Categoria farmacoterapeutica: sostanza disintossicante per trattamenti citostatici; Codice ATC: V03AF04.
Il calcio levo-folinato è il sale di calcio dell’acido 5-formil tetraidrofolico. E’ un metabolita attivo dell’acido folinico ed un coenzima essenziale per la sintesi degli acidi nucleici nella terapia citotossica.
L’acido levo-folinico svolge un ruolo importante nella sintesi purinica, pirimidinica ed è indispensabile alla sintesi di DNA specie a livello del tessuto emopoietico.
L’acido levo-folinico, infatti, è attivo in tutte le anemie dovute a carenza di folati.
Lederfolin compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lederfolin compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lederfolin compresse
Usando levo-folinato di calcio marcato C14 e H3 si sono avuti risultati corrispondenti a quelli ottenuti con il dosaggio microbiologico.
Infatti la somministrazione orale di Lederfolin (7,5 mg) è seguita da un rapido assorbimento, determinando uno spiccato aumento della folatemia dopo 60 minuti.
Dopo somministrazione i.m. di 7,5 mg il tempo di emivita come N5-formil-tetraidrofolico è di 45 minuti.
Il calcio levo-folinato è ben assorbito dopo somministrazione orale e intramuscolare e, a differenza dell’acido levo-folico, è rapidamente convertito nei folati biologicamente attivi. La somministrazione per via orale di dosi maggiori di 25 mg non è raccomandata, poiché l’assorbimento nel tratto digestivo del calcio levo-folinato è saturabile. Il folato è concentrato nel fegato e nel fluido cerebrospinale nonostante la distribuzione avvenga in tutti i tessuti del corpo.
I folati sono principalmente escreti nelle urine, con piccole quantità nelle feci. La somministrazione per via endovenosa di calcio levo-folinato dà luogo ad un picco di livelli plasmatici più alto rispetto alla somministrazione per via orale, ma il pool totale nel plasma di acido folinico più il suo metabolita (N5 metil- H4 folato) rimane invariata.
Lederfolin compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lederfolin compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lederfolin compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lederfolin compresse: dati sulla sicurezza
Per os la DL è superiore a 7.000 mg/kg nel topo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lederfolin compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lederfolin compresse
Lederfolin compresse: interazioni
Note interazioni del calcio levo-folinato con le fluoropirimidine, con il metotressato ed altri anti-folici. Quando il calcio levo-folinato è somministrato assieme ad antagonisti dell’acido folico (come cotrimoxazolo, pirimetamina) l’efficacia degli antagonisti dell’acido folico può risultare sia ridotta che completamente neutralizzata.
Il calcio levo-folinato può diminuire gli effetti di sostanze antiepilettiche: fenobarbital, primidone, fenitoina e succinimide e può aumentare la frequenza di crisi epilettiche (una diminuzione dei livelli plasmatici dei farmaci anticonvulsivanti induttori enzimatici può essere osservata a causa dell’aumentato metabolismo epatico poiché i folati sono uno dei cofattori) (vedere 4.4 e 4.8).
Come per le altre sostanze contenenti calcio il trattamento in concomitanza con ceftriaxone è controindicato nei neonati (?28 giorni di età), anche in caso di utilizzo di linee di infusione separate (rischio fatale di precipitazione del sale di ceftriaxone-calcio nel flusso sanguigno del neonato, vedere paragrafo 4.8).
In pazienti di età superiori a 28 giorni ( inclusi gli adulti) il ceftriaxone non deve essere somministrato in concomitanza con soluzioni endovenose contenenti calcio incluso Lederfolin attraverso la stessa linea di infusione (es. attraverso un connettore a Y).
In caso di utilizzo della stessa linea per somministrazioni sequenziali, la linea deve essere lavata con un liquido compatibile tra le infusioni.
Lederfolin compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lederfolin compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non ci sono evidenze che il calcio levo-folinato abbia un effetto sulla capacità di guidare veicoli o sull’ uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco