Lenidolor (Acido Meclofenamico): sicurezza e modo d’azione
Lenidolor (Acido Meclofenamico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sindromi dolorose lievi e moderate. Dismenorrea primaria. Trattamento delle forme acute e croniche di artrite reumatoide. Osteoartrosi.
Lenidolor: come funziona?
Ma come funziona Lenidolor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lenidolor
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori ed antireumatici
Codice ATC: M01AG04>
L’acido meclofenamico è un composto dotato di notevole attività analgesica, antinfiammatoria, ed antipiretica. Come per gli altri farmaci antinfiammatori, non si conosce esattamente il suo meccanismo d’azione. Gli studi sugli animali hanno escluso che la sua azione terapeutica sia mediata da una stimolazione dell’asse ipofisi-surrene.
L’acido meclofenamico inibisce la sintesi delle prostaglandine e compete con queste sui recettori, inibisce inoltre la conversione dell’acido arachidonico secondo la via lipoossigenasica. Pertanto tali proprietà possono essere responsabili della sua spiccata attività antalgica ed antiinfiammatoria. A differenza dell’acido acetilsalicilico e di molti altri antiinfiammatori non steroidei, l’acido meclofenamico non riduce l’aggregazione piastrinica e non prolunga il tempo di emorragia.
Lenidolor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lenidolor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lenidolor
La farmacocinetica e il metabolismo sono stati studiati nel ratto, nella scimmia, nel cane e nell’uomo, somministrando per via orale, rettale o parenterale il farmaco. Dopo una singola dose orale in capsule nell’uomo i livelli plasmatici massimali si raggiungono in 0,5-1 ora, con emivita plasmatica di 2 ore. Con la formulazione in gocce di acido meclofenamico livelli massimali vengono raggiunti più rapidamente. I livelli plasmatici sono proporzionali alla dose. Non c’è evidenza di accumulo del farmaco. Dopo somministrazione rettale di acido meclofenamico l’assorbimento è più lento e graduale, con un picco massimo alla seconda ora e con un’emivita plasmatica apparente di 4 ore, cosicché il tempo di permanenza plasmatica dell’acido meclofenamico somministrato per via rettale è superiore a quello del sale sodico somministrato per via orale. L’escrezione avviene per 2/3 nelle urine e per 1/3 nelle feci. Nelle urine il farmaco viene escreto per la massima parte metabolizzato e i metaboliti coniugati con l’acido glucuronico.
Lenidolor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lenidolor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lenidolor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lenidolor: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità acuta del sale sodico dell’acido meclofenamico hanno dimostrato una DL50 per via orale di 355 mg/kg nel topo e 126 mg/kg nel ratto e per via intraperitoneale 69 mg/kg nel topo e 74-95 mg/kg nel ratto.
La DL50 dell’acido meclofenamico libero è risultata per via rettale di 210 mg/kg nel ratto e di 412 mg/kg nel coniglio e per via intraperitoneale di 309-339 mg/kg nel topo e di 135-166 mg/kg nel ratto. La somministrazione cronica del farmaco per via orale nel ratto e nel cane (per 12 mesi) ha evidenziato sintomi di tossicità soltanto a carico dell’apparato gastroenterico con l’insorgenza, alle dosi più elevate, di lesioni erosive e ulcera della mucosa soprattutto a livello dell’intestino. Nelle prove comparative di ulcerogenicità eseguite nel ratto, il margine di sicurezza del farmaco è risultato superiore a quello degli altri antiinfiammatori non steroidei di riferimento. Come altri farmaci antiinfiammatori non steroidei l’acido meclofenamico in studi di riproduzione su roditori ha determinato fetotossicità con lievi malformazioni scheletriche. L’acido meclofenamico non è risultato mutageno. Nel ratto non ha rivelato segni di cancerogenicità. Studi con somministrazioni ripetute di acido meclofenamico per via rettale nel cane e per via congiuntivale nel coniglio hanno confermato la buona tollerabilità a livello locale.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere sezione 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lenidolor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lenidolor
Lenidolor: interazioni
Si dovrà escludere l’impiego contemporaneo di acido acetilsalicilico o altro antiinfiammatorio non steroideo per evitare sia la riduzione dei livelli ematici di acido meclofenamico sia il maggior rischio di disturbi gastrointestinali. L’uso concomitante di antiacidi non interferisce con l’assorbimento dell’acido meclofenamico.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste alterazioni devono essere considerate in pazienti che assumono LENIDOLOR in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Lenidolor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lenidolor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati riportati effetti negativi sulla capacità di guidare né sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco