Naflox (Norfloxacina): sicurezza e modo d’azione
Naflox (Norfloxacina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Naflox collirio è indicato per il trattamento di infezioni superficiali dell’occhio e dei suoi annessi, causate da batteri patogeni sensibili alla norfloxacina.
Naflox: come funziona?
Ma come funziona Naflox? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Naflox
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici antimicrobici; Codice ATC: S01AX12
Naflox collirio (Norfloxacina) è una soluzione sterile allo 0,3% di norfloxacina per uso topico oculare. La norfloxacina è un fluorochinolone sintetico, agente antibatterico ad ampio spettro, con attività contro microorganismi aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, incluso lo Pseudomonas aeruginosa gentamicino-resistente. Questo spettro include la maggior parte dei microorganismi che sono probabilmente coinvolti nelle infezioni superficiali dell’occhio e dei suoi annessi.
– Microbiologia
La norfloxacina possiede attività in vitro contro un ampio spettro di batteri aerobi Gram- positivi e Gram-negativi ed anaerobi facoltativi. L’atomo di fluoro in posizione 6 fornisce un aumento di potenza contro i microorganismi Gram-negativi e l’anello piperazinico in posizione 7 è responsabile dell’attività anti-Pseudomonas. La norfloxacina inibisce la sintesi batterica dell’acido desossiribonucleico ed è battericida. Nelle cellule dell’E. coli, a livello molecolare, vengono attribuiti alla Norfloxacina tre eventi specifici: (1) Inibizione delle reazioni di superavvolgimento ("supercoiling") del DNA ATP-dipendente, catalizzate dalla DNA-girasi; (2) inibizione della distensione del DNA superavvolto ("supercoiled DNA"); (3) induzione della rottura del doppio filamento del DNA. Il verificarsi di una resistenza alla norfloxacina dovuta a mutazione spontanea è un evento raro (range 10 elevato alla meno 9
– 10 elevato alla meno 12). In genere la norfloxacina non possiede resistenza crociata con agenti antibatterici non correlati strutturalmente. Pertanto, la norfloxacina ha generalmente dimostrato di essere attiva contro microorganismi indicati come resistenti agli aminoglicosidi (inclusa gentamicina), alle penicilline, cefalosporine, tetracicline, macrolidi e sulfonamidi
(incluse associazioni come il cotrimossazolo). Inoltre, a motivo della sua struttura specifica, la norfloxacina è generalmente attiva contro microorganismi che sono resistenti ad altri acidi organici, come gli acidi nalidixico, oxolinico e pipemidico, cinoxacina e flumechina.
Microorganismi resistenti alla norfloxacina in vitro sono anche resistenti a questi acidi organici. Altri studi suggeriscono che i microorganismi resistenti alla norfloxacina sono anche in genere resistenti alle pefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, enoxacina ed amifloxacina. Studi in vitro hanno dimostrato la sensibilità dei seguenti microorganismi aerobi ed anaerobi facoltativi (i microorganismi con l’asterisco rappresentano quelli più frequentemente coinvolti nelle infezioni superficiali dell’occhio e dei suoi annessi).
Batteri Gram-positivi:
*Staphylococcus aureus (ceppi penicillinasi produttori, non penicillinasi-produttori e meticillinoresistenti), *Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus,
*Streptococcus sp. gruppo A e B, Streptococcus faecalis (enterococcus), *Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Micrococcus species.
Batteri Gram-negativi:
Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas species, Alcaligenes species, Campylobacter species, Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Flavobacterium species, Hafnia alvei, *Haemophilus influenzae,
H. aegyptius (Koch-Weeks Bacillus), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella rhinoscleromatis, *Moraxella species, Morganella morganii, *Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, *Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.
La Norfloxacina non è attiva contro gli anaerobi obbligati.
Naflox: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Naflox, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Naflox
Nel liquido lacrimale e nell’umore acqueo dell’occhio di coniglio è stata ottenuta una correlazione di penetrazione della dose dopo una singola instillazione di norfloxacina allo 0,15%; 0,25%; 0,3%; 1%; e 2%. Nel liquido lacrimale o nell’umore acqueo di conigli non è stato riscontrato nessun accumulo del farmaco dopo instillazioni multiple di norfloxacina allo 0,3%. Le concentrazioni di norfloxacina nell’umore acqueo furono più elevate dopo instillazione di norfloxacina allo 0,3% in occhi di conigli privi di epitelio corneale che in quelli in cui l’epitelio corneale era intatto. In occhi di coniglio sottoposti ad ulcerazione corneale sperimentale, l’instillazione di norfloxacina produsse effetti benefici superiori a quelli di altri agenti batterici quando i microorganismi infettanti erano lo Pseudomonas aeruginosa e lo Staphylococcus aureus. Per la norfloxacina, con l’ultimo microorganismo è stata osservata una correlazione dose-risposta.
In numerosi studi su animali e sull’uomo viene riportato che in uno o due giorni, dopo alcune instillazioni, la concentrazione raggiunta dai fluorochinoloni e dalla norfloxacina in particolare, nella cornea, nella sclera e nell’umor aqueo, tende a divenire abbastanza omogenea e adeguata per assicurare concentrazioni terapeutiche per il trattamento di cheratiti batteriche e infezioni della camera anteriore.
Naflox: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Naflox agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Naflox è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Naflox: dati sulla sicurezza
L’instillazione oculare giornaliera di una formulazione all’1% di norfloxacina a cani fino a 1 mese ed a conigli fino a 3 mesi non ha fornito prove di tossicità o irritazione oculare correlate al farmaco.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Naflox: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Naflox
Naflox: interazioni
Non note.
Naflox: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Naflox: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sostanza non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
Possibili effetti collaterali, come il transitorio bruciore o dolore puntorio, possono interferire con la capacità di alcuni pazienti di guidare e/o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco