Sosefen gocce orali, soluzione (Ketotifene Fumarato Acido): sicurezza e modo d’azione
Sosefen gocce orali, soluzione (Ketotifene Fumarato Acido) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico della rinite allergica.
Sosefen gocce orali, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Sosefen gocce orali, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sosefen gocce orali, soluzione
Categoria farmacoterapeutico: antiallergici, antistaminici- codice ATC: R06AX17
SOSEFEN è un antistaminico che inibisce in modo non competitivo i recettori istaminici H1. SOSEFEN ha anche un’attività stabilizzante i mastociti e di inibizione del rilascio di mediatori chimici dai mastociti coinvolti nelle reazioni di ipersensibilità. Diminuisce l’attivazione degli eosinofili ed il loro flusso nella sede d’infiammazione.
Sosefen gocce orali, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sosefen gocce orali, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sosefen gocce orali, soluzione
Dopo somministrazione orale l’assorbimento del Ketotifene è praticamente completo. Tuttavia la sua biodisponibilità è di circa il 50% a causa dell’ effetto di primo passaggio epatico. La biodisponibilità del farmaco non è influenzata dalla presenza di cibo.
La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del Ketotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2-4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore (intorno alle 2 ore) se somministrato come sciroppo. Nel bambino il picco di massima concentrazione si raggiunge in 1-2 ore. Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3-6 ore.
L’insorgenza dell’effetto terapeutico di profilassi varia da 4 a 12 settimane. Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%.
L’eliminazione del Ketotifene è bifasica, con una emivita breve di 3-5 ore e una più lunga di circa 21 ore. Il Ketotifene è metabolizzato dal fegato con processi di glucuroconiugazione (principale metabolica inattivo è il Ketotifene –N-glucuronide) e demetilazione (metabolica attivo nor-ketotifene).
Il 60-70% della dose è eliminata attraverso il rene , prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi, entro le 48 ore.
Dal 30 al 40% della dose è eliminata con le feci. La clearance totale è di circa 3.61 L/hr/kg.
Nei bambini il meccanismo del metabolismo è identico a quello degli adulti, presentano tuttavia una clearance superiore e quindi la posologia del Ketotifene consigliata pei i bambini di età superiore ai tre anni è la stessa di quella proposta per gli adulti.
Sosefen gocce orali, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sosefen gocce orali, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sosefen gocce orali, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sosefen gocce orali, soluzione: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
Negli studi di tossicità acuta del Ketotifene nel topo, ratto e coniglio la DL 50 per somministrazione orale è risultata > 300 mg/Kg e compresa tra 5 e 20 mg/Kg dopo somministrazione e.v.. Gli eventi avversi indotti in seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed eccitazione motoria seguite da spasmi e sonnolenza. I sintomi tossici si manifestano rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non c’è alcuna evidenza di effetti cumulativi o ritardati.
Mutagenesi
Il Ketotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di potenziale genotossico in vitro, come dimostrato nel test di mutazione genica nella Salmonella typhimurium, nel test dell’aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79, o nel test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di ratto. Nessuna attività clastogenica è stata osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo osseo nell’hamster cinese, test del micronucleo nel topo). Allo stesso modo, nessun effetto mutageno è stato evidenziato nelle cellule germinali di topo maschio nel test del dominante letale.
Cancerogenesi
Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24 mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/Kg/die di Ketotifene non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenico. Nessuna evidenza di effetti tumorigeni si è verificata nel topo trattato fino a 88 mg/Kg per 74 settimane.
Tossicità riproduttiva
Nessun potenziale embriotossico o teratogeno dovuto a Ketotifene si è
manifestato nel ratto o nel coniglio. Nel ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un ciclo spermatogenico completo) prima dell’accoppiamento, la dose tollerata di 10 mg/Kg/die non ha influenzato la fertilità.
Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale, la gravidanza, l’allattamento della nidiata non sono stati influenzati dal trattamento con Ketotifene a dosi orali fino a 50 mg/Kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le femmine gravide sia stata osservata a dosi ? 10 mg/Kg. Solo a queste dosi si sono riscontrate diminuzioni nella sopravvivenza di nati e nell’incremento del peso corporeo durante i primi giorni dello sviluppo post-natale alla dose più alta di 50 mg/Kg/die. Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è stata osservata nella fase perinatale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sosefen gocce orali, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sosefen gocce orali, soluzione
Sosefen gocce orali, soluzione: interazioni
Sosefen può potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici, degli antistaminici , dell’alcool e degli anticoagulanti.
In pazienti che assumono SOSEFEN in concomitanza con farmaci antidiabetici orali si può verificare trombocitopenia .
L’assunzione simultanea di questi farmaci dovrebbe essere pertanto evitata.
Il Ketotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori, pertanto occorre ridurre la frequenza d’uso di questi ultimi qualora vengano somministrati contemporaneamente a SOSEFEN.
Sosefen gocce orali, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sosefen gocce orali, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nei primi giorni di trattamento con SOSEFEN, la prontezza di riflessi dei pazienti può risultare diminuita, per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco