Stamicis 1 mg (Tetrakis Cu Tetrafluoroborato): sicurezza e modo d’azione
Stamicis 1 mg (Tetrakis Cu Tetrafluoroborato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
Dopo la ricostituzione con sodio pertecnetato (99mTc) in soluzione per iniezione, si ottiene una soluzione di tecnezio (99mTc) sestamibi indicata per:
Scintigrafia miocardica perfusoria
Rilevazione e localizzazione delle patologie delle arterie coronarie e infarto miocardico.
Valutazione della funzione ventricolare globale
Tecnica di primo passaggio per la determinazione della frazione di eiezione e/o ECG triggered, gated SPECT (acquisizione tomografica delle immagini sincronizzata con l’elettrocardiogramma) per la valutazione della frazione di eiezione ventricolare sinistra, dei volumi e del movimento regionale delle pareti.
Scintimammografia per la rilevazione di sospetto carcinoma mammario
Rilevazione di sospetto carcinoma mammario in caso di mammografia dubbia, inadatta o imprecisa.
Localizzazione di tessuto paratiroideo iperfunzionante in pazienti con iperparatiroidismo ricorrente o persistente, nonché in pazienti in attesa di sottoporsi a intervento chirurgico delle ghiandole paratiroidi.
Stamicis 1 mg: come funziona?
Ma come funziona Stamicis 1 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Stamicis 1 mg
Categoria farmacoterapeutica: radiofarmaci per uso diagnostico, composti di tecnezio (99mTc)
Codice ATC: V09GA01
Non sono previsti effetti farmacodinamici in seguito alla somministrazione del tecnezio (99mTc) sestamibi.
Dopo la ricostituzione con il sodio pertecnetato (99mTc) in soluzione per iniezioni, si forma il seguente complesso tecnezio (99mTc) sestamibi:
| (99mTc) (MIBI)6 | Dove: MIBI = 2-metossi-isobutil-isonitrile |
Se somministrato nelle normali attività e nel modo abituale, il tecnezio (99mTc) sestamibi non produce effetti farmacodinamici rilevabili clinicamente.
L’assorbimento del tecnezio (99mTc) sestamibi da parte dei tessuti dipende principalmente dalla vascolarizzazione che generalmente aumenta nei tessuti tumorali. A causa della sua lipofilia e della carica positiva, il complesso del tecnezio (99mTc) sestamibi attraversa la membrana cellulare e si concentra nella zona della cella con maggiore carica negativa, vale a dire i mitocondri.
Acquisizione dell’immagine cardiaca
Il tecnezio (99mTc) sestamibi si lega alla membrana mitocondriale e un potenziale di membrana mitocondriale intatto è importante per il legame intracellulare.
L’assorbimento del tecnezio (99mTc) sestamibi nel miocardio è proporzionale al flusso ematico, entro i limiti del flusso fisiologico. Il tasso di assorbimento passivo è determinato dalla permeabilità della membrana da parte del farmaco e dalla superficie dei letti vascolari a cui è esposto. Poiché il tracciante radioattivo entra nella cellula per diffusione, in caso di portata elevata (> 2,0 ml/g/min) il flusso ematico sarà sottostimato.
Nei casi di variazione del flusso coronarico da 0,52 a 3,19 ml/g/min, l’estrazione miocardica del tecnezio (99mTc) sestamibi ha raggiunto una media di 0,38 ± 0,09. Il tecnezio (99mTc) sestamibi viene rapidamente distribuito dal sangue nei tessuti. Cinque minuti dopo l’iniezione soltanto l’8 per cento dell’attività iniettata rimane ancora in circolo.
Nel tempo la ridistribuzione del tecnezio (99mTc) sestamibi è minima. Questo può influire sulla rilevazione delle lesioni in quanto l’eliminazione differenziale tra il miocardio normale e il miocardio ischemico con il tempo può risultare in una riduzione della dimensione o della gravità del difetto.
Acquisizione delle immagini del seno
È stato dimostrato che la concentrazione cellulare del tecnezio (99mTc) sestamibi aumenta nel tessuto tumorale della mammella probabilmente a causa dell’elevato contenuto di mitocondri presenti nelle cellule tumorali e dell’elevato potenziale delle cellule tumorali nella membrana.
Parecchi studi in vitro hanno dimostrato che il tecnezio (99mTc) sestamibi è un substrato della P-glicoproteina. È stata stabilita una correlazione diretta tra l’espressione della P-glicoproteina e l’eliminazione del tecnezio (99mTc) sestamibi dai tumori. La sovraespressione cellulare della P-glicoproteina potrebbe produrre immagini di tumori false negative, in particolare per i tumori di diametro superiore a 1 cm.
Acquisizione delle immagini della paratiroide
Nell’adenoma delle ghiandole paratiroidi il flusso sanguigno e il numero di mitocondri risultano aumentati.
Questa situazione può spiegare l’elevato assorbimento e captazione del tecnezio (99mTc) sestamibi nell’adenoma paratiroideo.
La localizzazione del tecnezio (99mTc) sestamibi sembra dipendere dal flusso ematico verso i tessuti, dalla concentrazione di tecnezio (99mTc) sestamibi presente nei tessuti e dalle dimensioni dell’adenoma paratiroideo.
Stamicis 1 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Stamicis 1 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Stamicis 1 mg
Il tecnezio (99mTc) sestamibi è un complesso cationico che si accumula nei tessuti vitali del miocardio in proporzione al flusso ematico coronarico della regione.
Dal sangue, il tecnezio (99mTc) sestamibi viene rapidamente distribuito nei tessuti: 5 minuti dopo l’iniezione soltanto l’8% della dose iniettata rimane ancora in circolo.
Assorbimento miocardico
L’assorbimento miocardico che dipende dal flusso coronarico è pari all’ 1,5% della dose iniettata sotto stress e all’ 1,2% della dose somministrata a riposo. Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che l’assorbimento non dipende dalla capacità funzionale della pompa sodio-potassio. Le cellule danneggiate in modo irreversibile tuttavia non assorbono il tecnezio (99mTc) sestamibi. Il livello di estrazione miocardica è ridotto dall’ipossia.
Nel cane la clearance della frazione miocardica è minima e la ridistribuzione è insignificante per almeno 4ore dall’ischemia indotta. Dal sangue il tecnezio (99mTc) sestamibi viene rapidamente distribuito nei tessuti: 5 minuti dopo l’iniezione soltanto l’8% della dose iniettata rimane ancora in circolo.
Tuttavia, alcuni studi clinici e sperimentali indicano una ridistribuzione in aree gravemente ischemiche. Non è stata stabilita una potenziale influenza sulla qualità diagnostica del test.
Scintimammografia
Il tecnezio (99mTc) sestamibi si accumula in vari neoplasmi e in modo più marcato nei mitocondri. Il suo assorbimento è collegato all’aumento del metabolismo energetico e alla proliferazione cellulare. L’accumulo cellulare si riduce in caso di sovraespressione delle proteine resistenti alle terapie multifarmaco.
Acquisizione delle immagini del tessuto paratiroide iperfunzionante
Il tecnezio (99mTc) sestamibi si localizza sia nel tessuto paratiroideo sia nel tessuto tiroideo funzionante ma di solito viene eliminato dal tessuto tiroideo normale più rapidamente che dal tessuto paratiroideo anomalo.
Eliminazione
La principale via metabolica per la clearance del tecnezio (99mTc) sestamibi è costituita dal sistema epatobiliare. L’attività proveniente dalla cistifellea è visibile nell’intestino nell’arco di un’ora dall’iniezione. Il 27% circa della dose iniettata viene eliminata per via renale a distanza di 24 ore e il 33% circa della dose iniettata viene eliminata attraverso le feci nell’arco di 48 ore.
Emivita
Il T%2 biologico nel miocardio è di circa 7 ore a riposo e sotto stress. Il T%2 effettivo (che comprende l’emivita biologica e fisica) è di circa 3 ore.
Stamicis 1 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Stamicis 1 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Stamicis 1 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Stamicis 1 mg: dati sulla sicurezza
Negli studi di tossicità endovenosa acuta condotti su topi, ratti e cani, la dose più bassa del kit ricostituito che ha causato decessi è stata di 7 mg/kg (espressa come contenuto di Cu (MIBI)4 BF4) nelle femmine di ratto, corrispondente a 500 volte la dose massima per l’uomo (MHD) pari a 0,014 mg/per gli adulti ( 70 kg).
Non sono stati evidenziati effetti collegati al trattamento, né nei ratti né nei cani, dopo somministrazioni ripetute di dosi del kit ricostituito, pari rispettivamente a 0,42 mg/kg (30 volte la MHD) e a 0,07 mg/kg (5 volte la MHD) per un periodo di 28 giorni.
Non sono stati effettuati studi sulla tossicità riproduttiva.
Il Cu (MIBI)4 BF4 non ha evidenziato attività genotossica nei test di Ames, nei dosaggi CHO/HPRT e nel test di scambio di cromatidi fratelli.
In vitro, in concentrazioni citotossiche, si è osservato un aumento dell’aberrazione cromosomica nel dosaggio dei linfociti umani. Non si sono osservate attività genotossiche nel test del micronucleo condotto in vivo nel topo in dosi da 9 mg/kg.
Non sono stati condotti studi per la valutazione del potenziale cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Stamicis 1 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Stamicis 1 mg
Stamicis 1 mg: interazioni
A tutt’oggi non sono stati effettuati studi di interazione con altri farmaci.
I medicinali che influiscono sulla funzione del miocardio e/o sul flusso sanguigno possono determinare risultati falsi negativi nella diagnosi delle malattie delle arterie coronarie. Per tale ragione, l’assunzione concomitante di altri farmaci deve essere tenuta in considerazione nell’interpretazione dei risultati dell’esame scintigrafico.
Stamicis 1 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Stamicis 1 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
STAMICIS non influisce sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco