Veriquel 1 mg (Terlipressina Acetato): sicurezza e modo d’azione
Veriquel 1 mg (Terlipressina Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento delle varici esofagee sanguinanti.
Veriquel 1 mg: come funziona?
Ma come funziona Veriquel 1 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Veriquel 1 mg
Categoria farmacoterapeutica: preparazioni ormonali sistemiche, ormoni della neuroipofisi (lobo posteriore), vasopressina e analoghi
Codice ATC: H01BA04
La terlipressina inibisce l’ipertensione portale riducendo al tempo stesso la circolazione ematica nei vasi portali. La terlipressina contrae la muscolatura liscia dell’esofago, comprimendo di conseguenza le varici esofagee.
Il preormone inattivo della terlipressina rilascia lentamente lisina-vasopressina bioattiva. L’eliminazione metabolica è contemporanea, entro un periodo di 4-6 ore. Pertanto, le concentrazioni si mantengono costantemente al di sopra della dose efficace minima e al di sotto delle concentrazioni tossiche.
Gli effetti specifici della terlipressina sono valutati come segue: Apparato gastrointestinale
La terlipressina aumenta il tono delle cellule muscolari lisce vascolari ed extravascolari. L’aumento di resistenza vascolare arteriosa comporta la riduzione dell’ipervolemia splancnica. La riduzione dell’afflusso di sangue arterioso comporta la diminuzione della pressione nella circolazione portale. Allo stesso tempo, i muscoli intestinali si contraggono, aumentando la motilità intestinale. Anche la parete muscolare dell’esofago si contrae determinando la chiusura delle varici indotte sperimentalmente.
Reni
La terlipressina ha solo il 3% dell’effetto antidiuretico della vasopressina endogena. Questa attività residua non ha alcuna importanza clinica. La circolazione ematica renale non subisce effetti importanti in condizioni di normovolemia. Tuttavia, in condizioni di ipovolemia la circolazione ematica renale risulta aumentata.
Pressione arteriosa
La terlipressina induce un lento effetto emodinamico della durata di 2-4 ore. Si registrano lievi aumenti della pressione arteriosa sistolica e diastolica. In pazienti affetti da ipertensione renale e sclerosi generalizzata dei vasi sanguigni è stato osservato un aumento più intenso della pressione arteriosa.
Cuore
Nessuno studio ha segnalato effetti cardiotossici, nemmeno con dosaggio massimo di terlipressina. Gli effetti sul cuore, quali bradicardia, aritmia, insufficienza coronarica, sono probabilmente causati dalle azioni vasocostrittrici dirette o indirette della terlipressina.
Utero
La terlipressina provoca una diminuzione significativa del flusso ematico endometriale e miometriale.
Cute
L’effetto vasocostrittore della terlipressina provoca una diminuzione significativa della circolazione ematica cutanea. Tutti gli studi hanno riportato segni di evidente pallore sul volto e sul corpo.
In conclusione, le principali proprietà farmacologiche della terlipressina sono gli effetti emodinamici e gli effetti sulla muscolatura liscia. L’effetto di centralizzazione del sistema circolatorio in condizioni di ipovolemia è un effetto collaterale desiderato nei pazienti con varici esofagee sanguinanti.
Veriquel 1 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Veriquel 1 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Veriquel 1 mg
Dopo l’iniezione del bolo endovenoso, l’eliminazione di terlipressina segue la cinetica di secondo ordine. L’emivita plasmatica è stata calcolata in 8-12 minuti durante la fase di distribuzione (0-40 minuti) e 50-80 minuti durante la fase di eliminazione (40-180 minuti). Il rilascio di lisina-vasopressina viene mantenuto per almeno 180 minuti. A causa del distacco dei residui di glicina della terlipressina, la lisina-vasopressina viene rilasciata lentamente e raggiunge le concentrazioni massime a distanza di 120 minuti. L’urina contiene solo l’1% della terlipressina iniettata, percentuale che indica il metabolismo quasi completo da parte dell’endopeptidasi e dell’esopeptidasi del fegato e dei reni.
Veriquel 1 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Veriquel 1 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Veriquel 1 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Veriquel 1 mg: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di tossicità a dose singola, tossicità a dosi ripetute e genotossicità. Alle dosi utilizzate per l’uomo, gli unici effetti osservati negli animali sono stati quelli attribuiti all’attività farmacologica della terlipressina.
Le reazioni avverse osservate negli studi condotti sugli animali con possibile rilevanza clinica sono le seguenti:
A causa dell’effetto farmacologico sui muscoli lisci Variquel può provocare l’aborto nel primo trimestre di gravidanza.
Uno studio embriofetale nei ratti ha dimostrato l’assenza di effetti avversi della terlipressina. Nei conigli si sono verificati aborti, probabilmente correlati alla tossicità materna ed erano presenti anomalie di ossificazione in un numero ridotto di feti e un unico caso isolato di palatoschisi.
Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con terlipressina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Veriquel 1 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Veriquel 1 mg
Veriquel 1 mg: interazioni
La terlipressina aumenta l’effetto ipotensivo dei ?-bloccanti non selettivi sulla vena porta. La riduzione della frequenza del battito cardiaco e della gittata cardiaca indotta dal trattamento può essere attribuita all’inibizione dell’attività reflessogena del cuore attraverso il nervo vago conseguente all’aumento della pressione arteriosa. Il trattamento concomitante con farmaci dal noto effetto bradicardico (ad es. propofol, sufentanil) può provocare bradicardia grave.
La terlipressina può provocare l’insorgenza di aritmie ventricolari, comprese ”Torsioni di punta” (vedere paragrafì 4.4 e 4.8). Pertanto, è necessario prestare la massima cautela nell’uso di terlipressina in pazienti con farmaci concomitanti che possono prolungare l’intervallo QT, come antiaritmici di classe IA e III, eritromicina, alcuni antistaminici e antidepressivi triciclici o farmaci che possono provocare ipopotassiemia o ipomagnesiemia (ad es. alcuni diuretici).
Veriquel 1 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Veriquel 1 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco