Emmarin (Mometasone Furoato Monoidrato): sicurezza e modo d’azione
Emmarin (Mometasone Furoato Monoidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
EMMARIN è indicato nei pazienti adulti e nei bambini dai 3 anni in su per il trattamento sintomatico dell’allergia stagionale o della rinite perenne.
EMMARIN è indicato nel trattamento dei polipi nasali in pazienti dai 18 anni di età in su.
Emmarin: come funziona?
Ma come funziona Emmarin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Emmarin
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti ed altre preparazioni nasali per uso topico – Corticosteroidi, codice ATC: R01AD09.
Meccanismo d’azione
Il mometasone furoato è un glucocorticoide ad indicazione topica con proprietà anti infiammatorie locali a dosi non attive a livello sistemico.
È probabile che il meccanismo principale alla base degli effetti antiallergici e antiinfiammatori del mometasone furoato sia la sua capacità di inibire il rilascio dei mediatori di reazioni allergiche. Il mometasone furoato inibisce significativamente il rilascio dei leucotrieni dai leucociti di pazienti allergici. Nelle colture cellulari, il mometasone furoato ha dimostrato una elevata potenza nell’inibire la sintesi e il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNF ; è anche un potente inibitore della sintesi di leucotrieni. Inoltre è un inibitore estremamente potente della produzione di citochine Th2, IL-4 e IL-5 da parte di cellule-T CD4+ umane.
Effetti farmacodinamici
Negli studi che utilizzano la tecnica dell’esposizione ad antigene in sede nasale, EMMARIN ha dimostrato un’attività antiinfiammatoria, sia nella fase precoce che in quella ritardata della risposta allergica. Tale effetto è stato dimostrato da una diminuzione (contro placebo) dell’attività dell’istamina e degli eosinofili, e dalla riduzione (contro i valori base) degli eosinofili, neutrofili e delle proteine di adesione cellulare epiteliali.
Nel 28% dei pazienti affetti da rinite allergica stagionale, EMMARIN ha dimostrato la comparsa di attività clinicamente rilevante entro 12 ore dalla prima dose. La mediana del tempo (50%) dell’insorgenza del sollievo dai sintomi era 35,9 ore.
Popolazione pediatrica
In uno studio clinico controllato verso placebo in pazienti pediatrici (n = 49/gruppo), trattati con EMMARIN 100 microgrammi al giorno per un anno, non si è osservata alcuna riduzione nella velocità di crescita.
Nella popolazione pediatrica di età compresa tra 3 e 5 anni, i dati disponibili sulla sicurezza e sull’efficacia di EMMARIN sono limitati e non può essere stabilito un appropriato range di dosaggio. In uno studio condotto in 48 bambini di età compresa tra 3 e 5 anni, trattati con mometasone furoato intranasale alla dose di 50, 100 o 200 µg /die per 14 giorni, non sono state riscontrate differenze significative rispetto al placebo nella variazione media del livello plasmatico di cortisolo in risposta al test di stimolazione con la tetracosactrina.
Emmarin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Emmarin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Emmarin
Assorbimento
Il mometasone furoato, somministrato come spray nasale acquoso, ha una biodisponibilità sistemica dell’1% nel plasma, utilizzando un saggio sensibile con limite più basso di quantificazione pari a 0,25 pg/ml.
Distribuzione
Non pertinente poiché mometasone è molto poco assorbito per via nasale
Biotrasformazione
La piccola quantità che può essere ingoiata e assorbita subisce un ampio metabolismo di primo passaggio epatico.
Eliminazione
Il mometasone furoato assorbito viene estensivamente matabolizzato e i metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile.
Emmarin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Emmarin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Emmarin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Emmarin: dati sulla sicurezza
Non è stato dimostrato alcun effetto tossicologico legato unicamente all’esposizione a mometasone furoato. Tutti gli effetti osservati sono tipici di questa classe di composti e sono correlati ad effetti farmacologici esagerati dei glucocorticoidi.
Studi preclinici dimostrano che il mometasone furoato è sprovvisto di attività androgena, antiandrogena, estrogenica o antiestrogenica ma, come altri glucocorticoidi, mostra una certa attività antiuterotrofica e ritarda la dilatazione vaginale in modelli animali ad elevati dosaggi per via orale di 56 mg/kg/die e 280 mg/kg/die.
Come altri glucocorticoidi, il mometasone furoato in vitro ha mostrato un potenziale clastogenico a concentrazioni elevate. Tuttavia, non ci si può aspettare alcun effetto mutageno ad appropriate dosi terapeutiche.
Negli studi sulla funzione riproduttiva, il mometasone furoato somministrato sottocute, alla dose di 15 microgrammi/kg ha prolungato la gestazione e ha causato un travaglio prolungato e
difficoltoso con una riduzione della sopravvivenza della prole, del peso corporeo o di un suo incremento. Non c’è stato alcun effetto sulla fertilità.
Come altri glucocorticoidi, il mometasone furoato è teratogeno in roditori e conigli. Gli effetti osservati sono stati ernia ombelicale nei ratti, palatoschisi nel topo e agenesia della colecisti, ernia ombelicale e zampe anteriori curve nei conigli. Inoltre, si sono verificati riduzione nell’incremento del peso della madre, effetti sulla crescita fetale (peso corporeo fetale più basso e/o ossificazione ritardata) in ratti, conigli e topi e ridotta sopravvivenza della prole nel topo.
La carcinogenicità potenziale del mometasone furoato per via inalatoria (aerosol con propellente tipo clorofluoro-carburo e surfattante) a concentrazioni da 0,25 a 2,0 microgrammi/l è stata valutata in studi della durata di 24 mesi nei topi e nei ratti. Sono stati osservati i tipici effetti correlati ai glucocorticoidi, incluse numerose lesioni non-neoplastiche. Non è stata rilevata alcuna relazione dose-risposta statisticamente significativa per nessuno dei tipi di tumore.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Emmarin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Emmarin
Emmarin: interazioni
(Per l’uso sistemico di corticosteroidi, vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
È stato condotto uno studio clinico di interazione con loratadina. Non sono state osservate interazioni.
Emmarin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Emmarin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non noti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco