Introduzione: Il lansoprazolo è un principio attivo ampiamente utilizzato nella terapia delle patologie gastriche legate all’iperacidità . Appartenente alla classe dei farmaci inibitori di pompa protonica (IPP), il lansoprazolo è impiegato per trattare condizioni come l’ulcera peptica, la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) e la sindrome di Zollinger-Ellison. In questo articolo, esamineremo in dettaglio la composizione chimica del lansoprazolo, il suo meccanismo d’azione, gli eccipienti presenti nella formulazione e le diverse formulazioni farmaceutiche disponibili.
Composizione Chimica del Lansoprazolo
Il lansoprazolo è un composto chimico con formula molecolare C16H14F3N3O2S. È una sostanza cristallina bianca o quasi bianca, solubile in acqua a pH neutro o alcalino. La sua struttura chimica contiene un anello benzimidazolico sostituito, che è essenziale per la sua attività farmacologica. Il lansoprazolo è un enantiomero, più precisamente la forma S-enantiomerica, che mostra una maggiore attività farmacologica rispetto alla sua controparte R-enantiomerica.
Il lansoprazolo è stabile in condizioni di pH acido, ma si trasforma rapidamente in una forma attiva in ambiente fortemente acido, come quello presente nelle cellule parietali dello stomaco. Questa trasformazione è cruciale per il suo meccanismo d’azione. La molecola del lansoprazolo contiene anche gruppi trifluorometilici e solfossido, che contribuiscono alla sua potenza e selettività come inibitore della pompa protonica.
Meccanismo d’Azione del Lansoprazolo
Il lansoprazolo agisce inibendo in modo specifico e dose-dipendente l’enzima H+/K+-ATPasi, noto anche come pompa protonica, presente sulla superficie delle cellule parietali dello stomaco. Questo enzima è responsabile della secrezione di acido cloridrico nello stomaco. Inibendo l’enzima, il lansoprazolo riduce la produzione di acido, alleviando così i sintomi associati all’iperacidità gastrica.
La forma attiva del lansoprazolo si lega covalentemente ai gruppi sulfidrilici dell’enzima H+/K+-ATPasi, portando a un’inibizione prolungata della secrezione acida. Questo effetto persiste fino alla sintesi di nuove pompe protoniche, motivo per cui il lansoprazolo non necessita di somministrazioni frequenti. Il farmaco inizia a esercitare il suo effetto entro un’ora dalla somministrazione e l’azione può durare fino a 24 ore.
Eccipienti Presenti nel Lansoprazolo
Gli eccipienti sono sostanze inerti aggiunte alla formulazione del lansoprazolo per conferire stabilità , migliorare l’assorbimento o facilitare la produzione del farmaco. Tra gli eccipienti comunemente utilizzati nel lansoprazolo troviamo l’amido di mais, il magnesio stearato e il talco. Questi componenti sono selezionati per garantire che il farmaco mantenga la sua efficacia durante la conservazione e l’uso.
Altri eccipienti possono includere polimeri come l’ipromellosa, che agisce come agente di rivestimento per proteggere il principio attivo dalle condizioni acide dello stomaco fino a quando non raggiunge l’intestino, dove viene assorbito. Coloranti e aromi possono essere aggiunti per migliorare l’aspetto e il gusto del farmaco, rendendo più agevole l’assunzione da parte dei pazienti.
Formulazioni Farmaceutiche di Lansoprazolo
Il lansoprazolo è disponibile in diverse formulazioni farmaceutiche, tra cui capsule a rilascio ritardato e granuli per sospensione orale. Le capsule a rilascio ritardato sono progettate per proteggere il principio attivo dall’ambiente acido dello stomaco, rilasciandolo solo una volta raggiunto l’intestino tenue. Questo assicura un’assorbimento ottimale e riduce il rischio di degradazione del farmaco.
I granuli per sospensione orale sono un’alternativa per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire le capsule. Questa formulazione può essere miscelata con acqua per creare una sospensione che può essere ingerita facilmente. Inoltre, il lansoprazolo è disponibile in formulazioni iniettabili per uso intravenoso in ambienti ospedalieri, dove è necessario un effetto rapido o quando la somministrazione orale non è possibile.
Conclusioni: Il lansoprazolo è un farmaco essenziale nel trattamento delle patologie gastriche legate all’eccesso di acido. La sua composizione chimica, il meccanismo d’azione mirato e le diverse formulazioni farmaceutiche lo rendono un’opzione terapeutica versatile e efficace. La comprensione degli eccipienti presenti e delle varie formulazioni disponibili è fondamentale per ottimizzare il trattamento e garantire la massima efficacia del farmaco.
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