Aerodiol (Estradiolo): sicurezza e modo d’azione
Aerodiol (Estradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia ormonale sostitutiva (TOS) per il trattamento dei sintomi da carenza di estrogeni nelle donne in post menopausa.
L’esperienza nel trattamento di donne di età superiore ai 65 anni è limitata.
Aerodiol: come funziona?
Ma come funziona Aerodiol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Aerodiol
Codice ATC: G03CA03.
ESTROGENI (Sistema genito-urinario e ormoni sessuali)
Il principio attivo, 17 ß – estradiolo sintetico, è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo endogeno umano. Sostituisce la perdita della produzione di estrogeni delle donne in menopausa e allevia i sintomi della menopausa.
Con AERODIOL è possibile attuare una estrogenoterapia pulsatile che permette di raggiungere livelli estrogenici plasmatici paragonabili a quelli tipici delle fasi follicolari del ciclo.
Durante il trattamento, grazie al meccanismo di azione, i valori minimi di FSH sono osservati 6-8 ore dopo ogni somministrazione e la riduzione persiste ancora alla somministrazione successiva.
Il sollievo dei sintomi postmenopausali è stato ottenuto durante le prime settimane di trattamento con AERODIOL.
Aerodiol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Aerodiol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Aerodiol
Con una dose di 300 mcg, viene osservata un’estradiolemia pari a 1000 pg/ml, dopo 10-30 minuti dalla somministrazione; la distribuzione del 17 b-estradiolo (E2) risulta rapida; il ritomo dei livelli plasmatici a valori pressoché di base avviene nelle 12 ore successive alla somministrazione.
La biodisponibilità assoluta dell’estradiolo per via nasale è del 25% circa ed è superiore a quella per via orale, dato che AERODIOL evita l’effetto di primo passaggio entero-epatico, contrariamente a quanto accade con gli estrogeni somministrati per via orale.
I livelli estrogenici plasmatici calcolati sull’area sotto la curva delle estradiolemie (AUC24h) sono proporzionali alla dose: la dose di 300 mcg, è vicina a quella ottenuta con altre vie di somministrazione (cerotto transdermico 50 mcg/die – compressa contenente 2 mg), ma con un profilo cinetico diverso (pulsatile).
Dagli studi clinici non è emerso alcun caso di mancato assorbimento.
Il rapporto E1 (estrone) /E2 risulta pari a 1. E’ stata rilevata una riduzione del 20% della biodisponibilità dell’estradiolo in donne fumatrici (1 pacchetto/giomo).
Il consumo di sigarette poco prima della somministrazione di AERODIOL non modifica l’assorbimento nasale dell’estradiolo.
Aerodiol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Aerodiol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Aerodiol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Aerodiol: dati sulla sicurezza
Studi di tollerabilità locale su animali da laboratorio hanno dimostrato che la somministrazione nasale di estradiolo non danneggia la mucosa nasale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Aerodiol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Aerodiol
Aerodiol: interazioni
Associazioni che necessitano di precauzioni d’impiego
Induttori enzimatici:
Dopo somministrazione nasale, si evita l’effetto di primo passaggio nel fegato e, pertanto, gli estrogeni somministrati per via nasale come AERODIOL sono meno influenzati dagli induttori enzimatici rispetto agli ormoni somministrati per via orale.
Agenti antiretrovirali:
Il ritonavir e il nelfinavir, sebbene siano noti come forti inibitori enzimatici, presentano al contrario proprietà d’induzione quando usati in concomitanza con ormoni steroidei.
Preparati a base di erbe contenenti l’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono indurre il metabolismo di estrogeni.
Dal punto di vista clinico un aumentato metabolismo di estrogeni e progestinici può ridurre l’efficacia e comportare modificazioni nei cicli mestruali.
Corticosteroidi e agenti vasocostrittori somministrati per via nasale:
Non è stato studiato l’effetto della concomitante somministrazione di corticosteroidi e di agenti vasocostrittori somministrati per via nasale.
AERODIOL non deve essere somministrato immediatamente dopo la somministrazione di corticosteroidi o di vasocostrittori nasali.
Aerodiol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Aerodiol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco