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Aircort sospensione pressurizzata per inalazione (Budesonide): sicurezza e modo d’azione

Aircort sospensione pressurizzata per inalazione (Budesonide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento dell’asma bronchiale.

Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: come funziona?

Ma come funziona Aircort sospensione pressurizzata per inalazione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Aircort sospensione pressurizzata per inalazione

Categoria farmacoterapeutica: antiasmatici inalatori, glicocorticoidi : codice ATC: R03BA02. La budesonide è un glucocorticosteroide ad elevata attività antinfiammatoria locale.

Attività antinfiammatoria topica

L’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento dell’asma non è completamente noto. Sono probabilmente importanti attività antinfiammatorie quali l’inibizione del rilascio dei mediatori infiammatori e l’inibizione della risposta immunitaria mediata dalle citochine. La potenza intrinseca di budesonide, misurata come affinità nei confronti dei recettori per i glucocorticoidi, è di circa 15 volte più elevata, rispetto a quella di prednisolone.

Uno studio clinico condotto in pazienti asmatici, in cui la somministrazione di budesonide per via inalatoria è stata confrontata con quella per via orale, ha dimostrato un’evidenza di efficacia statisticamente significativa con la somministrazione per via inalatoria, ma non con la somministrazione per via orale, rispetto al placebo.

Pertanto, l’effetto terapeutico di dosi convenzionali di budesonide, somministrata per via inalatoria, può essere ampiamente attribuito all’azione locale nel tratto respiratorio.

Negli studi di provocazione, condotti negli animali e nei pazienti, budesonide ha dimostrato di possedere un effetto antianafilattico ed antinfiammatorio, rappresentato dalla riduzione del grado di ostruzione bronchiale nella risposta allergica immediata e tardiva.

Reattività delle vie respiratorie

Nei pazienti iper-reattivi, budesonide ha dimostrato di ridurre la reattività delle vie aeree allo stimolo diretto ed indiretto.

Sicurezza clinica Popolazione pediatrica

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Sono stati eseguiti esami con lampada a fessura in 157 bambini (5-16 anni), trattati con una dose media giornaliera di 504 mg per 3-6 anni. I risultati sono stati confrontati con 111 bambini asmatici di pari età.

Budesonide per via inalatoria non era associata ad un aumento dell’incidenza di cataratta subcapsulare posteriore.

Attività dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene

Studi condotti con budesonide in volontari sani hanno dimostrato effetti dose-correlati sul cortisolo plasmatico ed urinario.

Il test dell’ACTH ha dimostrato che il trattamento con budesonide, ai dosaggi consigliati, produce effetti significativamente inferiori sulla funzione surrenalica rispetto a prednisolone 10 mg.


Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Aircort sospensione pressurizzata per inalazione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Aircort sospensione pressurizzata per inalazione

Assorbimento

Dopo inalazione attraverso contenitore sotto pressione circa il 10-15% della dose erogata si

deposita nei polmoni.

Dopo una inalazione orale di una dose unica di budesonide di 1 mg, la concentrazione plasmatica massima è di circa 2 nmol/l e viene raggiunta dopo circa 10 minuti. La biodisponibilità sistemica di budesonide, dopo inalazione attraverso contenitore sotto pressione è stata stimata pari a circa il 26% della dose erogata, con una proporzione di 2/5 rispetto al farmaco ingerito.

Distribuzione

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Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 l/Kg. Il legame alle proteine plasmatiche è pari, in media, a 85-90%.

Biotrasformazione

Budesonide al primo passaggio epatico viene rapidamente metabolizzata in elevata percentuale (circa 90%) in metabolici caratterizzati da una scarsa attività glucocorticosteroidea. I principali metabolici sono la 6beta-idrossibudesonide ed il 16alfa-idrossiprednisolone, la cui attività glucocorticosteroidea è inferiore all’1%, rispetto a quella di budesonide. Il metabolismo di

Eliminazione

I metabolici di budesonide sono escreti come tali o in forma coniugata, soprattutto per via renale. Nelle urine non si riscontra la presenza di budesonide immodificata. Budesonide ha una clearance sistemica elevata (all’incirca 1,2 l/min) e, dopo somministrazione per via e.v., l’emivita terminale è, in media, di 2-3 ore.

Linearità

Ai dosaggi rilevanti dal punto di vista clinico, i parametri cinetici di budesonide sono dose- dipendenti.

Popolazione pediatrica

Budesonide ha una clearance sistemica di circa 0,5 L / min nei bambini asmatici di 4-6 anni.

I bambini hanno, per kg di peso corporeo una clearance che è circa il 50% maggiore che negli adulti. L’emivita terminale di budesonide dopo inalazione è circa 2.3 ore nei bambini asmatici. Questa è circa la stessa degli adulti sani.


Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Aircort sospensione pressurizzata per inalazione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Aircort sospensione pressurizzata per inalazione è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: dati sulla sicurezza

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I risultati degli studi di tossicità acuta, sub-acuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide sono o meno gravi, o simili a quelli osservati dopo somministrazione da altri glucocorticosteroidi, ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfoidi e dei surreni.

Budesonide, valutata con sei differenti test, non ha dimostrato alcun effetto mutageno o clastogeno.

L’aumento di incidenza di gliomi cerebrali, riscontrato in uno studio di cancerogenesi condotto in ratti maschi, non ha trovato conferma in uno studio successivo nel quale l’incidenza dei gliomi osservata nei gruppi trattati con i farmaci attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) è risultata sovrapponibile a quella osservata nei gruppi di controllo. Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie primarie epatocellulari) che sono state confermate in un altro studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione ad effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.

L’esperienza clinica disponibile evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide, o altri glucocorticosteroidi, causano gliomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.

Gli studi condotti negli animali hanno evidenziato effetti teratogeni variabili in funzione della specie animale.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Aircort sospensione pressurizzata per inalazione

Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: interazioni

Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il passaggio all’impiego del solo AIRCORT per via inalatoria deve avvenire in modo graduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si associa AIRCORT e si riduce progressivamente la dose del corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente ad intervalli regolari. Ciò è necessario a causa del lento ripristino della funzionalità surrenalica compromessa dall’impiego prolungato del corticosteroide orale (vedì sezìone 4.2).

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Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci. Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il più lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide.

In base a un numero limitato di dati riguardanti questa interazione per dosi elevate di budesonide somministrate per via inalatoria, possono verificarsi aumenti notevoli dei livelli plasmatici (in media di quattro volte) in caso di somministrazione di itraconazolo, 200 mg una volta al giorno, in concomitanza con budesonide per via inalatoria (dose singola pari a 1000

µg).

Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche aumentate ed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non è stato osservato alcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitante di contraccettivi orali a basse dosi.

Dato che la funzione delle ghiandole surrenali può essere inibita, un test di stimolazione con

ACTH per diagnosticare un’eventuale insufficienza ipofisaria potrebbe fornire risultati falsati (valori bassi).

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Alle dosi raccomandate, cimetidina ha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.


Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Aircort sospensione pressurizzata per inalazione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

AIRCORT non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

2 Comments

  1. Buongiorno.Su consiglio di un otorino ho assunto per 4 giorno-2volte al giorno-Aircort,con risultato sorprendentemente positivo.Pero’ la notte del 4° giorno,mi sono svegliato in preda ad un grave stato di ansia.Ho smesso l’assunzione su consiglio del medico ed ora la mia rinite vasomotoria e’ ritornata e non mi da tregua.Che fare?

    Mi era capitato anche con un medicinale per curare l’ipertrofia prostatica.Grazie per eventuali vostri consigli.Renato

    Renato
    1. La prima cosa da fare a mio avviso è appurare se c’è un rapporto di causa-effetto fra l’assunzione del farmaco e la crisi di ansia. Visto che ha avuto due episodi di crisi di ansia con due farmaci completamente differenti, non è escluso che possa semplicemente trattarsi di una coincidenza.
      Magari avrebbe avuto le crisi di ansia anche senza assumere farmaci.
      Ne parli con il suo medico e forse potete provare a riprendere la terapia: se è stato il farmaco, alla ripresa della terapia si dovrebbe di nuovo manifestare l’effetto indesiderato.

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