Akineton (Biperidene Lattato): sicurezza e modo d’azione
Akineton (Biperidene Lattato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento coadiuvante di tutte le forme di parkinsonismo (morbo di Parkinson, sindrome parkinsoniana post-encefalitica, sindrome parkinsoniana arteriosclerotica, sindrome extrapiramidale da neurolettici), specie se gravi o in casi di urgenza.
Akineton: come funziona?
Ma come funziona Akineton? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Akineton
Categoria farmaco terapeutica: Antiparkinsoniani. Codice ATC: N04AA02. Il biperidene ha una spiccata azione anticolinergica centrale che si distingue nel suo meccanismo d’azione dagli altri farmaci antiparkinsoniani di sintesi.
Tale proprietà farmacologica trova utile applicazione in clinica nel risolvere specificatamente la rigidità muscolare conseguente a disregolazione del
Un effetto clinico favorevole lo si osserva anche sugli altri sintomi del morbo di Parkinson.
L’attività anticolinergica periferica è considerevolmente inferiore a quella dell’atropina, infatti l’impiego di biperidene si associa ad una scarsa incidenza di effetti secondari parasimpaticolitici.
A differenza della L-Dopa, biperidene, grazie al suo antagonismo per l’acetilcolina a livello centrale, esplica un’azione inibitrice molto pronunciata sugli effetti collaterali di tipo extrapiramidale determinati da terapie con psicofarmaci (specialmente neurolettici).
Akineton: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Akineton, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Akineton
La cinetica di biperidene dopo somministrazione per via endovenosa è la seguente: dopo un rapido declino delle concentrazioni ematiche (t½?=1,5±0,2 h), probabilmente legato all’elevato volume di distribuzione del farmaco, si osserva tra la 6ª e la 8ª ora una fase di eliminazione più lenta (t½?=24,3±3,9 h). L’emivita di questa fase è sovrapponibile a quella osservata dopo assunzione di una dose orale.
Biperidene possiede un elevato volume apparente di distribuzione (Varea=24±4,1 l/kg), indice di una marcata penetrazione tissutale, mentre l’elevata clearance (11,6±0,8 ml/min/kg) riflette l’estesa eliminazione per via metabolica dato che non si rileva biperidene immodificato nelle urine. Biperidene viene metabolizzato per idrossilazione.
L’identificazione dei singoli metaboliti evidenzia che in circa il 60% della dose somministrata viene idrossilato il solo anello biciclico eptenico, il restante 40% presenta un gruppo OH nella parte piperidinica della molecola.
Akineton: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Akineton agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Akineton è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Akineton: dati sulla sicurezza
Le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei comuni animali di laboratorio il biperidene è ben tollerato (DL50: ratto p.o. 713 mg/kg; cane
p.o. 308 mg/kg; ratto e.v. 43,04 mg/kg; cane e.v. 36,33 mg/kg, senza sostanziali differenze fra i due sessi).
Il biperidene è stato somministrato per via orale a cani Beagle a dosaggi di 6, 20, 63 e 200 mg/kg per un periodo di 6 mesi.
Nel ratto è stato somministrato in dosi orali di 30, 95 e 300 mg/kg per periodi di 9 e 15 mesi.
Durante tali periodi sono stati eseguiti periodicamente test clinici, esami del sangue e delle urine, e vari test biochimici nel siero.
Il biperidene è stato ben tollerato dal cane a dosaggi compresi tra 6 e 63 mg/kg.
La dose di 200 mg/kg aveva effetto letale dopo un periodo di somministrazione superiore alle 6 settimane.
Nei ratti trattati con dosaggi di 30 mg/kg non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Il tasso di mortalità dei ratti trattati con dosaggi di 95 e 300 mg/kg era più alto rispetto a quello dei controlli.
Gli esami macroscopici e microscopici degli organi dei cani Beagle e dei ratti non hanno evidenziato alterazioni attribuibili al farmaco.
In seguito a somministrazione orale del biperidene a ratte gravide (Donrew) e coniglie gravide (ICR-JCL) a dosaggi fino a 12 mg/kg, non si sono osservate malformazioni del feto correlabili al farmaco.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Akineton: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Akineton
Akineton: interazioni
La somministrazione di Akineton fiale in combinazione con altri farmaci psicotropi anticolinergici, farmaci antiparkinsoniani e antispastici può potenziare gli effetti collaterali centrali e periferici. La contemporanea assunzione di chinidina può potenziare l’effetto anticolinergico, specialmente per quanto riguarda la conduzione atrioventricolare cardiaca. La somministrazione simultanea di L-Dopa e Akineton fiale può accentuare la discinesia. I sintomi parkinsoniani in presenza di una discinesia tardiva sono talvolta così gravi da imporre la continuazione della terapia anticolinergica. I farmaci anticolinergici possono accentuare gli effetti collaterali della petidina sul sistema nervoso centrale.
L’azione della metoclopramide e di farmaci similari sul tratto gastrointestinale è antagonizzata da Akineton fiale.
Akineton: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Akineton: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In rapporto alla dose ed alla sensibilità individuale, Akineton fiale può interferire con la capacità di reazione (ad esempio guida di veicoli).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco