Alfospas (Tiropramide Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Alfospas (Tiropramide Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sindromi spastico-dolorose acute per esempio coliche epatobiliari, addominali di diversa natura, renali o ureterali.
Spasmi e dolori addominali originati da discinesie gastrointestinali, litiasi biliare, colecistite, aderenze post-operatorie.
Alfospas: come funziona?
Ma come funziona Alfospas? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Alfospas
Categoria farmacoterapeutica: antispastici sintetici, amidi con amine terziarie.
ATC: A03AC05
La tiropramide esercita un effetto regolatore sul tono della muscolatura liscia, associato ad un aumento intracellulare di AMP ciclico e ad un aumento della capacità di legare i Ca-ioni da parte dei microsomi del reticolo sarcoplasmatico. L’ azione della tiropramide è diretta sulle cellule muscolari liscie e non mediata tramite neurotrasmissione o neurotrasmettitori, sostanze colinergiche, adrenergiche, dopaminergiche e istaminosimili.
L’ attività regolatrice in senso antispastico è stata dimostrata in vitro su numerosi preparati ed organi isolati (stomaco, ileo, colon, utero, vena mesenterica, arteria caudale) e in vivo su diversi modelli (velocità di transito intestinale, contrazioni gastro-intestinali, motilità spontanea dello stomaco, tono dello sfintere pilorico, dello sfintere di Oddi, della vescica urinaria, contrazioni dell’utero di ratto).
Solo per dosi elevate, specialmente per via endovenosa, e maggiori di quelle attive in senso antispastico sui distretti gastrointestinale, biliare e genito-urinario, si notano fenomeni ipotensivi transitori, legati a una vasodilatazione periferica.
Non si rilevano effetti degni di nota sul sistema nervoso centrale o vegetativo. La tiropramide non esercita effetti analgesici diretti, antiinfiammatori, pro-antisecretivi.
Alfospas: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alfospas, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Alfospas
La farmacocinetica è stata studiata nel cane, nel ratto e nell’uomo con risultati concordanti, somministrando la tiropramide per via orale, rettale e venosa. I risultati qui riportati si riferiscono a quelli ottenuti negli studi sull’uomo, perchè più rilevanti sotto il profilo clinico.
Sono state studiate nell’uomo le vie endovenosa, intramuscolare, rettale e la via orale con le forme a pronto rilascio e a cessione regolata.
Dopo somministrazione endovenosa di tiropramide essa scompare dal plasma, secondo una cinetica non lineare, con un t1/2 di eliminazione di 2-3 ore.
Dopo somministrazione orale della forma a pronto rilascio il picco plasmatico è osservato circa 1 ora dopo la somministrazione e la velocità di scomparsa, anch’essa non lineare, ha un t1/2 di 2 – 2,5 ore.
Dopo somministrazione orale della forma a cessione regolata il picco plasmatico è osservato dopo 3 ore e la velocità di scomparsa ha un t1/2 di circa 5 ore.
Dopo somministrazione intramuscolare il picco plasmatico è osservato dopo 9 minuti e la velocità di scomparsa ha un t 1/2 di 3 ore.
Dopo somministrazione rettale il picco plasmatico è osservato 2 ore dopo la somministrazione con una cinetica di scomparsa avente t1/2 di 3-3,5 ore.
Il legame della Tiropramide con le proteine seriche umane totali è relativamente basso e aspecifico. A causa della bassa affinità e della aspecificità del legame con le proteine plasmatiche, non si prevedono fenomeni di spiazzamento dal legame proteico da parte di altre sostanze.
La Tiropramide è ampiamente distribuita nei compartimenti extra- vascolari. Gli studi negli animali non indicano per la Tiropramide o per i suoi metaboliti uno speciale organo o tessuto bersaglio. Al contrario è stato osservato un ricircolo entero-epatico, che spiega almeno in parte l’ampio volume di distribuzione.
Le costanti di distribuzione nell’uomo sono consistenti con quelle trovate negli animali.
Nel plasma, accanto alla tiropramide, si trovano anche dei metaboliti, identificabili come prodotti di dealchilazione e idrossilazione della
sostanza. Essi sono particolarmente abbondanti dopo somministrazione orale. Dopo somministrazione orale, nel plasma si riscontra per 1/3 tiropramide e per i 2/3 metaboliti.
I metaboliti plasmatici sono meno abbondanti dopo somministrazione endovenosa o rettale. Nel sistema intestino – porta – epatico sembra quindi esserci un "effetto di primo passaggio".
La tiropramide, indipendentemente dalla via di somministrazione, viene escreta per un quinto circa della dose somministrata con le urine. Nelle urine, accanto alla tiropramide sono stati identificati almeno 7 metaboliti.
Alfospas: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Alfospas agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alfospas è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Alfospas: dati sulla sicurezza
Gli studi preclinici (di farmacologia generale, tossicità ripetuta, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulle funzioni riproduttive) non hanno rivelato speciali rischi per l’uomo.
La Tiropramide non ha attività anticolinergica, non è un calcio- antagonista specifico e non possiede effetti farmacodinamici aspecifici che potrebbero causare reazioni avverse non prevedibili, ad eccezione dell’effetto ipotensivo di elevate dosi endovenose somministrate rapidamente.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Alfospas: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alfospas
Alfospas: interazioni
Non sono disponibili studi specifici a riguardo.
Non sono però note interazioni su base farmacocinetica.
Dato l’effetto ipotensivo di dosi molto elevate di Tiropramide, potrebbero verificarsi possibili sommazioni di effetti con farmaci aventi azione ipotensiva (vedere sezìone 4.4 “Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego”).
Alfospas: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Alfospas: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il prodotto non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco