Amidolite 60 mg/ml (Etamido + Sodio Cloruro): sicurezza e modo d’azione
Amidolite 60 mg/ml (Etamido + Sodio Cloruro) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’ipovolemia causata da emorragia acuta in cui i cristalloidi da soli non sono considerati sufficienti (vedere paragrafì 4.2, 4.3 e 4.4).
Amidolite 60 mg/ml: come funziona?
Ma come funziona Amidolite 60 mg/ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Amidolite 60 mg/ml
Categoria farmacoterapeutica: Sostituti del sangue e frazioni proteiche plasmatiche, codice ATC: B05AA07
Meccanismo d’azione
Amidolite 60 mg/ml è un sostituto colloidale di volume plasmatico e contiene il 6% di amido idrossietilico (HES) in soluzione di sodiocloruro 0,9 %. Il suo peso molecolare medio è pari a
130.000 Dalton e la sua sostituzione molare è di 0.42.
Amidolite è un isooncotico, cioè l’aumento del volume plasmatico intravascolare è equivalente al volume infuso.
Con la somministrazione isovolemica l’effetto di espansione del volume perdura per almeno 4-9 ore. La durata dell’effetto di volume dipende in primo luogo dalla sostituzione molare e in misura minore dal peso molecolare medio. L’idrolisi intravascolare dei polimeri di HES causa il rilascio continuo di
molecole più piccole che sono già attive da un punto di vista oncotico prima di essere escrete
attraverso i reni.
Amidolite 60 mg/ml può ridurre l’ematocrito e la viscosità plasmatica.
Amidolite possiede anche un effetto favorevole sulla microcircolazione, in quanto modifica le caratteristiche del flusso ematico.
Amidolite 60 mg/ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Amidolite 60 mg/ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Amidolite 60 mg/ml
Considerazioni generali
Le caratteristiche degli elettroliti contenuti in Amidolite sono le stesse degli elettroliti fisiologici.
Assorbimento
Essendo somministrato per via endovenosa, la biodisponibilità di Amidolite è del 100%. Distribuzione
L’amido idrossietilico è una miscela di diverse specie di molecole con diverso grado di sostituzione e peso molecolare.
Come tutti i colloidi, anche l’amido idrossietilico viene depositato temporaneamente soprattutto nelle cellule del sistema fagocitico mononucleare (mononuclear phagocyte system, MPS), ma non induce alcun effetto tossico irreversibile su fegato, polmoni, milza e linfonodi. Piccole quantità del principio attivo depositato nella cute sono ancora rilevabili all’esame istologico diversi mesi dopo la somministrazione. Si ritiene che tali depositi siano la causa del prurito osservato dopo una somministrazione a lungo termine di dosi elevate di amido idrossietilico.
L’HES non attraversa la barriera ematoencefalica. Nel cordone ombelicale non sono state determinate concentrazioni rilevanti di HES; ciò esclude la possibilità di un trasferimento materno-fetale di HES
Biotrasformazione/Eliminazione
L’eliminazione dipende dal grado di sostituzione e in misura minore dal peso molecolare. Le molecole piccole che in termini di dimensione sono al di sotto della cosiddetta soglia renale sono escrete tramite filtrazione glomerulare. Le molecole di dimensioni maggiori sono metabolizzate all’inizio dall’?-amilasi e poi escrete dai reni. La velocità di degradazione decresce con l’aumento del grado di sostituzione molecolare.
In seguito ad una singola infusione di 1000 ml di Amidolite 60 mg/ml, la clearance plasmatica è di 19 ml/min e l’AUC è di 58 mg x h/ml-1 e l’emivita sierica terminale è di circa 4-5 ore.
Farmacocinetica nelle popolazioni pediatriche
Non sono disponibili dati di farmacocinetica derivanti dall’utilizzo nei bambini.
Amidolite 60 mg/ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Amidolite 60 mg/ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Amidolite 60 mg/ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Amidolite 60 mg/ml: dati sulla sicurezza
Amidolite 60 mg/ml non è stato testato in studi tossicologici su animali. Studi tossicologici pubblicati sull’animale con trattamenti ripetuti ipervolemici con prodotti simili all’HES hanno evidenziato emorragia e istiocitosi estesa (accumulo di istiociti schiumosi/macrofagi) in molti organi, con un aumento del peso di fegato, reni e milza. Sono stati segnalati depositi di grasso e vacuolizzazione dell’organo e livelli elevati di AST e ALT nel plasma. Si è ipotizzato che alcuni degli effetti descritti siano dovuti ad emodiluizione, sovraccarico circolatorio, e captazione e accumulo di amido nei fagociti.
Test standard su prodotti simili all’HES hanno mostrato di non essere genotossici.
Studi di tossicità riproduttiva sugli HES hanno mostrato emorragia vaginale e segni di embrio-/fetotossicità e teratogenicità dopo somministrazione ripetuta in animali di laboratorio.
Questi effetti possono essere correlati all’emodiluizione, portando a ipossia fetale e ipervolemia. L’emorragia può essere anche in parte correlata agli effetti diretti di HES sulla coagulazione del sangue.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Amidolite 60 mg/ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Amidolite 60 mg/ml
Amidolite 60 mg/ml: interazioni
Aminoglicosidi
Gli effetti avversi degli aminoglicosidi a livello renale possono essere potenziati in combinazione con infusioni a base di amido idrossietilico
Medicinali che inducono ritenzione di sodio
Si raccomanda cautela nel somministrare in concomitanza medicinali in grado di provocare ritenzione di sodio.
Amidolite 60 mg/ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Amidolite 60 mg/ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Questo medicinale non influenza la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco