Aurorix (Moclobemide): sicurezza e modo d’azione
Aurorix (Moclobemide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Episodi depressivi acuti e cronici.
Aurorix: come funziona?
Ma come funziona Aurorix? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Aurorix
La moclobemide è un antidepressivo che influenza il sistema di neurotrasmettitori cerebrali monoaminergici tramite l’inibizione reversibile delle monoaminossidasi, preferenzialmente di tipo A (R.I.M.A.). Ne deriva un diminuito metabolismo della noradrenalina e della serotonina e ciò determina un aumento delle concentrazioni di questi neurotrasmettitori a livello intra-ed extracellulare.
Aurorix: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Aurorix, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Aurorix
Dopo somministrazione orale la moclobemide è completamente assorbita dal tratto gastrointestinale nel sangue portale. Un effetto di primo passaggio epatico riduce la frazione di dose disponibile a livello sistemico (biodisponibilità F). Questa riduzione è maggiore dopo la dose singola (F= 60%) che dopo dosi multiple (F= 80%).
A causa della sua natura lipofila, la moclobemide viene estesamente distribuita nell’organismo con un volume di distribuzione apparente (Vss) di circa 1,2 litri/kg. Il legame con le proteine plasmatiche, principalmente l’albumina, è relativamente basso (50%). Le concentrazioni plasmatiche di picco del farmaco vengono raggiunte entro un’ora. Dopo somministrazione multipla, i livelli plasmatici di moclobemide aumentano nel corso della prima settimana di terapia e in seguito rimangono stabili. Quando la dose giornaliera viene aumentata, l’incremento delle concentrazioni allo stato stazionario è superiore a quello proporzionalmente atteso.
Il farmaco viene quasi completamente metabolizzato prima della sua eliminazione dall’organismo: meno dell’1% di una dose viene escreto per via renale in forma invariata. Il metabolismo si verifica per lo più attraverso reazioni ossidative del nucleo morfolinico della molecola. I metaboliti formati vengono eliminati per via renale. Nel circolo sistemico umano sono presenti solo a concentrazioni molto basse i prodotti di degradazione farmacologicamente attivi rilevati in vitro o nell’animale. La moclobemide viene rapidamente eliminata dall’organismo.
La sua clearance è approssimativamente di 20-50 litri/ora, l’emivita di eliminazione di 1-2 ore. Alcuni soggetti, sopratutto in caso di somministrazioni ripetute, presentano valori superiori, fino a 4 ore.
Aurorix: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Aurorix agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Aurorix è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Aurorix: dati sulla sicurezza
Gli studi sull’animale a breve e a lungo termine indicano una bassa tossicità. Non è stata osservata alcuna tossicità cardiaca e, nei casi in cui si è verificato un aumento degli enzimi epatici, questo non ha mai avuto rilevanza clinica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Aurorix: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Aurorix
Aurorix: interazioni
Negli animali, la moclobemide potenzia gli effetti degli oppiacei. Pertanto con questi farmaci può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Negli studi di farmacologia clinica non sono state evidenziate interazioni tra moclobemide e morfina, fentanil e codeina. L’associazione con petidina non è raccomandata.
In studi di farmacologia clinica la moclobemide mostra un’interazione con la tiramina molto minore rispetto ai MAO inibitori irreversibili. Fino ad ora nessuna interazione clinicamente rilevante è stata osservata tra la moclobemide e i cibi contenenti tiramina.
La cimetidina prolunga il metabolismo della moclobemide. Pertanto la dose usuale di moclobemide dovrebbe essere ridotta nei pazienti in terapia con cimetidina.
Il trattamento con antidepressivi triciclici (inclusa la clomipramina) o non triciclici può essere iniziato subito dopo la sospensione della terapia con Aurorix senza un periodo di wash-out e viceversa.
Nel passaggio al trattamento con moclobemide, la dose non deve superare i 300 mg/die durante la prima settimana.
Esiste la possibilità che l’effetto farmacologico dei farmaci simpaticomimetici somministrati per via sistemica possa essere potenziato e prolungato durante un concomitante trattamento con moclobemide.
A tutt’oggi non risultano esperienze di somministrazione contemporanea di moclobemide e buspirone.
Aurorix: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Aurorix: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In via generale, è improbabile che la terapia con Aurorix comprometta il livello di vigilanza (per esempio nella guida di veicoli). Tuttavia bisognerebbe prestare attenzione alla reattività individuale durante la prima fase del trattamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco